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中级主管药师考试基础知识及模拟试题汇总


目录
基础知识归纳................................................................................................................................... 1 中级主管药师考试——专业知识模拟 ......................................................................................... 30 主管药师基础知识模拟 1(卫生专业技术资格考试) .............................................................. 44 主管药师基础知识模拟 2.............................................................................................................. 62 考前强化训练模拟试题 12 ............................................................................................................ 88 模拟题 ............................................................................................................................................ 90 2012 年主管药师考试模拟试题及答案 ...................................................................................... 161 2008 年中级主管药师药理学考试试题及答案 .......................................................................... 169

基础知识归纳
药 理 学
第二章 药效学
药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应: 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知 避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体 活性的配体称为拮抗药。 激动药:既有亲和力双有内在活性。 拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类

第三章

药动学

药物代谢动力学(药动学): 研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、 排泄。 解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜 扩散。
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第六章

胆碱受体激动药

一、M、N 胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用: 1、M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降, 胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫 状收缩。 2、N 样作用:激动 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体 分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入 抑制。激动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。 3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱 二、M 胆碱受体激动药:毛果芸香碱 作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾 液腺。 应用:1、青光眼 2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱 三、N 胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林

第七章

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。 应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过 速 4、肌松药的解毒 另有:毒扁豆碱 二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类 中毒症状:1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药 氯磷定:肌注或静注

第八章

胆碱受体阻滞药

1、M 胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品 2、N1 胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明 3、N2 胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱 一、 M 胆碱受体阻滞药:阿托品: 作用:1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌:全身麻醉前 给药 2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱 或毒扁豆碱对抗“阿托品化” 。 东莨菪碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船,晕车。 呕吐。 山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休 克。 二、 N1 胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉辅助药。 三、 N2 胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂

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(新)拮抗。 1、 非去极化型肌松药: 筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管 痉挛。 泮库溴铵:作用是筒的 5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。 2、 去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。 第九章 肾上腺素受体激动药 第一节 а 受体激动药 一、α 1、α 2 受体激动药: 去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静 滴。 作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。 2、心脏:使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。 3、血压:收缩压及舒张压都升高。 应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。 不良反应:1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。 间羟安:(阿拉明)替代 NA 用于各种休克早期。 二、α 1 受体激动药: 去氧肾上腺素:作用同 NA 可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩 瞳药。 三、α 2 受体激动药:可乐定:用于降血压。 第二节 α ,β 受体激动药 肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。 作用:1、心血管系统:①心脏:激动心脏β 1 受体,是一个强效的心脏兴奋药。 ②血管:α 缩血管,β 2 收血管。③血压:升高 2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。 3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。 4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。 应用:1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部 止血 多巴胺:作用:1、心血管系统:激动心脏β 1 受体 2、肾脏:排钠利尿,激动α 受体。 应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 麻黄碱:能激动α 、β 受体。 作用: 应用:1、防止某些低血压状态。 1、 加强心肌收缩力,增加心输出量。 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。 2、 松弛支气管平滑肌。 3、预防或缓解支气管哮喘发作 3、 中枢神经系统:兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症 状。 第三节 β 受体激动药 一、β 受体激动药: 异丙肾上腺素---口服无效,舌下给药。作用于β 1、β 2 受体,故能兴奋心脏,松弛平 滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用:1、心血管系统: 2、松弛支气管平滑肌 3、其他:升高血糖。 应用:1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克

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二、β 1 受体激动药:多巴酚丁胺:口服无效,用于心力衰竭。 四、 β 2 受体激动药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。 第十章 肾上腺素受体阻滞药 第一节 α 受体阻滞药 一、α 1、α 2 受体阻滞药: 酚妥拉明:口服生物利用度低。 作用:1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。 2、其他 应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。 2、局部浸润注射,拮抗注射 NA 时药液外漏引起的血管强烈收缩。 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭 三、 α 1 受体阻滞药:哌唑嗪:抗高血压。 第二节 β 受体阻滞药 一、 β 1、β 2 受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能 亢进。 第十一章 局部麻醉药 普鲁卡因:穿透力差,不用于表面麻醉。 丁卡因:作用比普强 10 倍,适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。 利多卡因:为普的 2 倍,穿透力强,作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。 布比卡因:比利多卡因强 3-4 倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。 第十二章 镇静催眠及抗惊厥药 地西泮: 作用: 巴比妥类: 不良反应 1、 抗焦虑; 1、眩晕困倦、精神运动不协调。 2、 镇静催眠; 2、过敏感反应。 3、 抗惊厥抗癫痫; 3、依赖性。 4、 中枢肌肉松驰; 4、轻度抑制呼吸。 5、 增加其他中枢抑制药的作用。 5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。 苯巴比妥(长效) 、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效) 、司可巴比妥(短效) 、硫喷妥(超 短效) (其他:水合氯醛,格鲁米特,溴化钠,溴化钾,三溴片)

第十三章

抗癫痫药

苯妥英钠:钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。 作用:1、抗癫痫 不良反应: 1、局部刺激 2、三叉神经痛 2、神经系统 3、抗心律失常 3、造血系统(巨幼红细胞贫血) 4、过敏反应 卡巴西平:对精神运动性发作最有效。 苯巴比妥:除对小发作无效外,其余都有效。抑制中枢,不作首选。静注控制癫痫持续状 态。 扑米酮:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。 乙琥胺:治疗小发作的常用药。 丙戊酸钠:广谱扩癫痫药。 地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。

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第十四章

抗精神失常药

氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。 作用:1、中枢神经系统: (1)抗精神病作用; (2)镇吐作用强; (3)对体温调节的影响; (4)加强中枢抑制药的作用; (5)对锥体外系的影响。 2、植物神经系统: -受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。M 胆碱受体 阻滞。 3、内分泌系统:乳腺患者禁用。 不良反应:1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M 受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压。 2、锥体外系反应: (1)帕金森综合症; (2)静坐不能; (3)急性肌张力障碍。 3、过敏反应: 4、急性中毒: 米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高。 2、植物神经系统:M 受体阻滞作用。 3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。 抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普 替林。 抗躁狂症药:碳酸锂

第十五章

抗帕金森病药

帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或 增强多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用。 第一节 拟多巴胺类药 一、左旋多巴:本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。 作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血压) ; 3、内分泌作用(减少催 乳素) 不良反应:1、胃肠道反应 2、心血管反应(低血压)3、不自主异常动作 4、精神 障碍。 禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素 B6 是多 巴胺脱羧酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。 二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂: 卡比多巴:外周脱羧酶抑制剂。单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药。 苄丝肼:外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼与左旋多巴 1:4 配合成美多巴。 三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱 作用。 四、麦角类多巴胺激动剂:溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。 第二节 胆碱受体阻滞药 苯海索(安坦) :对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。 其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪。

第十六章

镇痛药

第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡:不作口服,常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。 作用:1、中枢神经系统: (1)镇痛镇静 (2)抑制呼吸 (3)镇咳(4)其他:缩瞳 呕吐 2、血管扩张:血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压升高。 3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解。

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应用:1、镇痛 压。 2、心源性哮喘 3、止泻 络酮。

不良反应:1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血 2、耐受性和依赖性 3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳 第二节

人工合成镇痛药 一、 阿片受体激动剂: 派替啶(度冷丁) 作用:1、镇痛、镇静 应用:1、镇痛 2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻) 2、麻醉前给药及人工冬眠 3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压) 3、心源性哮喘和肺水肿 芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的 100 倍。 安那度:为一种短效镇痛药。 美沙酮:与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。 二、 阿片受体部分激动剂: 喷他左辛(镇痛新) :不易产生依赖性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。 丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反应相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。 第三节 非麻醉性镇痛药 四氢帕马丁: (延胡索乙索) 第四节 阿片受体拮抗剂 纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。 纳曲酮:一次用药维持 72 小时,已用于解除阿片类的精神依赖性。

第十七章

中枢兴奋药

主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱) 、二甲弗林(回苏林) 、 贝美洛(美解眠) 。

第十八章

解热镇痛抗炎药

作用机制是抑制环氧加酶,减少前列腺素 PG 的合成。 一、 水杨酸类 :乙酰水杨酸 (抗炎抗风湿) 不良反应: 作用:1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反应 4、水杨酸反应 2、影响血栓形成 2、凝血障碍(VK 对抗) 5、瑞夷综合症 3、过敏反应 二、 苯胺类: 对乙酰胺基酚(扑热息痛), 抗炎 抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性。 三、 吡唑酮类:保泰松、羟基保泰松:抗炎 抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。主治风关节炎。 不良反应:1、胃肠道反应 2、水钠潴留 3、过敏反应 四、 其他抗炎有机酸类:吲哚美辛(消炎痛)、 布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。 吡罗昔康:强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用。

第二十章

抗心律失常药
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一、Ⅰ类:钠通道阻滞药 奎尼丁: 作用: 不良反应:1、胃肠道反应 1、降低自律性 2、金鸡钠反应 2、减慢传导 3、低血压:静注急剧下降,不 宜。 3、延长有效不应期(ERP) 4、血管栓塞 4、阻断α -受体和抗胆碱作用。 5、心动过缓或停搏 6、奎尼丁晕厥 7、过敏反应 用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用。 普鲁卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注 都可。 丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺 利多卡因:首过效应,静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本 无效。 作用:1、降低自律性 2、缩短 APD 相对延长 ERP 3、改变病变区传导速度 不良反应:主要为中枢神经系统(CNS)的影响,静注过快过大引起低血压,心动过 缓。 美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。 妥卡因:口服完全吸收,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用。 苯妥英钠:用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定) 普罗帕酮(心律平):口服可吸收,首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性 早搏。 恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼 二、Ⅱ类:β -受体阻滞药 普萘洛尔(心得安):用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效。不良反应较利、 苯高。 作用: 1、自律性 2、延长 ERP 3、传导性 三、Ⅲ类:延长动作电位是程药 胺碘酮:口服吸收慢少,为广谱抗心律失常药。 溴苄胺:仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失 常。 四、Ⅳ类:钙拮抗药 维拉帕米:口服吸收快完全,首过效应明显。用于室上性心律失常,对消除由于 AV 折 返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选,另 有扩张血管,降低血压。不良反应:心脏及胃肠道。 地尔硫 :用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤。

第二十章

抗慢性心功能不全药

一、 强心苷 强心苷:洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷 C。主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。 机制:正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的 NA、K—ATP 酶,使细胞内 Ca 增加。 作用:1、加强心肌收缩力,只增加 CHF 病人心搏出量,甚至减少心肌耗氧量。 2、减慢心率

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3、对心肌电生理特性的影响:①传导性,②自律性,③有效不应期 应用:1、慢性心功能不全 2、心律失常:禁用室性心动过速。 毒性反应:1、胃肠道反应 2、神经系统反应 3、心脏毒性(出现各种类型心律失 常) 苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。 二、非苷类正性肌力药 氨力农[磷酸二酯酶抑制剂(PDE--Ⅲ)] :短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗 CHF 用。有严重不良反应。 多巴胺(β -受体兴奋药):使胞内 Ca 浓度增加,静滴迅速增强心肌收缩力。短期改善症 状,大剂量心率加快,心肌收缩力加强,诱发心律失常。 三、 血管紧张素转化酶抑制剂 四、

第二十章

抗高血压药

第一节 肾上腺素能神经阻断药 一、 中枢性降压药 可乐定:口服吸收良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心输出量及外周阻力 降低。 甲基多巴:使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全的高血压病人。 莫索尼定 二、 神经节阻滞药:阻滞后使血管扩张,外 周阻力降低,回心血量减少,血压下降。快强少用。 三、 影响肾上腺素能神经末梢递质的药物 利舍平:缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多,肌注静注用于高血压危 象。 胍乙啶:扩张小静脉,静脉回流与心输出量减少,扩张小动脉,外周阻力降低。 四、 肾上腺素受体阻滞药 哌唑嗪:口服易吸收,首过效应明显。作用中等偏强,可选择性阻断α -受体,降低回心 阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。 特拉唑嗪、多沙 唑嗪 普萘洛尔:(1) 阻滞心脏β --受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量降低。 (2) 阻滞肾脏β --受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮 降压。 (3) 可透过血脑屏障,阻滞中枢β --受体,外周交感神经降低,血管阻力降低。 (4) 阻滞突触前膜β --受体,减少 NE 释放。 很少发生体位性低血压,心衰、支气管哮喘病人禁用。 第二节 利尿降压药 氢氯噻嗪:温和,不易产生耐受性,长期易致低血 K,易补 K。 第三节 血管扩张药 分两类:一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌;另一种对动脉、静脉都有舒张作用。 硝普钠:降压作用强大,迅速而短暂,使动脉、静脉都扩张。不能口服,连续静滴给药。 主要用于高血压危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死。 第四节 钙拮抗药 硝苯地平、维拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。 第五节 影响肾素—血管紧张素系统的降压药

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卡托普利:(血管紧张素转化酶抑制剂)降低外周血管阻力,轻中度原发性或肾型高血压首选 药。 不良反应:顽固性干咳,皮疹、味觉减退,少数出现蛋白尿。 氯沙坦:(血管紧张素Ⅱ受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类 ANG2 受体拮抗 药。 第六节 其他抗高血压药 一、 钾通道开放剂:二氮嗪、米诺地尔、吡 那地尔、 二、 5—羟色胺(5—HT)受体拮抗剂: 酮色林、 三、 前列环素合成促进剂:西氯他宁

第二十章

抗心绞痛药

分三类:(1)劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛 (2)变异型心绞痛 (3)不稳定型心绞痛 一、 有机硝酸酯类: 硝酸甘油: 不易口服。 作用机制:主要扩张静脉,较小扩张小动脉作用,对血管平滑肌有舒张作用,几乎 对所有平滑肌都有舒张作用。 作用:主用于治疗和预防各种类型心绞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死 的治疗。减轻心脏的前后负荷,减少心肌耗氧量。 不良反应:常见头痛,体位性低血压,剂量过大血压过度降低。禁用低血压、青光 眼。 二、β --受体阻滞药 普萘洛尔:心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少及动脉压降低,减轻心脏负担, 降低心肌耗氧量。用于预防稳定型心绞痛,对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞 痛不宜用。 三、钙拮抗药 硝苯地平:口服完全从肠胃道吸收,有肝首过效应。抑制血管平滑肌和心肌细胞 Ca 内 流。 对小动脉平滑肌较静脉更敏感。外周血管阻力降低,血压下降,心 肌耗氧量降低,同时扩张冠状动脉,增加冠脉流量和心肌供氧量,无抗心律 失常作用。 临床应用:用于预防心绞痛,特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。 地尔硫 :口服吸收良好,受肝首过效应,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力 降低。用于冠心病,心绞痛治疗,对轻中度高血压也有疗效,尤适老年人。 四、其他抗心绞痛药 尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双嘧达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐 普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、 伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒。

第二十四章

抗动脉粥样硬化药

一、调血脂药血脂包括:胆固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。 1、MG—CoA 还原酶抑制剂(胆固醇生物合成的限速酶)目前应用有效的一类重要调血脂 药。 洛伐他汀:为一种非活性的前药。使 VLDL 略下降,TG 水平下降,HDL—C 升高。 2、胆汁酸螯合剂:考来烯胺:对高胆固醇血症可作为首选药。考来替泊、降胆葡胺。 3、苯氧芳酸类: 氯贝特:可降低血浆 VLDL 和 TG,升高 HDL,主用于以 TG 增高为主的高血脂症。

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不良反应:胃肠道反应。另有:非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐。 4、烟酸类:烟酸:广谱降脂药,不良反应较多。阿西莫司 二、抗氧化药: 普鲁布考(丙丁酚)、维生素 E 维生素 C

第二十五章

利尿药和脱水药

一、强效利尿药: 呋塞米(速尿): 作用:1、利尿作用 2、扩血管作用 临床应用:1、严重水肿 不良反应:1、水与电解质紊乱 2、急性肺水肿和脑水肿 2、胃肠道反应 3、预防急性肾功能衰竭 3、耳毒性 4、加速毒物排出 4、其他偶致皮疹骨髓抑制 二、中效利尿药:氢氯噻嗪 作用:1、利尿 2、降压作用 3、抗利尿作用 应用:1、水肿:是轻中度心性水肿的首选药。 2、降血压 3、尿崩症 不良反应:1、电解质紊乱 2、高尿酸血症 3、升高血糖 4、过敏反应 三、弱效利尿药: 氨苯蝶啶、阿米洛利:作用于远曲小管远端和集合管,直接抑制选择性钠通道,减少 钠的重吸收,抑制 K—Na 交换,使 Na 排出增加而利尿,同时伴 血钾升高。 螺内酯(安体舒通):竞争与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿 药。 甘露醇:渗透性利尿药、又称脱水药 另有:山梨醇 、50 葡萄糖 作用:1、组织脱水作用 2、增加肾血流量 3、渗透性利尿作用 应用:1、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青光眼

第二十六章 血液及造血系统药理
一、 抗贫血药:常见贫血有缺铁性贫血,巨 幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。 铁剂:硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁。用于各种原因引起的缺铁性贫血。 叶酸:作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血,与 VB12 合用效果较好。 维生素 B12:用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。 二、促凝血药和抗凝血药: 促凝血药:维生素 K 1、维生素 K 缺乏症;2、抗凝药过量出血;3、治疗胆道蛔虫所致胆 绞痛。 抗纤维蛋白溶解药:氨甲苯酸、氨甲环酸 抗凝血药:肝素:口服无效,常静注给药。过量可致出血,用硫酸鱼精蛋白对抗。 用于:1、防止血栓栓塞性疾病;2、弥漫性血管内疾病;3、其他体内外抗凝。 香豆素类抗凝剂:双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素、华法林口服慢,体外 无效。 枸橼酸钠:一般性体外抗凝血。注意引起低血钙。 三、纤维蛋白溶解药:对形成的血栓有溶解作用,亦称溶栓药。 链激酶、尿激酶:用于急性血栓栓塞性疾病,不良反应为出血和过敏。 四、 抗血小板药:预防血栓形成。前列环素、 双嘧达莫(潘生丁)、噻氯匹定。 五、 血容量扩充药:右旋糖酐

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第二十七章
一、

袪痰、镇咳、平喘药

袪痰药:刺激性祛痰:药氯化铵 粘痰溶解药: N—乙酰半胱氨酰(痰易净)、溴己新(必消痰) 二、镇咳药:可待因、喷维林(咳必清) 五、 平喘药:常用有、茶碱类、M 胆碱受体 阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药。 1、拟肾上腺素药 肾上腺素:用于哮喘急性发作的治疗。 麻黄碱:轻症哮喘的治疗和预防。不良反应为中枢兴奋引起的失 眠。 异丙肾上腺素:口服无效,吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。 2、 --受体激动药 沙丁胺醇、克仑特罗(口服,气雾吸入),特布他林(口服,皮下注 射) 3、茶碱类:氨茶碱、胆茶碱 4、M 胆碱受体阻滞药:异丙基阿托品,氧托品 5、糖皮质激素:倍氯米松、氟尼缩松 6、抗过敏药:色甘酸钠(咽泰)、酮替酚

第二十八章

消化系统药理

一、 抗消化系统溃疡药: 1、 抗酸药:碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁 2、 胃酸分泌抑制药:哌仑西平—阻断胃壁细胞的 M1 胆碱受体,抑制胃酸分泌。 奥美拉唑:质子泵抑制药。抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量。 3、 粘膜保护药:硫糖铝—在酸性环境下有效,忌与抗酸性药合用。 胶体次枸橼酸鉍、米索前列醇、恩前列醇。 4、 抗幽门螺杆菌药:甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羧氧苄青霉素。 二、助消化药:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生 三、止吐药:甲氧氯胺(胃复安)、多潘立酮(吗叮啉)、奥丹西隆 四、泻药:硫酸镁、硫酸钠、酚酞(果导)、蒽醌类、液体石蜡、甘油。 六、 止泻药:地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳 酸鉍、药用炭。 七、 利胆药:去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆 酸

第二十九章

组胺受体激动药和阻滞药

一、 组胺受体激动药:倍他司丁(抗眩啶) 二、 抗组胺药: 1、 H1 受体阻滞药: ⑴ 抗组胺作用:能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用,也能部 分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。 ⑵ 中枢作用:中枢抑制作用 ⑶ 抗胆碱作用。 应用:⑴ 变态反应性疾病 ⑵ 晕动病及呕吐 ⑶ 失眠 2、H2 受体阻滞药:主用于治疗消化性溃疡。 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁

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第三十章

子宫平滑肌兴奋药

一、缩宫素: 作用: 1、兴奋子宫 2、其他促进排乳 应用: 1、催产和引产 2、产后出血 二、麦角生物碱:作用:1、兴奋子宫 2、收缩血管 3、阻断а 受体(翻转肾上腺素的升 压) 应用:1、子宫出血 2、产后子宫复原 3、偏头痛 三、 前列腺素:对子宫有显著兴奋作用,用 于足月引产和诱发流产。 第三十章 肾上腺皮质激素类药 一、糖皮质激素类药:可的松、氢化可的松(短效); 泼尼松(强的松)、泼尼松龙、甲泼尼松、 曲安西龙(中效);地塞米松、倍他米松(长效) 作用:1、对代谢的影响 ⑴促进糖原异生,升高血糖 ⑵加速组织的蛋白质分解抑制 蛋白质的合成 ⑶大剂量长期应用形成心向性肥胖 ⑷ 导致高血压 和水肿 2、抗炎作用 3、免疫抑制作用 4、抗毒作用 5、抗休克 6、中枢作用 7、退热作用 8、对血液成分的影响 临床应用: 1、替代疗法 2、自身免疫性疾病 3、过敏性疾病 4、严重 感染 5、抗休克 6、血液病 不良反应: 1、肾上腺皮质功能亢进综合症 2、诱发和加重感染 3、消化系统并 发症 4、运动系统并发症 5、其他可致精神失常 停药反应: 1、药源性皮质功能不全 2、反跳现象 二、促皮质激素及皮质激素抑制药: 促皮质激素( ACTH);米托坦、美替拉酮 四、 盐皮质激素:醛固酮和去氧皮质酮:具 明显潴钠排钾作用,用于慢性肾上腺皮质功能减退。

第三十章

性激素药和避孕药

一、 雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、 炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚 临床应用:1、绝经期综合症 作用:1、促进未成年第二性征和性器官发育 2、功能性子宫出血 2、保持成年女性性症,参与月经周期形 成 3、卵巢功能不全和闭经 3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌 4、乳房胀痛 4、轻度水钠潴作用 5、晚期乳腺癌 5、促进凝作用 6、前列腺癌 7、痤疮 8、骨质疏松 二、 抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬 三、 孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、 甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮 作用:1、对生殖系统的作用 2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿 3、升温

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作用 应用:1、功能性子宫出血 2、痛经和子宫内膜异位症 3、先兆流产及习惯性流产 四、 雄激素类药和同化激素类药:天然雄激 素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑 作用:1、生殖系统和作用 2、同化作用 3、兴奋骨髓造血功能 应用:1、睾丸功能不全 2、功能性子宫出血 3、晚期乳腺癌和卵巢癌 4、贫血(再生障碍性贫血) 5、同化作用 五、 避孕药

第三十章

甲状腺激素及抗甲状腺药

一、 甲状腺激素:甲状腺素、三碘甲状腺原 氨酸 药理作用:1、维持正常生长发育 2、促进代谢 临床应用:1、呆小病 2、粘液性水肿 3、单纯性甲状腺肿 二、 抗甲状腺药:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、 甲硫咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平) 应用:1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的辅助治疗 碘:大量碘用于甲的手术前准备,甲状腺危象的治疗。

第三十四章

胰岛素及口服降血糖药

一、 胰岛素:口服无效,皮下注射吸收快作 用短。治疗胰岛素绝对或相对缺乏的各型糖尿病。 作用:1、对糖代谢:增加糖原合成和储存,抑制糖分解和异生。 2、对脂肪代谢:促进脂肪合成并抑制其分解。 3、对蛋白质代谢:促进蛋白质形成,抑制蛋白质分解。 不良反应:1、低血糖反应 2、过敏反应 3、胰岛素耐受性 二、 口服降血糖药:适用于轻中度 1、磺酰脲类:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲;格列本脲、格列吡嗪、格列齐特 2、双胍类:苯乙双胍(降糖灵)、二甲双胍(降糖片) 主用于肥胖及单用饮食控制无效 者。

第三十五章

抗菌药物概述

第一节 常用术语 抗生素:指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁 霉素 杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。 第二节 抗菌药物的主要作用机制 一、 抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头孢菌 素类 二、抑制细胞膜功能:包括两性霉素 B、多粘菌素和制霉菌素等。 三、 抑制或干扰细胞蛋白质合成: 氨基苷类、 四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。

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四、 抑制 DNA、RNA 的合成:喹诺酮类、 乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。 第三节 细菌的耐药性 耐药性:因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性。 交叉耐药性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 耐药性产生机制: 1、产生灭活酶 2、改变靶部位 3、增加代谢拮抗物 4、改变通透性 第四节 抗菌药物的合理选用 抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。 一、 抗菌药合理应用的基本原则: 1、 按照适应症选药:青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和 G 杆菌敏感,宜选用,不 能 用青霉素者可用红霉素,链球菌不能用庆大霉素。 2、按药动学特点制定给药方案和疗程:一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度, 小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨苄青霉素透过血脑屏 障,可用于中枢感染。氨基苷类、大环内酯类用于中枢以外的感染。 青霉素、头孢菌素、氨基苷类在尿液中浓度高,用于尿路感染。 3、针对患者的情况合理用药:新生儿禁用氯霉素,致灰婴综合症。 4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热原因不明者不宜用抗菌药。 二、抗菌药的联合应用:病因未明而又危及生命的严重感染,单一药物不能控制的严重感 染,或和混合感染;单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜 炎或败血症;长期用药有可能产生耐受性者。 三、 联合用药注意事项:两药联用产生四种 可能:无关、相加、协同、拮抗。 抗菌药分四类:1、繁殖期杀菌剂:β --内酰胺类 一、二合产生用增强 作用 2、静止杀菌药:氨基苷类、多粘菌素等。 二、三增强或 相加 3、速效抑菌药:四环素类、氯霉素类 及大环内酯类抗生素。 一、三 拮抗 4、慢性抑菌药:磺胺类。 二、四可能 无关

第三十六章

β --内酰胺类抗生素

β --内酰胺类抗生素具有杀菌活性,临床适应广、疗效高、毒性低的优点。毒性最低最 有效。 改造后:1、作用时间延长 2、对酸性环境稳定,可以口服 3、对β --内酰胺酶稳定 4、对 G 菌和绿脓杆菌有效 5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效 第一节 β --内酰胺类抗生素作用机制 抑制细胞粘肽合成酶,阻断细胞细胞壁粘肽合成。 第二节 青霉素类 青霉素:性质稳定,作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成。与丙磺舒合用提高疗效。 对 G 有强大的杀菌作用,为 G 感染首选。主用球菌、G 杆菌及螺旋体所致各种感

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染。 青霉素 V:不耐酶,抗菌活性不及青霉素,不易用于严重感染。 氨苄青霉素、阿莫西林:特点为广谱,对 G 细菌的抗菌作用不及青霉素,对 G 杆菌如流感、 大肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强,对克雷伯菌和绿脓杆 菌无效。 应用:尿路感染,呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症 G 杆菌感染病因未明不宜用。 羧苄西林(静注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林:对绿脓杆菌有效。磺苄西林:肌注。 哌拉西林:低毒、抗菌广、强。对绿脓杆菌有较大抗菌作用。 第三节 头孢菌素类 亦称先锋霉素类:特点是抗菌谱广,对 G 菌敏感,对绿脓杆菌、厌氧菌不理想,过敏反应 少,对酸和酶较稳定。是杀菌剂。 作用:第一代:用于 G 细胞感染,常用头孢唑啉,用于轻中度呼吸道和尿路感染。 第二代:肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。头孢呋辛、头孢克洛。 第三代:对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选,对军团菌无效。 第四代:对 G 菌作用外,对 G 菌的作用增强,对酶稳定,半衰期延长,无肾毒性。 不良反应:过敏、皮疹、药热。 第四节 非典型β --内酰胺类 氨曲南:具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。常作为氨基苷类替代品,与氨基苷类合用加强 对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。 克拉维酸:不可逆的竞争型抑制剂。 奥格门汀、替门汀 舒巴坦:(青霉烷砜) 亚胺培南:对大多数 G 和 G 需氧和厌氧菌等均有效,对酶稳定。对青霉素和头孢菌素类间 一般无交叉耐药性,可作为后两者替代品。

第三十章

大环内酯类、克林霉素及其他抗生素

一、大环内酯类搞生素 抗 G 菌,有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素,罗红霉素,阿齐霉 素等。 为无色的弱碱性化合物,碱化尿液治疗尿道感染,不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性 低。 红霉素:不耐酸,同服碳酸氯氢钠,食物与碱性阻碍药物吸收,经胆汁粪便排出。 作用:属抑菌药,与青霉素相似但略广,对 G 菌有强大抗菌作用,尤对耐青霉素的金葡菌 有效。 机制:抑制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用。 应用:首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌 所致败血症或肠炎。是治疗军团菌最有效的首选药,对青霉素过敏者可选用。 麦迪霉素:与红霉素相似或稍弱,但对红霉素耐药菌有效。作为红替代品,毒性较红低。 乙酰螺旋霉素:主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。 罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素。 二、克林霉素 克林霉素:取代林可霉素而常用。口服,不能透过血脑屏障、肝代谢,尿排泄。 作用:对 G 菌无效。红霉素与克林霉素竞争结合部位,拮抗,不宜合用。对厌氧菌有 广谱抗菌作用,用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。 万古霉素 三、多肽类抗生素 杆菌肽(供外用)、 万古霉素(静注)。

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第三十章

氨基苷类抗生素及多粘菌素

一、氨基苷类:对 G 菌表现为杀菌作用,主用于治疗 G 菌引起的感染,有庆大霉素、妥布 霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的链霉素、新霉素、 卡那霉素。 口服难吸收,可用于胃肠道消毒。肌内注射吸收完全。绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉 素、阿米卡星敏感,链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌。 不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应,链霉素的过敏反应仅次于青 霉素。 二、常用氨基苷类抗生素 链霉素:口服难吸收,对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用。对 G 杆菌和厌氧菌无 效。 应用:主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎。与青霉素、氨苄西林合用治疗细菌性心内 膜炎。 不良反应:1、第八对脑神经损害。 2、肾脏损害 3、神经肌肉阻滞作用 4、过过敏 反应 庆大霉素:肌注或静注,道选用于 G 如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等。 不良反应:第八对脑神经损害,肾毒性最大。不易与利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿药合 用。 丁胺卡那霉素:使用最多的新氨基苷类抗生素。对许多 G 菌和绿脓杆菌产生的酶稳定。 主用于对其他氨基苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆 菌、变形杆菌引起的败血症。 妥布霉素:对绿脓杆菌作用较庆强 2-4 倍,对庆耐药者仍有效,主用绿脓杆菌及其他 G 菌。 三、多粘菌类:对 G 杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用,对 G 和 G 球菌均无抗菌作用。对 静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效,主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓 杆菌感染。

第三十九章

四环素类和氯霉素类

四环素、土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖,高浓度也具有杀菌作用。但对绿脓杆菌、病 毒和真菌无效。抑制蛋白质合成。首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺 炎的治疗。 土霉素:用于肠道感染,菌痢和阿米巴菌疾疗效好。 不良反应:1、胃肠道反应 2、二重感染 3、对骨牙生长的影响 4、肝脏损害 5、维生素缺乏 多西环素:(强力霉素)为四环素的 5 倍,土霉素的 50 倍。 米诺环素:高效、长效、速效的新合成四环素。 氯霉素:药用为左旋体,右旋体无效。酸性中稳定。是广谱抑菌抗生素,伤寒首选。 临床应用:治疗伤寒副伤寒。治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。 不良反应: 1、骨骼抑制,不可逆的再生障碍性贫血 2、灰婴综合症 3、治疗性休克 4、二重感染

第四十章

喹诺酮类药物

洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用。抗菌谱广、高效、口服、不良反应少。对绿 脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。主要是干扰 DNA 复制而起到杀菌作

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用。 应用:用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织 感染。 诺氟沙星:对淋球菌敏感,对绿脓杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。

第四十一章

人工合成抗菌药

一、磺胺类药:药动学:小肠上段吸收,通过血脑屏障,分布到脑脊液中,治疗流行性脑 脊髓膜炎首选。对螺旋体、支原体、病毒感染无效。对立克次体反能 刺激生长。 应用:1、流行性脑脊髓膜炎 2、呼吸道感染 3、泌尿道感染 4、伤寒 5、鼠疫 6、肠道感染 7、局部软组织或创面感染 不良反应:1、泌尿系统的损害,应同服碳酸氢钠碱化尿液。 2、过敏反应 3、造血系统反应,可能抑制骨髓,检查血常规。 4、其他新生儿黄疸 等 磺胺嘧啶:(SD) 治疗脑脊髓膜炎的首选药,亦用于尿路感染,注意对肾脏损害。 磺胺异 唑:(SIZ)尿中浓度高 用于治疗尿路感染。 磺胺甲 唑:(SMZ,新诺明)适用于治疗尿路感染,注意碱化尿液。 二、抗菌增效剂: 甲氧苄啶(TMP):抑制二氢叶酸还原酶,使它不能还原成四氢叶酸,从而阻止细菌核酸 合成。 TMP 与 SMZ 或 SD 合用成复方新诺明或双嘧啶片。不良反应少,少数人引起胃肠 道反应。 三、硝基呋喃类药:合成抗菌药。主用于泌尿道及外用消毒。 呋喃妥因:久用可引起不可逆性耳神经损害。 呋喃唑酮:痢特灵,其栓剂可治疗阴道滴虫病。 呋喃西林

第四十二章

抗结核病和抗麻风病药

分一线药:疗效高,不良反应小,如异烟肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。 二线药:疗效差,毒性大,价格贵,不作常规。如氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。 一、 常用抗结核病药: 异烟肼:易溶水,性质稳定,疗效高、毒性小、服用方便。口服吸收好。 作用:对结核杆菌有高度选择性,可联合用药,对其他抗结核药无交叉耐药性。首选 药。 不良反应:小。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。用服维生素 B6 可预防。大剂量损害 肝脏。 利福平:高效低毒、口服方便。有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用。仅次异烟肼。 不良反应:胃肠首反应,少数病人可见肝脏损害。 利福定:效力为利福平的 3 倍以上,有交叉耐药性。有胃肠道反应,肾功能不良慎用。 利福喷丁:为利福增的 2-10 倍 ,与利有交叉耐药性。 乙胺丁醇:右旋体有强大作用,左旋体无效。对链、异有耐药的结核杆菌仍有效,单用 易耐药,三药合用用于重症的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治 疗。 链霉素:作用仅次于异、利,仅呈抑菌效果。 对氨水杨酸:与异烟肼合用,可竞争肝脏的乙酰化酶,使后者游离浓度增高,产生协同

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作用。 卡那霉素:耐药产生慢,损害第八对脑神经和肾脏损害严重。检查听力和肾脏。 乙硫异烟胺、吡嗪酰胺 二、抗结核病药应用原则:1、早期用药 2、联合用药 3、长期用药 4、短期疗法 三、抗麻风病药: 氯苯砜:口服吸收,用量少,疗效确切,体格低廉、服用方便。 氯苯酚嗪

第四十三章

抗真菌药

常用有灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部应用的克霉唑和咪康唑等。 两性霉素 B(国产称庐山霉素): 必须静脉滴注, 系广谱抗真菌药。 首选治疗全身性深部感染。 不良反应:静注开始有寒战、高烧、头痛、恶心呕吐。肾脏毒性为本品的主要中毒反 应。 制霉菌素:多用于长期使用抗生素所引起的真菌性二重感染。 灰黄霉素:为一种抗浅表真菌药。 作用:对各种皮肤癣菌有强大的抑制作用。主用于治疗各种癣病如体癣、股癣、甲癣 等,尤对头癣疗效显著为首选。 克霉唑:对浅真菌与灰黄霉素相似,但头癣无效,仅局部用于体手足癣等。 咪康唑:对深部真菌和部分浅表真菌具有良好抗菌作用,口服吸收差。 酮康唑:口服广谱真菌药。对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力。主要口服治疗多种浅表 真菌。 氟康唑:与酮康唑相似,体外不及酮,体内则比酮强 10-20 倍,治疗中枢神经和尿路感染。 氟胞嘧啶:抗深部真菌药。伊曲康唑:相似于酮康唑,但作用强。

第四十四章

抗疟药

分间日疟虫、三日原虫、恶性疟原虫。 一、 主要用于控制症状的抗疟药: 氯喹:口服肠道吸收,长效。道选用于控制临床症状,具有速效,强效,长效的红内 期繁殖体杀菌剂。还有杀灭肠外阿米巴原虫以及免疫抑制作用。 应用:1、治疗疟疾 2、治疗肠外阿米巴病 3、治疗自身免疫性疾病。 青蒿素:其对耐氯喹早株感染有效,为世界卫生组织所推荐。高效,速效,低毒。对 凶险的脑疟疾有良好的抢救作用。缺点是复发率高。 奎宁:最古老的抗疟药,尤其严重的脑型疟。另有哌喹、蒿甲醚、甲氟喹、咯萘啶本 芴醇 二、主要用于病因性预防的抗疟药:乙胺嘧啶:是目前用于病因性预防的首选药。 三、主要控制复发和传播的药物:伯氨喹:治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播。 四、 抗疟疾的合理应用: 急性发作期:用氯喹、奎宁、哌喹、青蒿素等作用于红内期的药。 凶险性疟疾:选用二盐酸奎宁、磷酸咯萘啶缓慢静滴或用青蒿素油剂肌内注射。 耐氯喹恶性疟:选用奎宁、青蒿素。 临床性预防:选用乙胺嘧啶、TMP 等。 防止复发和传播:宜用伯氨喹。

第四十五章
一、

抗阿米巴病药和抗滴虫药
作用于肠内、外阿米巴病的药物:

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1、抗阿米巴作用 2、抗滴虫作用 3、抗厌氧菌作用 4、抗贾第鞭毛虫作用 5、杀灭病原体 不良反应轻,服药期间禁酒。 依米丁:治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾 1、心肌毒性 2、骨骼肌毒性 3、胃肠道 反应 二、主要作用于肠腔内的阿米巴病药: 喹碘方、氯碘羟喹、双碘喹啉、用于争性阿米巴痢疾。主要是腹泻。 三、主要作用于肠腔外阿米巴药: 氯喹:适用于肠腔外阿米巴病。 四、抗滴虫病药:甲硝唑:对阴道滴虫有很强的作用。 替硝唑:可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药。 乙酰胂胺:外用可杀灭阴道滴虫。

甲硝唑:

第四十六章

抗肠道蠕虫药

一、 驱线虫药: 甲苯达唑:对蛔虫、蛲虫、钩虫、绦虫、尤适合混合感染。为治疗钩虫和鞭虫的病的首 选药 阿苯达唑(肠虫清):高效低毒。对肠道外寄生虫也有疗效。孕妇、2 岁以下小儿不宜用。 左旋咪唑:对蛔虫疗效最好,有抗丝虫病及提高机体免疫力作用。 哌嗪:口服不易吸收,低毒高效性质稳定的驱蛔虫、蛲虫药物。 扑蛲虫:口服难吸收,是蛲虫单独感染的首选药。 二、驱绦虫药 氯硝柳胺(灭绦灵):不能口服吸收,用于驱绦虫,灭钉螺,防止血吸虫的传播。 吡喹酮:用于驱绦虫病为首选药。 三、驱肠虫药的合理选用: 蛔虫:首选甲苯达唑和阿苯达唑,可选哌嗪、噻嘧啶和左旋咪唑。 蛔虫、钩虫混合感染:噻嘧啶和甲苯达唑最好。 钩虫:噻嘧啶和甲苯达唑为首选。 蛲虫:甲苯达唑、噻嘧啶为首选药。 绦虫:氯硝柳胺、吡喹酮为首选。

第四十七章

抗血吸虫和抗丝虫病药

一、抗血吸虫病药 吡喹酮:有高度选择性。为目前治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选药。 硝柳氰胺:适应于慢性、急性血吸虫病。目前少用。 二、抗丝虫病药: 乙胺嗪:需口服,临床主要用于抗丝虫病药。 呋喃嘧酮、卡巴胂。

第四十八章

抗恶性肿瘤药

一、肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系 肿瘤细胞增殖周期:1、增殖细胞群 2、非增殖细胞群 3、无增殖细胞群(G1、S、G2、 M) 周期非特异性药物:主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞,甚至包括 G0 期。烷化剂、抗 生素。 周期特异性药物:仅对周期中的某一期作用较强。 二、抗恶性肿瘤药的作用机制与分类: 1、 抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物:抗代谢药

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(1) 胸苷酸合成酶抑制剂,阻止嘧啶类核苷酸形成:5-氟尿嘧啶 (2) DNA 多聚酶抑制剂:阿糖胸苷 (3) 核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲 (4) 二氢叶酸还原酶抑制剂:甲胺蝶啶 2、 直接破坏 DNA 并阻止其复制的药物:烷化剂、某些抗癌抗生素和顺氯氨铂。 3、 干扰转录过程阻止 RNA 合成的药物:更生霉素、柔红霉素、阿霉素。 4、 影响蛋白质合成的药物:长春碱类、紫杉醇。 5、 影响激素平衡发挥抗癌作用的药物:肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素。 三、常用的抗恶性肿瘤药物: 1、影响核酸生物合成的药物:又称抗代谢药。 5-氟尿嘧啶:口服吸收不规则,一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于 S 期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大,有肝损害,黄 疸。 甲氨蝶呤(MTX):抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好,选择性作用于 DNA 合成期。 用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。 阿糖胸苷:口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。 羟基脲:口服吸收好,用于慢性粒细胞性白血病。 2、直接破坏 DNA、阻止其复制的药物:烷化剂 盐酸氮芥:选择性低,局部刺激强,只能静注。 环磷酰胺:口服吸收好,属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑 制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。 丝裂霉素 博来霉素:用于鳞状上皮癌。 与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化,发热、脱 发。 顺铂(DDP):口服无效,抗瘤谱广。 3、嵌入 DNA 中,干扰转录过程的药物:放线菌素(更生霉素) 柔红霉素:静滴给药,用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏 毒性。阿霉素:静注给药,不良反应骨髓抑制、口腔炎。 4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物 长春新碱:可使细胞有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。 疗效好,起效快,与强的松合用作诱导缓解药。 不良反应:主要是神经症状,指、趾麻木、外周神经炎。

中级主管药师资格考试实践技能模拟试题一
a 型题 1.有关奥美拉唑作用性质和应用的叙述哪一点是错误的 a、药理学分类属质子泵抑制剂 c、通过 h+-k+-atp 酶而起作用 b、通过拮抗组胺而起减少胃酸分泌的作用 d、使用本品前要排除胃癌的存在或可能

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e、本品对组胺、五肽胃泌素以及二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌均有抑制作用 2.两性霉素 b 的应用注意点不包括 a、静脉滴注液应新鲜配制 d、避光滴注 b、静滴前常服解热镇痛药和抗组胺药

答案:b

c、静滴液内加小量糖皮质激素

e、定期查血钾、血尿常规和肝、肾功能等

答案:d

3.金刚烷胺主要用于治疗和预防 a、丹毒 b、亚洲甲型流感病毒 c、手癣 d、钩端螺旋体 e、以上都不是 答案:b

4.对肠内外阿米巴病均有效的药物 a、氯喹 b、喹碘仿 c、甲硝唑 d、依米丁 e、二氯尼特 答案:c

5.治疗阴道滴虫病的首选药是 a、阿苯达唑 b、磷酸氯喹 c、吡喹酮 d、甲硝唑 e、乙胺嗪 答案:d

6.治疗阿米巴肝脓肿的首选药是 a、喹碘方 b、甲硝唑 c、巴龙霉素 d、依米丁 e、滴维净 答案:b

7.可用于治疗粘液性水肿的药物是 a、甲基硫氧嘧啶 b、甲硫咪唑 c、碘制剂 d、甲状腺素 e、甲亢平 答案:d

8.仅对癫痫失神小发作有效的药物是 a、乙琥胺 b、酰胺咪嗪 c、扑米酮 d、丙戊酸钠 e、苯妥英钠 答案:d

9.用于治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是 a、奎尼丁 b、苯巴比妥 c、维拉帕米 d、普鲁卡因胺 e、利多卡因 答案:c

10.对荨麻疹疗效较好的口服药物是 a、色甘酸钠 b、安定 c、甲氰咪胍 d、肾上腺素 e、扑尔敏 答案:e

11.心室纤颤时选用的治疗药物是 a、毒毛旋花子甙 k b、肾上腺素 c、利多卡因 d、西地兰 e、以上都不是 答案:c

12.不能用普萘洛尔治疗的是 a、心力衰竭 b、高血压 c、甲亢 d、心律失常 21 e、心绞痛 答案:a

13.不宜选用庆大霉素的疾病是 a、变形杆菌腹膜炎 b、绿脓杆菌败血症(联合用药) c、大肠杆菌胆囊炎 答案:c

d、链球菌心内膜炎(联合用药)

e、大肠杆菌引起的尿路感染

14.宜选用大剂量碘制剂治疗的疾病是 a、弥漫性甲状腺肿 e、甲状腺危象 b、结节性甲状腺肿 答案:e c、粘液性水肿 d、轻症甲亢内科治疗

15.已知麦角生物碱类除了可用于治疗偏头痛外,也广泛用作 a、鼻血管收缩剂 b、缩宫药 c、骨骼肌松弛剂 d、局部麻醉剂 e、抗肿瘤药 答案:b

16.第一点:冰点为-0.52°c 的一切水溶液与红细胞等张;第二点:它们相互之间亦均为等渗 a、以上两点都是正确的 b、以上两点都是错误的 c、第一点是正确的,第二点是错误的 答案:d

d、第一点是错误的,第二点是正确的 17.下述哪一种糖尿病不需首选胰岛素 a、幼年重型糖尿病 d、需作手术的糖尿病人

e、溶液的渗透压与冰点之间没有相关性

b、合并严重感染的糖尿病 e、合并妊娠的糖尿病人

c、轻度及中度 2 型糖尿病 答案:c

18.下列哪一个药物的抗菌谱最窄 a、氨苄青霉素 b、苄青霉素 c、氯霉素 d、四环素 e、以上都不是 答案:b

19.对钩端螺旋体引起的感染可在下列各药中首选 a、青霉素 b、链霉素 c、红霉素 d、氯霉素 e、两性霉素 b 答案:a

20.对肠球菌引起的腹腔感染,下列药物中哪一种不应选用 a、去甲万古霉素 b、氨苄西林 c、林可霉素 d、甲硝唑 e、头孢唑林 答案:e

21.治疗原发性纤溶症所致的出血宜选用 a、鱼精蛋白 b、维生素 k c、右旋糖酐 d、氨甲苯酸 e、以上都不是 答案:d

22.维生素 c 制剂色泽变黄后 a、不影响质量 b、增加剂量使用 c、属正常情况 22 d、与维生素 b2 同服

e、不可应用

答案:e

23.用于脚气病防治的维生素是 a、维生素 a b、维生素 d c、维生素 c d、维生素 e e、维生素 b1 答案:e

24.治疗十二指肠溃疡应首选哪种药物 a、雷尼替丁 b、阿托品 c、强的松 d、苯海拉明 e、氨茶碱 答案:a

25.严重胃溃疡患者不宜使用 a、氢氧化铝 b、氢氧化镁 c、三硅酸镁 d、碳酸钙 e、雷尼替丁 答案:d

26.普鲁本辛禁用于 a、肝损害者 b、肾衰患者 c、青光眼患者 d、溃疡病患者 e、胆结石 答案:c

27.注射氯化钙如有外漏,应立即用何药作局部封闭 a、普鲁卡因 b、泼尼松 c、四环素 d、青霉素 e、葡萄糖酸钙 答案:a

28.最适用于根治咽部念珠菌病的是 a、庆大霉素 b、二性霉素 b c、氨苄青霉素 d、四环素 e、以上都不是 答案:e

29.碘苷主要用于下列哪种病 a、结核病 b、疟疾 c、dna 病毒感染 d、念珠菌感染 e、以上都不是 答案:c

30.兼有抗震颤麻痹作用的抗病毒药 a、碘苷 b、阿昔洛韦 c、阿糖腺苷 d、利巴韦林 e、金刚烷胺 答案:e

31.治疗急、慢性骨及关节感染宜选用 a、青霉素 g b、多粘菌素 b c、克林霉素 d、多西环素 e、吉他霉素 答案:c

32.金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用 a、阿莫西林 b、红霉素 c、头孢曲松 d、克林霉素 e、乙酰螺旋霉素 答案:d

33.新生儿窒息及 co 中毒宜选用 a、洛贝林 b、二甲弗林 c、咖啡因 d、尼可刹米 e、阿托品 答案:a

34.下列哪一种喹诺酮类药对敏感菌所致肺部感染较为常用 23

a、诺氟沙星

b、氧氟沙星

c、依诺沙星

d、培氟沙星

e、吡哌酸

答案:b

35.氯丙嗪引起帕金森综合征,合理的处理措施是 a、用多巴胺 b、用左旋多巴 c、用阿托品 d、减量,用安坦 e、用毒扁豆碱 答案:d

36.服用磺胺时,同服小苏打的目的是 a、增强抗菌活性 d、延缓磺胺药的排泄 b、扩大抗菌谱 c、促进磺胺药的吸收 答案:e

e、减少不良反应

37.对急性风湿性关节炎,解热镇痛药的疗效是 a、对因治疗 b、缩短病程 c、对症治疗 e、对风湿性心肌炎可根治 答案:c

d、阻止肉芽增生及瘢痕形成

38.治疗抑郁症可考虑选用的药物是 a、氯丙嗪 b、三氟拉嗪 c、甲硫哒嗪 d、丙咪嗪 e、碳酸锂 答案:d

39.治疗重症肌无力,应首选 a、毒扁豆碱 b、毛果芸香碱 c、新斯的明 d、阿托品 e、加兰他敏 答案:c

40.抢救有机磷酸酯类中毒,最好应当使用 a、氯磷定和阿托品 b、阿托品 c、氯磷定 d、氯磷定和箭毒 e、以上都不是 答案:a

41.解救琥珀胆碱过量中毒的药物是 a、新斯的明 b、乙酰胆碱 c、加兰他敏 d、三碘季铵酚 e、以上都不是 答案:e

42.下列哪一项是阿托品的禁忌症 a、支气管哮喘 b、心动过缓 c、青光眼 d、中毒性休克 e、虹膜睫状体炎 答案:c

43.对肾上腺素能α -受体和β -受体都有明显作用的药物是 a、甲氧明 b、去甲肾上腺素 c、异丙肾上腺素 d、麻黄碱 e、克仑特罗 答案:d

44.肾上腺素在临床上主要用于 a、各种休克晚期 d、过敏性休克 b、ⅱⅲ度房室传异阻滞支气管哮喘 e、感染性休克 答案:d 24 c、上消化道出血,急性肾功能衰竭

45.防治硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的低血压,最好选用 a、肾上腺素 b、去甲肾上腺素 c、麻黄碱 d、多巴胺 e、异丙肾上腺素 答案:c

46.抢救心脏骤停的药物是 a、普萘洛尔 b、阿托品 c、麻黄素 d、肾上腺素 e、去甲肾上腺素 答案:d

47.腰椎麻醉时常合用麻黄碱,其目的是防止局部麻醉药 a、抑制呼吸 b、降低血压 c、引起心律失常 d、局部麻醉作用过快消失 e、扩散吸收 答案:b

48.下列哪一种药物不适用于治疗慢性心功能不全 a、卡托普利 b、硝普钠 c、哌唑嗪 d、硝苯地平 e、异丙肾上腺素 答案:e

49.下面哪一项不是肾上腺素的禁忌证 a、甲状腺功能亢进 b、高血压 c、糖尿病 d、支气管哮喘 e、心源性哮喘 答案:d

50.哪种药品只供粘膜止痒或烧伤止痛 a、地布卡因 b、利多卡因 c、普鲁卡因 d、丁卡因 e、苯佐卡因 答案:e

51.防止局部麻醉药中毒常采取的方法有 a、将局部麻醉药分次给予 c、避免注入静脉 b、加入微量肾上腺素(手指、足趾及阴茎等末梢部位除外) e、a 和 b 答案:d

d、所有这些

52.局部麻醉药中毒时的中枢症状是 a、兴奋 b、抑制 c、兴奋抑制交替出现 d、先兴奋,后抑制 e、以上都不对 答案:d

53.下列可引起心率加快的药物是 a、肾上腺素 b、异丙肾上腺素 c、普萘洛尔 d、去甲肾上腺素 e、甲氧胺 答案:a

54.用于外周血管痉挛性疾病的药物是 a、多巴胺 b、酚妥拉明 c、东莨菪碱 d、普萘洛尔 e、哌唑嗪 答案:b

55.给β 受体阻断药后,异丙肾上腺素的降压作用将会 a、出现升压反应 b、进一步降压 c、减弱 d、先升压再降压 e、导致休克产生 答案:c

56.下列哪一种药物可以诱发支气管哮喘 25

a、洛贝林

b、普萘洛尔

c、酚妥拉明

d、酚苄明

e、硝普钠

答案:b

57.酚妥拉明过量引起血压下降很低时,升压可用 a、肾上腺素静滴 b、异丙肾上腺素静注 c、去甲肾上腺素皮下注射 答案:d

d、大剂量去甲肾上腺素静滴

e、以上都不是

58.当老年患者患有哪一种疾病时禁用强心苷 a、脑血管疾病 b、胃溃疡 c、急性心肌梗死 d、帕金森病 e、糖尿病 答案:c

59.肾功能不良但肝功能尚正常的患者可以应用的药物是 a、庆大霉素 b、卡那霉素 c、链霉素 d、头孢哌酮 e、奈替米星 答案:d

60.可引起新生儿灰婴综合征的药物是 a、氯霉素 b、克拉霉素 c、磺胺 d、头孢拉定 e、阿莫西林 答案:a

61.可引起牙釉质发育不良和牙齿着色变黄的药物是 a、氯霉素 b、克拉霉素 c、磺胺 d、四环素 e、阿莫西林 答案:d

62.可导致新生儿黄疸的药物是 a、氯霉素 b、克拉霉素 c、磺胺 d、四环素 e、阿莫西林 答案:c

63.拟定给药方案的设计时,要调整剂量主要调节以下哪一项 a、(c∞)max 与(c∞)min b、t1/2 和 k c、v 和 cl d、x0 和τ e、以上都可以 答案:d

64.老年人用药的剂量一般应为 a、小儿剂量 b、按体重计算 答案:e c、按体表面积计算 d、成人剂量

e、成人剂量的 3/4

65.国外为了避免发生雷耶综合征,对儿童提倡应用哪一种解热镇痛药 a、阿司匹林 b、扑热息痛 c、双氯灭痛 d、安乃近 e、激素 答案:b

66.全血细胞减少是应用哪一个药物后最常见的副作用 a、青霉素 b、氯丙嗪 c、奎尼丁 d、甲氨蝶呤 e、利血平 答案:d

67.治疗急性粒细胞性白血病效果最好的抗生素是 26

a、柔红霉素(正定霉素) d、放线菌素 d(更生霉素)

b、博莱霉素(争光霉素) e、光神霉素(光辉霉素)

c、丝裂霉素 c(自力霉素) 答案:a

68.烷化剂中易发生出血性膀胱炎的抗癌药是 a、氮芥 b、环磷酰胺 c、马利兰 d、氮甲 e、卡氮芥 答案:b

69.治疗蛔虫和钩虫混合感染的药物是 a、吡喹酮 b、哌嗪 c、氯硝柳胺 d、乙胺嗪 e、甲苯咪唑 答案:e

70.蛲虫首选药是 a、哌嗪 b、左旋咪唑 c、噻嘧啶 d、槟榔 e、甲苯咪唑 答案:c

71.对蛲虫感染无效的药物是 a、噻嘧啶 b、扑蛲灵 c、哌嗪 d、阿苯哒唑 e、吡喹酮 答案:e

72.毒性最大的抗阿米巴病药是 a、氯碘喹啉 b、巴龙霉素 c、双碘喹啉 d、氯喹 e、依米丁 答案:e

73.可导致胎儿永久性耳聋及肾脏损害的药物是 a、氯喹 b、他巴唑 c、氨基糖苷类药物 d、噻嗪类药物 e、长期服用阿司匹林 答案:c

74.临床对地高辛进行血浓监测,主要原因为 a、治疗指数低,毒性大 d、心电图不能显示中毒症状 b、药动学呈非线性特征 e、依从性不好 c、地高辛血浓与剂量不成比例关系 答案:a

75.可引起婴儿视神经损害,智力障碍和惊厥的药物是 a、氯喹 b、他巴唑 c、氨基糖苷类药物 d、噻嗪类药物 e、长期服用阿司匹林 答案:a

76.可导致电解质紊乱的药物是 a、氯喹 b、他巴唑 c、氨基糖苷类药物 d、噻嗪类药物 e、长期服用阿司匹林 答案:d

77.哪一种青霉素在 5%~10%葡萄糖液中性质不稳定,溶解后即部分分解 a、氨苄西林钠 b、苯唑西林钠 c、氯唑西林钠 d、阿莫西林钠 e、以上都是 答案:a

78.两性霉素 b 滴注给药,将药物先用灭菌注射用水化开,可加到哪一种输液剂中 27

a、5%葡萄糖注射液 d、复方氯化钠注射液

b、葡萄糖氯化钠注射液 e、乳酸钠林格氏液

c、等渗氯化钠注射液 答案:a

79.不因尿液 ph 变化而发生排泄量改变的药物是 a、呋喃妥因 b、氯霉素 c、庆大霉素 d、青霉素 e、磺胺嘧啶 答案:b

80.不影响茶碱代谢,对茶碱血浓度无明显影响的药物是 a、环丙沙星 b、红霉素 c、庆大霉素 d、酮康唑 e、甲硝唑 答案:c

81.维生素 b2 与何药合用可减少吸收 a、维生素 c b、维生素 b1 c、甲氧氯普胺 d、甲硝唑 e、维生素 a 答案:c

82.吗啡中毒可使用下列哪种药物解救 a、纳洛酮 b、苯海索 c、苯妥英钠 d、卡比多巴 e、咖啡因 答案:a

83.下列哪一种药与氨苄青霉素以及其它青霉素同时应用,可以维持较高的血药浓度 a、阿司匹林 b、链霉素 c、丙磺舒 d、呋喃妥因 e、肾上腺素 答案:c

84.对肾绞痛可选用 a、阿托品和新斯的明合用 d、阿托品和哌替啶合用 b、东莨菪碱和毒扁豆碱合用 e、东莨菪碱和哌替啶合用 c、哌替啶和吗啡合用 答案:d

85.急性有机磷中毒病人出现呼吸困难,口唇青紫,呼吸道分泌增多,应立即静注 a、解磷定 b、哌替啶 c、氨茶碱 d、阿托品 e、呋塞米 答案:d

86.支气管哮喘时禁用 a、酚妥拉明 b、卡托普利 c、妥拉苏林 d、利血平 e、普萘洛尔 答案:e

87.为避免哌唑嗪的“首剂效应”,可采取的措施是 a、空腹服用 b、低钠饮食 c、小剂量睡前服用 d、舌下含服 e、首剂加倍 答案:c

88.下列眼科疾患,禁用糖皮质激素的是 a、角膜溃疡 b、视网膜炎 c、虹膜炎 d、视神经炎 e、角膜炎 答案:a

89.充血性心力衰竭不宜选用下列哪种药物 28

a、甘露醇

b、依他尼酸

c、氨苯蝶啶

d、氢氯噻嗪

e、螺内酯

答案:a

90.硝苯地平治疗高血压过程中,患者出现踝部水肿,发生的原因是 a、用药剂量不足 b、低蛋白血症 c、水钠潴留 d、局部过敏反应 e、血管扩张作用 答案:e

91.尿激酶在溶栓时应注意的危险是 a、恶心呕吐 b、皮疹 c、食欲不振 d、白内障 e、出血 答案:e

92.禁用于血脂异常患者的药物是 a、硝酸甘油 b、硝苯地平 c、普萘洛尔 d、肼屈嗪 e、地尔硫 zhuo 答案:c

93.下列有关渗透泵的叙述哪一条是错误的 a、渗透泵是一种由半透膜性质的包衣和易溶水的药物为片芯所组成的片剂 b、为了使药物加速释放,片衣上可用激光打出若干个微孔 c、服药后,水分子通过半透膜进入片芯,溶解药物后由微孔流出而为机体所吸收 d、本剂型具有控释性质,释药均匀、缓慢,药物溶液态释放可减轻局部刺激性 e、释药不受 ph 值影响 答案:b

94.普萘洛尔治疗各型心律失常病症以哪一类疗效最佳 a、室上性心动过速 e、心房扑动 b、室上性心动过缓 c、房性心动过速 d、室性心动过速

答案:a

95.茶碱类药物需监测血药浓度是由于 a、生物利用度低 b、给常规剂量,但血药浓度差异较大,治疗窗窄 d、有效血药浓度范围大 e、易产生副作用 答案:b

c、体内药物清除速率不定 96.荧光素钠滴眼剂用于 a、眼底血管造影 d、促进角膜炎症吸收

b、诊断眼酸碱烧伤 e、以上都不是

c、诊断角膜表层损伤 答案:c

97. 咳嗽-伤风复方制剂中哪一种药物或成分禁止应用 a、麻黄碱 b、苯丙醇胺 c、伪麻黄碱 d、愈创甘油醚 29 e、右美沙酚 答案:b

98.石蜡油有滑润、保护粘膜作用。用于干燥性鼻炎和萎缩性鼻炎,但可引起类脂性肺炎,故不适用于 哪些患者 a、老年患者 b、中青年患者 c、婴幼儿 d、女患者 e、所有患者 答案:c

99.二甲双胍最佳的服药时间 a、清晨空腹 b、饭前 15 分钟 答案:c c、饭中或饭后 d、睡前顿服

e、每 6 小时一次

100.具有抗 5-羟色胺作用的抗组胺药是哪一种 a、异丙嗪 b、氯苯那敏 c、苯海拉明 d、赛庚定 e、氯雷他定 答案:d

中级主管药师考试——专业知识模拟
a1 题型 1.下述氨苄西林的特点哪一项是错误的 a、耐酸可口服吸收 抗菌作用 d、对产酶金葡菌有效 b、本品注射剂较多引起过敏反应 c、对革兰阴性菌有较强

e、对绿脓杆菌无效

答案:d

2.耐金葡菌青霉素酶的半合成青霉素是 a、苯唑西林 d、羧苄西林 b、氨苄西林 e、哌拉西林 c、阿莫西林 答案:a

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3.细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是 a、细菌产生了水解酶 paba(对氨苯甲酸) d、细菌产生了钝化酶 b、细菌细胞膜对药物通透性改变 c、细菌产生了大量

e、细菌的代谢途径改变

答案:a

4.主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用 a、抗菌谱广 b、是广谱β -内酰胺酶抑制剂 c、可与阿莫西林竞争肾小管分泌 答案:b

d、可使阿莫西林口服吸收更好

e、可使阿莫西林用量减少毒性降低

5.下列头孢菌素中具有抗绿脓杆菌作用的是 a、头孢氨苄 d、头孢他啶 b、头孢呋辛 e、头孢拉定 c、头孢曲松 答案:d

6.关于胰岛素的作用下列哪一项是错误的 a、促进脂肪合成,抑制脂肪分解 b、抑制蛋白质合成, 抑制氨基酸进入细胞 d、促进 k+进入细胞,降低血钾

c、促进葡萄糖利用,抑制糖原分解和产生 e、促进蛋白质合成及氨基酸转运 答案:b

7.胰岛素下列制剂的作用持续时间哪个是不正确的 a、精蛋白锌胰岛素是长效的 效的 d、珠蛋白胰岛素是短效的 b、正规胰岛素是短效的 c、低精蛋白胰岛素是中

e、以上都不对

答案:d

8.胰岛素与磺酰脲类的共同不良反应是 a、过敏反应 d、胃肠反应 b、粒细胞缺乏 e、黄疸 c、低血糖症

答案:c

9.有降血糖和抗利尿作用的药物是 a、甲苯磺丁脲 e、苯乙双胍 b、氯磺丙脲 c、格列本脲 答案:b d、二甲双胍

10.甲苯磺丁脲降血糖作用的主要机制是
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a、增强胰岛素的作用 d、使细胞内 camp 减少

b、促进葡萄糖分解

c、刺激胰岛β 细胞释放胰岛素 答案:c

e、抑制胰高血糖素作用

11.格列齐特(达美康)的主要作用机制是 a、促进葡萄糖降解 b、拮抗胰高血糖素作用 c、妨碍葡萄糖在肠道吸收 答案:d

d、刺激胰岛β 细胞释放胰岛素 12.多粘菌素的抗菌谱包括 a、革兰阳性及阴性细菌

e、增强肌肉组织糖的无氧酵解

b、厌氧菌

c、革兰阴性杆菌特别是绿脓杆菌 答案:c

d、革兰阳性菌特别是耐药金葡菌

e、结核杆菌

13.下列关于注射用水的叙述哪条是错误的 a、为纯化水经蒸馏所得的水 c、为经过灭菌处理的蒸馏水 b、为 ph 值 5.0~7.0,且不含热原的重蒸馏水 d、本品为无色的澄明液体,无臭、无味 答案:c

e、本品应采用密闭系统收集,80℃以上循环备用 14.抗结核药中抗菌谱窄的药物是 a、异烟肼 d、乙胺丁醇 b、利福平 c、对氨基水杨酸 答案:c

e、利福喷丁

15.不具有抗螺旋体作用的药物是 a、青霉素 e、以上都不是 b、四环素 答案:d c、红霉素 d、异烟肼

16.可产生球后视神经炎的抗结核药是 a、乙胺丁醇 b、利福平 c、pas d、异烟肼 e、以上都不是 答案:a

17.异烟肼体内过程的特点是 a、口服易被破坏 b、与血浆蛋白结合率高 e、以上都不是 c、乙酰化代谢速度个体差异大 答案:c

d、大部分以原形由肾排泄

18.下列疾病中,哪一条应排除在头孢菌素的适应征之外
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a、克雷白菌肺炎 b、奇异变形杆菌败血症

c、金葡菌产酶株所致软组织感染 e、大肠杆菌性胆囊炎 答案:d

d、金葡菌耐甲氧西林株(mrsa)所致的周围感染

19.下列何药具有选择性兴奋β 受体作用,属β 2 受体激动剂 a、肾上腺皮质激素 碱 答案:d b、麻黄碱 c、异丙肾上腺素 d、沙丁胺醇 e、氨茶

20.特布他林(博利康尼)扩张支气管作用的机制是: a、选择性兴奋β 2 受体 d、选择性地兴奋β 受体 b、抑制磷酸二酯酶 e、阻断 m 胆碱受体 c、稳定肥大细胞膜 答案:a

21.一种具有显著抗组织胺作用并被用作镇静剂,或者麻醉辅助剂的吩噻嗪衍生物是 a、 二乙异丙嗪 案:b b、 异丙嗪 c、异西嗪 d、甲吡咯嗪 e、甲哌氯丙嗪 答

22.下列药物中枢镇静作用最强的药物是 a、 阿司咪唑 案:b b、苯海拉明 c、氯苯那敏 d、特非那定 e、 美克洛嗪 答

23.关于雄激素的作用哪一项是错误的 a、促进男性性特征和生殖器官发育 c、拮抗体内钠、水潴留 素 答案:c 24.硫脲类的严重不良反应是 a、粒细胞缺乏 e、甲状腺素缺乏 b、药热,药疹 答案:a c、甲状腺肿大 d、突眼加重 b、促进蛋白质合成,减少氨基酸分解 e、抑制垂体前叶分泌促性腺激

d、刺激骨髓造血功能

25.丙硫氧嘧顶啶的作用机制是 a、抑制 tsh 的分泌 b、抑制甲状腺摄碘 c、抑制甲状腺激素的生物合成 答案:c

d、抑制甲状腺激素的释放

e、破坏甲状腺组织

26.在下列药物中,哪一种不属于抗假单胞菌青霉素?

33

a、哌拉西林 d、美洛西林

b、替卡西林 e、阿莫西林

c、羧苄西林 答案:e

27.硝酸甘油口服剂型的剂量较其他途径给药剂型用量大,这是由于 a、胃肠道吸收差 d、首过效应明显 b、在肠中水解 e、肠道细菌分解 c、与血浆蛋白结合率高 答案:d

28.地西泮(安定)的抗焦虑作用是由于 a、抑制脑干网状结构上行激活系统 肾上腺素受体 d、激动中枢苯二氮 zhuo 受体 29.苯巴比妥作用时间长是因为 a、肠肝循环 b、排泄慢 c、经肾小管再吸收 答案:c d、代谢产物在体内蓄积 b、阻断中枢多巴胺受体 c、阻断中枢α -

e、激动中枢 m-胆碱受体

答案:d

e、药物本身在体内蓄积

30.强心苷增加心肌收缩力的作用机制是 a、增加交感神经活性 内 camp 浓度 b、阻止细胞外 ca2+内流 c、激动心肌β 1 受体,增加胞

d、激活心肌细胞膜上 na+、k+-atp 酶,增加细胞内 ca2+浓度 作用 答案:e 31.下列叙述错误的是 a、苯妥英钠能诱导它本身的代谢 c、 丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效

e、对心机细胞的直接

b、扑米酮可代谢为苯巴比妥 d、 乙琥胺对失神小发作的疗效优于丙戊酸钠 答案:d

e、硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好 32.抗惊厥药扑痫酮的一种活性代谢产物是 a、苯巴比妥 案:a b、多巴胺 c、苯妥英钠

d、苯甲琥胺

e、三甲双酮



33.氨茶碱溶液暴露于空气时会产生

34

a、 茶碱结晶 案:a

b、 气体

c、 氨茶碱沉淀

d、 乙二胺沉淀

e、 变成淡黄色



34.下列药物中,在水中溶解度最大的是: a、硝苯地平 答案:b b、盐酸普萘洛尔 c、硝酸甘油 d、氯贝丁酯 e、辛伐他汀

35.以下属于抗代谢抗肿瘤药的是 a、紫杉醇 b、顺铂 c、卡莫司汀 d、塞替哌 e、巯嘌呤 答案:e

36.为避免吸收 co2 析出沉淀,最好在临用前配制的药物是 a、 盐酸氯丙嗪 案:b 37.辛伐他汀属于 a、烟酸类降血脂药 c、苯氧乙酸类降血脂药 b、羟甲戊二酰辅酶 a 还原酶抑制剂类降血脂药 d、树脂类降血脂药 e、甾醇类降血脂药 答案:b b、 苯妥英钠 c、 硝西泮 d、艾司唑仑 e、 氟哌啶醇 答

38.特非那定与依曲康唑联合应用可产生不良的相互作用,下列叙述中哪一条上错误的 a、表现为 q-t 间期延长 b、诱发尖端扭转型室性心律失常 d、 依曲康唑影响特非那丁正常代谢

c、 特非那定阻挠依曲康唑的代谢引起药物积聚 所致 e、两者不宜联合应用 答案:c

39.西立伐他汀停用的主要原因 a、疗效不佳 b、消化道反应太强 c、与吉非贝齐联合,横纹肌溶解反应增强 答案:c

d、药物剂量大,不易控制用量

e、由于销售欠佳,厂商停产

40.阿司咪唑与红霉素合用可诱发心脏毒性的原因是 a、阿司咪唑使红霉素消除减慢而潴留 c、红霉素干扰阿司咪唑正常代谢 e、以上各点因素均存在 答案:c b、两者竞争蛋白结合,阿司咪唑血浓度升高 d、两者竞争排泌而致血药浓度升高

35

41.以下哪项不是阿托品的性质 a、从茄科植物颠茄等中分离出的一种生物碱 c、与(-)-莨菪碱的旋光性质不同 解 e、m 胆碱受体拮抗剂 答案:b b、呈左旋性

d、具有酯的结构,在酸性或碱性条件下可发生水

42.咖啡因化学结构的母核是 a、异喹林 b、喹啉 c、喹诺啉 d、蝶呤 e、黄嘌呤 答案:e

43.下列药物中哪个是β -内酰胺酶抑制剂 a、阿莫西林 素 答案:c b、阿米卡星 c、克拉维酸 d、头孢噻吩钠 e、盐酸米诺环

44.异丙醇的另一个化学名称也可称作 a、甲醇 c 45.普萘洛尔的禁忌证没有下面哪一项 a、心律失常 答案:a b、心源性休克 c、房室传导阻滞 d、低血压 e、支气管哮 b、乙二醇-[1,2] c、2-丙醇 d、n-丙醇 e、丙基甲醇 答案:



46.麦角新碱不用于催产和引产是因为 a、作用比缩宫素强大而持久,易致子宫强直性收缩 差 c、口服吸收慢而不完全、难以达到有效浓度 底 e、以上都不是 47.胺碘酮是 a、钠通道阻滞药 程药 e、钙拮抗药 b、β 受体阻断药 c、促 k+外流药 d、选择性延长复极过 答案:a d、对子宫颈的兴奋作用明显小于子宫 b、作用比缩宫素弱而短、效果

答案:d

48.氨酰心安与普萘洛尔两者性质的比较

36

a、都没有内在拟交感活性 d、对β 1 受体的选择性不相同 49.普鲁卡因胺主要应用于治疗 a、心房纤颤 e、室性早搏 b、心房扑动 答案:c

b、哮喘病人都应慎用 e、以上都不是

c、都可用于治疗高血压病 答案:d

c、室性心律失常

d、室上性心动过速

50.普萘洛尔降低心肌氧耗量,改善缺血区供血,其主要作用是 a、减弱心肌收缩力 b、减慢心率 c、β -受体阻断 e、降低血压 答案:c

d、延长舒张期,有利于心肌缺血区血流的改善 51.在降压同时伴心率加快的药物是哪一个 a、卡托普利 e 52.下列抗高血压药物中,哪一药物易引起踝部水肿 a、维拉帕米 案:d b、丙吡胺 c、粉防已碱 b、利血平 c、普萘洛尔

d、哌唑嗪

e、硝苯地平

答案:

d、硝苯地平

e、以上均是



53.普萘洛尔治疗心绞痛时可产生下列哪一作用 a、心收缩力增加,心率减慢 b、心室容积增大,射血时间延长,增加氧耗 d、扩张冠脉,增加心肌血供

c、心室容积缩小,射血时间缩短,降低氧耗 e、扩张动脉,降低后负荷 答案:b

54.具有抑制胃酸分泌作用的抗溃疡病药物是 a、 碳酸氢钠 案:b b、 西米替丁 c、 丙谷胺 d、 生胃酮 e、 胶体次枸橼酸铋 答

55.对长期便秘者应慎用的抗酸药物是 a、氢氧化镁 b 56.乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制为 b、氢氧化铝 c、胃必治 d、碳酸氢钠 e、胃得乐 答案:

37

a、口服后刺激胃粘膜,反射性引起恶心,促使呼吸道分泌增加,使痰稀释易咳出 b、用药后使痰量逐渐减少,故可称为消痰药 于排出 c、增强呼吸道纤毛运动,促使痰液易

d、能裂解糖蛋白多肽链中的二硫键,使痰粘稠度降低,易咳出 e、使呼吸道分泌的总蛋白量降低,痰液粘稠度降低,易咳出 57.甲氰咪胍治疗十二指肠溃疡的机制为 a、口服后中和过多的胃酸 b、口服后能吸附胃酸,并降低基础胃酸分泌量 答案:d

c、口服后阻断胃腺细胞上的组胺 h1 受体,使胃酸分泌量降低 d、口服后阻断胃腺细胞上的组胺 h2 受体,从而抑制胃酸的分泌 答案:d 58.静脉注射呋塞米通常在多长时间内产生利尿作用 a、不到 30 分钟 案:a b、1 小时 c、2~4 小时 d、8 小时 e、12~24 小时 答 e、以上都不是

59.麻黄素滴鼻最主要的作用是 a、消炎 b、止痛 c、收缩血管减少分泌 d、解痉挛 e、抗菌 答案:c

60.扁桃体和喉部手术,术前用阿托品主要是为了 a、松弛平滑肌 防感染 答案: 61.复方托品酰胺的药理作用是 a、阻断副交感神经的作用引起散瞳 起散瞳 d、缩瞳降眼压 b、直接作用于 m 受体 c、交感神经兴奋引 b、解除痉挛,止痛 c、减少腺体分泌 d、抗休克 e、预

e、治疗开角性青光眼

答案:a

62.下列哪种药物可以使瞳孔缩小 a、 磺胺醋酰纳 案:d b、 阿托品 c、氯霉素 d、匹罗卡品 e、利明眼药水 答

38

63.红霉素与阿斯匹林合用易致哪些不良反应 a、 锥体外系反应 案:d b、 体温过低 c、 尿失禁 d、 听觉减退 e、 低钾血症 答

64.为γ -氨基丁酸同类物,具有激活、保护和修复脑细胞作用的药物是 a、尼可刹米 答案:c b、甲氯芬酯(氯酯醒) c、吡拉西坦(脑复康) d、一叶 qiu 碱 e、氨

65.作用与士的宁相似,但毒性较低,能兴奋脊髓,增强反射及肌肉紧张度的药物是 a、尼可刹米 d、一叶碱 b、甲氯芬酯(氯酯醒) e、氨 答案:d c、吡拉西坦(脑复康)

66.杀菌抗生素的广谱抗菌谱中包含对结核杆菌有效的药物是 a、万古霉素 案:b b、链霉素 c、磷霉素 d、多粘菌素 b e、庆大霉素 答

67.能促进脑细胞的氧化还原代谢,增加对糖类的利用,并能调节细胞代谢的药物是 a、尼可刹米 d、一叶 qiu 碱 b、甲氯芬酯(氯酯醒) e、氨 答案:b c、吡拉西坦(脑复康)

68.对双嘧达莫和硝苯地平具有一些相同药理作用,两者作用不同的是哪一条 a、降低心肌耗氧量 b、增加缺血区心肌血流量 c、扩张冠脉作用 e、大量时可因扩张外周血管而引起

d、在扩张冠脉同时,有可能产生“窃流”现象 低血压 答案:d 69.仅对浅表真菌感染有效的抗真菌药是 a、制霉菌素 案:b b、灰黄霉素 c、两性霉素 b

d、克霉唑

e、酮康唑



70.抗病毒药不包括 a、 金刚烷胺 案:c b、阿昔洛韦 c、氟胞嘧啶 d、阿糖腺苷 e、 利巴韦林 答

39

71.不良反应相对较小的咪唑类抗真菌药是 a、克霉唑 b、咪康唑 c、酮康唑 d、氟康唑 e、以上都不是 答案:d

72.金刚烷胺能特异性地抑制哪一种病毒感染 a、甲型流感病毒 毒 答案:a b、乙型流感病毒 c、麻疹病毒 d、腮腺炎病毒 e、单纯疱疹病

73.下列药物中,哪一个药物按常用剂量口服,易产生“首剂效应” a、普萘洛尔 b、肼屈嗪 c、利血平 d、哌唑嗪 e、硝苯地平 答案:d

74.胃蛋白酶不宜与何种药物合用 a、h2 受体拮抗剂 d、抗组胺药 b、局麻药 c、抗酸剂

e、稀盐酸

答案:c

75.导致巴比妥类药物中毒致死的主要原因是 a、肝功能损害 d、昏迷 b、循环功能衰竭 答案:c c、呼吸中枢麻痹

e、肾功能衰竭

76.异烟肼的神经毒性可用哪一种药物拮抗: a、 维生素 b1 案:b b、 维生素 b6 c、 维生素 b12 d、 维生素 c e、 谷胱甘肽 答

77.使磺胺类药物尿排泄减少的药物是 a、 甲氧苄啶(tmp) 案:b b、 氯化铵 c、 阿莫西林 d、 碳酸氢钠 e、 阿米卡星 答

78.下列哪组药物相互作用是错误的 a、硝酸甘油和普萘洛尔合用,对心绞痛治疗有协同作用 b、硝酸酯类与降压药合用,可增强降压作用 痛作用增强 c、硝苯地平与硝酸酯类同用,抗心绞

d、双嘧达莫与肝素合用可导致血栓形成 e、川芎嗪注射液酸性较强,不得与碱性药配 伍 答案:d 79.及早大剂量使用维生素 b6 可以救治

40

a、异烟肼中毒

b、有机磷酸酯类中毒

c、抗凝血类灭鼠药中毒 答案:a

d、三环类抗抑郁药中毒

e、抗癫痫类药物中素

80.降低华法林抗凝血作用的药物是 a、阿司匹林 d 81.纳洛酮和烯丙吗啡的相同点,在于它们均属于 a、非麻醉性镇痛药 b、麻醉性镇痛药 答案:d 82.常见的肝药酶诱异剂是 a、氯霉素 b、苯巴比妥 c、异烟肼 d、阿司匹林 e、保泰松 答案:b c、止咳药 d、麻醉药拮抗剂 e、致幻觉剂 b、奎尼丁 c、甲硝唑 d、苯巴比妥 e、西米替丁 答案:

83.下列哪一项不是氨基苷类的共同特点 a、由氨基糖和苷元结合而成 度抗菌活性 b、水溶性好、性质稳定 c、对革兰阳性菌具有高

d、对革兰阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性 e、为一类与核蛋白体 30s 亚基结合,抑制蛋白质合成的杀菌剂 84.肾毒性发生率较高的解热镇痛药为 a、 阿司匹林 案:c b、布洛芬 c、 非那西丁 d、吲哚美辛 e、以上都不是 答 答案:c

85.较老的非甾体抗炎药共有的典型不良反应是 a、肝、肾功能障碍 b、视力模糊 障碍 答案:d c、中枢神经症状 d、胃肠道反应 e、凝血功能

86.下列喹诺酮药物中哪一种对茶碱代谢的干扰最小 a、 诺氟沙星 案:c b、环丙沙星 c、氧氟沙星 d、佩氟沙星 e、 依诺沙星 答

87.哪一种药的口服吸收不受合用碱性药的影响? a、红霉素 b、四环素 c、环丙沙星 d、酮康唑 e、氯霉素 答案:e

41

88.乙酰半胱氨酸在临床上用作 a、轻泻剂 d 89.下列哪一项属氯化铵的作用 a、直接刺激支气管腺体分泌 管腺体分泌 d、反射性抑制支气管腺体分泌 b、反射性刺激支气管腺体分泌 c、直接抑制支气 b、止咳剂 c、止血剂 d、粘液溶解剂 e、诊断用药 答案:

e、直接抑制咳嗽中枢

答案:b

90.对苯唑西林的性质和作用的各条描述中,哪一条的说法最确切 a、本品有耐酶性能,适用于产生青霉素酶的细菌所引起的感染 b、细菌对青霉素耐药 后可选用本品 c、 本品对细菌产生的青霉素酶有抑制作用 感染 d、 本品适用于一切葡萄球菌所致的各种

e、本品适用于葡萄球菌产酶株所致的周围感染

答案:e

91.不易透过血脑屏障,因而不致引起中枢性不良反应的药物是 a、青霉素 b、头孢哌酮 c、氧氟沙星 d、红霉素 e、甲硝唑 答案:d

92.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是 a、桂利嗪 b、硝苯地平 c、盐酸普萘洛尔 答案:b

d、硝酸异山梨醇酯 e、盐酸哌唑嗪 93.属于β 受体阻滞剂的药物是 a、维拉帕米 b、硝苯地平

c、盐酸普萘洛尔 答案:c

d、硝酸异山梨醇酯

e、盐酸哌唑嗪

94.哪一种药物对容量血管的作用强于阻力血管 a、硝酸甘油 d、肼屈嗪 b、硝苯地平 e、维拉帕米 c、普萘洛尔 答案:a

95.大多数抗癌药常见的主要严重不良反应是

42

a、肝脏损害 d、骨髓抑制

b、神经毒性 e、肾脏损害

c、心肌损害 答案:d

96.环孢素的主要不良反应 a、心律失常 d、过敏反应 b、胃肠反应 e、肝肾损害 c、中枢症状 答案:e

97.以下哪一种激素是由垂体后叶释放的 a、促皮质激素(acth) b、催产素 c、促甲状腺激素(tsh) d、促卵泡素 e、生长素 答案:b

98.糖皮质激素特点中哪一项是错误的 a、抗炎不抗菌,降低机体防御功能 b、诱发和加重溃疡 d、使血液中淋巴细胞减少 答案:c

c、肝功能不良者须选用可的松或泼尼松 e、停药前应逐渐减量或采用隔日给药法 99.下列各药,只能激动 m 胆碱受体的药物是 a、乙酰胆碱 e、以上都不是 b、毛果芸香碱 答案:b

c、阿托品

d、新斯的明

100.受体阻断的药的特点是 a、对受体有亲和力,且有内在活性 b、对受体无亲和力,但有内在活性 c、对受体有亲和力,但无内在活性 d、对受体无亲和力,也无内在活性 e、直接抑制传出神经末梢所释放的递质 答案:c

43

主管药师基础知识模拟 1(卫生专业技术资格考试)
A1 题型 1.下列药物中哪一种可采用双相滴定法测定含量? A、水杨酸 B、苯甲酸 C、苯甲酸钠 D、阿司匹林 E、对乙酰氨基酚正确答案:C 2.中国药典(2000 年版)规定片剂溶出度测定结果判断标准中,规定的限度(Q)应为标示量的 A、99% B、90% C、80% D、70% E、99.9% 正确答案:D

3.酸的解离常数使用 pKa 表示,pKa 系 A、直接用 NaOH 液滴定酸来测定 B、通过测定酸的缓冲能力来计算 C、直接测定导电性而求得 D、酸的解离常数的自然对数 E、酸的解离常数的负对数 正确答案:E

4.下面列举的药物中哪个药物易溶于水 A、萘普生 B、双氯芬酸 C、安乃近 D、吲哚美辛 E、布洛芬 正确答案:C

5.下列维生素药物中哪个具有碱性可以与盐酸成盐 A、维生素 C B、维生素 B6 C、维生素 A D、维生素 E E、维生素 D3 正确答案:B

44

6.凡士林不溶于 A、氯仿 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、石油醚 正确答案:B 7.下述哪一项与液状石蜡不符 A、性质比较稳定 B、是从石油中获得的一种液烃混合物 C、与蓖麻油不相混溶 D、可与乙醇混溶 E、比重小于 1.0 正确答案:D 8.下列哪种药物可在水溶液中发生变旋反应 A、肾上腺素 B、丁卡因 C、后马托品 D、氯霉素 E、抗坏血酸 正确答案:A 9.不产生成瘾性的药物是 A、巴比妥类 B、艾司唑仑 C、吗啡 D、度冷丁 E、苯妥英钠 正确答案:E 10.Span80(HLB=4.3)60%与 Tween80(HLB=15.0)40%相混合,其混合物的 HLB 值接近 A、43 B、6.3 C、8.3 D、10.3 E、12.3 正确答案:C 11.下列药物中哪一种不具有旋光性? A、青霉素 B、葡萄糖 C、四环素 D、盐酸麻黄碱 45

E、乙酰水杨酸 答案:E 12.下列药物中哪一个是β -内酰胺酶抑制剂 A、阿莫西林 B、阿米卡星 C、舒巴坦 D、头孢噻肟钠 E、美他环素 答案:C 13.下列药物中哪个药物本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后,才有活性 A、维生素 C B、维生素 B6 C、维生素 D3 D、维生素 A E、维生素 E 答案:C 14.阿片受体拮抗剂纳洛酮化学结构中 17 位氮原子上的取代基为 A、甲基 B、3-甲基-2-丁烯基 C、环丙烷甲基 D、丙烯基 E、烯丙基 答案:E 15.氯化苯甲烃铵是一种杀菌的表面活性剂,在与下列什么药物相遇时可失效 A、有机酸 B、苷类 C、阳离子表面活性剂 D、皂类 E、无机盐 答案:D 16.下列哪一种物质不能溶解于乙醇或者不能与乙醇混溶 A、乙醚 B、阿拉伯胶 C、甲醇 D、苯巴比妥 E、水 答案:B 17.能很有效地治疗癫痫大发作而又无催眠作用的药物是 A、地西泮(安定)

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B、苯巴比妥 C、乙琥胺 D、苯妥英钠 E、扑米酮 答案:D 18.苯妥英钠一般不引起何种不良反应 A、胃肠反应 B、齿龈增生 C、过敏反应 D、共济失调 E、肾脏严重损害 答案:E 19.哪种基质因其酸性而不宜作为眼膏基质成分 A、液体石蜡 B、羊毛脂 C、白凡士林 D、甘油 E、卡波普 答案:C 20.脂肪的酸败可归咎于 A、还原成醇 B、杂质 C、双键的氧化 D、皂化 E、双键的氢化 答案:C 21.磺胺嘧啶钠盐的水溶液是 A、中性的 B、碱性的 C、弱酸性的 D、两性的 E、酸性的 答案:B 22.热原的主要成分是 A、蛋白质 B、胆固醇 C、脂多糖 D、磷脂 E、生物激素 答案:C 47

23.β -内酰胺类抗生素的作用靶位是 A、细菌核蛋白体 30S 亚基 B、细菌核蛋白体 50S 亚基 C、细菌胞浆膜上特殊蛋白 PBPs D、二氢叶酸合成酶 E、DNA 螺旋酶 答案:C 24.青霉素所引起的过敏性休克,应首选() A、去甲肾上腺素 B、麻黄碱 C、异丙肾上腺素 D、肾上腺素 E、以上都不是 答案:D 25.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是 A、在杀菌作用上有协同作用 B、二者竞争肾小管的分泌通道 C、对细菌有双重阻断作用 D、延缓抗药性产生 E、以上都不对 答案:B 26.雷尼替丁治疗消化性溃疡病的机制 A、中和胃酸,减少对溃疡面的刺激 B、抑制中枢的兴奋作用 C、抗胆碱能神经 D、阻断胃壁细胞的 H2 受体 E、抑制 H+-K+-ATP 酶活性 答案:D 27.下列哪一种酸的酸性最强? A、乙酸 B、丙酸 C、2-羟基丙酸 D、三氯醋酸 E、硬脂酸 答案:D 29.将青霉素钾制为粉针剂的目的是 A、免除微生物污染 B、防止水解 C、防止氧化分解 D、携带方便 48

E、易于保存 答案:B 30.属麻醉药品应控制使用的镇咳药是 A、氯哌斯汀(咳平) B、可待因 C、喷托维林(咳必清,维静宁) D、右美沙芬 E、苯佐那酯 答案:B 31.下列药物中,哪种在室温时最难溶于蒸馏水中 A、次硝酸铋 B、乳酸钙 C、硼酸 D、硼砂 E、硫酸镁 答案:A 32.药物与血浆蛋白结合 A、是永久性的 B、对药物的主动转运有影响 C、是可逆的 D、加速药物在体内的分布 E、促进药物排泄 答案:C 33.某弱酸类药物的 pKa 为 4 时,在 pH 值为 1 时的水溶液中,该药物为哪种状态 A、几乎为离子型 B、离子型的浓度为分子型的 4 倍 C、离子型浓度与分子型浓度相同 D、离子型浓度为分子型浓度 1/4 倍 E、几乎为分子型 答案:E 34.制备下列溶液时,哪个应用加热溶解法可加速溶解 A、氢氧化钙 B、氯化铵 C、碳酸氢钠 D、氯化钙(CaCl2·2H2O) E、氢氧化钠 答案:B 35.片剂含量测定应取检查量为 A、5 片

49

B、10 片 C、15 片 D、20 片 E、25 片 答案:D 36.按崩解时限检查法检查,普通片剂应在多长时间内崩解 A、15 分钟 B、30 分钟 C、60 分钟 D、20 分钟 E、10 分钟 答案:A 37.碘化物有使碘助溶和稳定的作用,下列哪个碘化物对碘有助溶和稳定的作用 A、碘吡啦啥 B、碘化钾 C、碘化银 D、碘化油 E、碘仿 答案:B 阿司咪唑的常用商品名为 A、 普瑞博思 B、 枢复宁 C、 敏迪 D、克敏能 E、 息斯敏 答案:E 38.耐药性是指 A、连续用药寄生物对药物的敏感性降低甚至消失 B、连续用药机体对药物的敏感性降低,需加大剂量才能保持疗效 C、病人对药物产生了精神性依赖 D、病人对药物产生了躯体性依赖 E、以上均不是 答案:A 39.不属于靶向制剂的为 A、纳米囊 B、脂质体 C、环糊精包含物 D、微球 E、药物-抗体结合物 正确答案:C 50

40.比旋度的符号应为 A、α B、n C、Ka D、Pa E、[α ]20D 答案:E 41.与磺胺类药物结构相似的拮抗物是 A、四氢叶酸 B、二氢叶酸 C、叶酸 D、嘧啶 E、对氨基苯甲酸 答案:E 42.利尿剂是治疗充血性心力衰竭不可缺少的药物,其作用机制是 A、减轻后负荷 B、减轻前负荷 C、血管扩张作用 D、增加血容量 E、兴奋交感神经 答案:B 43.中国药典规定“溶解”指 lg 能在溶剂多少中溶解 A、1ml 中溶解 B、1~不到 10ml 中溶解 C、10~不到 30ml 中溶解 D、30~不到 100ml 中溶解 E、100~不到 1000ml 中溶解 正确正确答案:C 44.中国药典规定甲醛溶液含 HCHO 不得少于 A、32% B、33% C、34% D、35% E、36% 正确答案:E 45.药物中杂质的限量是指 A、杂质是否存在 B、杂质的合适含量 C、杂质的平均含量 D、杂质的最大允许量 51

E、杂质的检查量 正确答案:D 46.蔗糖加 H2SO4 煮沸后,用 NaOH 中和,再与何种试液作用,可产生砖红色沉淀 A、过氧化氢试液 B、亚硫酸钠试液 C、硫代乙酰胺试液 D、碱性酒石酸铜试液 E、硝酸银试液 正确答案:D 47.维生素 C 注射液中抗氧剂亚硫酸氢钠对碘量法有干扰,能排除其干扰的掩蔽 A、硼酸 B、草酸 C、丙酮 D、酒石酸 E、丙醇 正确答案:C 48.下列制剂哪种可以不作崩解时限检查 A、含片 B、舌下片 C、阴道片 D、泡腾片 E、分散片 正确答案:C 49.采用直接酸碱滴定法阿司匹林含量时,已知阿司匹林的分子量为 180.2,所用 NaOH 滴定液的浓度为 0. 1mol/L,试问 1mlNaOH 滴定溶液相当于阿司匹林的量应是 A、36.04mg B、1.802g C、18.02mg D、1.802mg E、9.01mg 正确答案:C 50.硼砂水溶液加中性甘油后用标准氢氧化钠液滴定,应选用指示剂为 A、甲橙 B、酚酞 C、以上两者均可 D、以上两者均不可 E、石蕊 正确答案:B 51.

52

H O H―O―B O H 此化合物溶于水中显示: A、弱酸性 B、强酸性 C、弱碱性 D、强碱性 E、中性 正确答案:A 52.下列一些制剂成品的质量检查叙述中错误的是 A、糖衣片应在包衣后检查片剂的重量 B、栓剂应进行融变时限检查 C、凡检查含量均匀度的制剂,不再检查重量差异 D、凡检查溶出度的制剂,不再进行崩解时限检查 E、对一些遇胃液易破坏或需要在肠内释放的药物,制成片剂后应包肠溶衣 正确答案:A 53.关于咀嚼片的叙述,错误的是 A、硬度宜小于普通片 B、不进行崩解时限检查 C、一般仅限于在胃肠道中发挥局部作用的药物 D、口感良好,较适合于小儿服用 E、对于崩解困难的药物,做成咀嚼片后可提高药效 正确答案:C 54.某弱碱性药物 pKa=8.4,在血浆中(血浆 pH=7.4)其解离度约为: A、90% B、60% C、50% D、40% E、10% 正确答案:E 55.从巴比妥类药物结构推测,它们应是 A、强酸性的

53

B、弱碱性的 C、弱酸性的 D、中性的 E、强碱性的 答案:C 56.复方硼砂溶液含硼砂、碳酸氢钠、酚和甘油,本品在制备和存放时可产生气泡,其原因为: A、 酚为弱酸与碳酸氢钠反应 B、甘油的酸性使碳酸氢钠分解 C、硼砂与碳酸氢钠作用 D、硼砂、碳酸氢钠与甘油三者共同作用 E、硼砂、碳酸氢钠和酚三者共同作用 答案;D

57.硼砂饱和溶液中添加甘油会产生什么结果 A、产生浑浊沉淀 B、不相溶的两个液层 C、pH 上升 D、pH 下降 E、仅仅是浓度降低 答案:D 58.在维生素 C 注射液处方中含有: A、碳酸氢钠 B、丙二醇 C、盐酸 D、醋酸 E、乙醇 答案:A 59.下列哪一种青霉素具有广谱抗菌性质 A、氨苄西林 B、青霉素 G C、甲氧西林钠 D、苯唑西林 E、苯氧乙基青霉素钾 答案:A 60.下列哪一种青霉素有抗产酶葡萄球菌的作用 A、氨苄西林 B、羧苄西林钠 C、缩酮氨苄西林 D、氯唑西林

54

E、青霉素 V 答案:D 61.处方: 碘 5g,碘化钾 10g,蒸馏水适量,制成复方碘溶液 100ml,碘化钾的作用是 A、助溶 B、脱色 C、增溶 D、补钾 E、抗氧化 答案:A 62.β -环糊精与挥发油制成的固体粉末为 A、共沉淀物 B、化合物 C、微粒 D、物理混合物 E、包合物 答案:E 63.既能祛痰,又能酸化尿液和利尿的药物是 A、氯化铵 B、溴已新 C、复方甘草合剂 D、乙酰半胱氨酸 E、愈创木酚甘油醚 答案:A 64.片剂和胶囊剂在食道壁的粘附力顺序为: A、膜衣片﹥素片﹥硬胶囊剂﹥糖衣片 B、硬胶囊剂﹥膜衣片﹥素片﹥糖衣片 C、糖衣片﹥膜衣片﹥硬胶囊剂﹥素片 D、素片﹥膜衣片﹥糖衣片﹥硬胶囊剂 E、膜衣片﹥硬胶囊剂﹥糖衣片﹥素片 答案:B 65.氯化钠注射液 pH 值为 A、3.5~8.0 B、3.0~10.0 C、4.5~7.0 D、4.0~9.0 E、6.0~9.5 答案:C 66. 指出人工合成的单环β -内酰胺类药物 A、哌拉西林

55

B、亚胺培南 C、头孢氨苄 D、氨曲南 E、头孢哌酮 答案:D 67.青霉素是通过以下哪一种机制发挥其抗菌作用的 A、对细菌细胞膜的去污作用 B、抑制细菌细胞壁的合成 C、破坏细菌的蛋白合成 D、抑制细胞的蛋白合成 E、非以上各项机制 答案:B 68.能用于治疗立克次体病的药物是() A、四环素 B、青霉素 C、链霉素 D、庆大霉素 E、以上都不是 答案:A 69.青霉素可选用于治疗下列哪种微生物引起的感染 A、溶血性链球菌 B、肺炎杆菌 C、绿脓杆菌 D、变形杆菌 E、以上都不是 答案:A 70.碳酸氢钠与胃酸中和时所产生的二氧化碳可导致 A、胃胀和嗳气 B、心动过速 C、腹泻 D、转氨酶升高 E、胃内压力降低 答案:A 71.药师审查处方时发现处方有涂改处,应采取的正确措施是 A、让患者与处方医师问清后调配 B、药师只要看清可予调配 C、药师向处方医师问明情况可予调配 D、药师与处方医师联系,让处方医师在涂改处签字后方可调配 E、药师向上级药师请示批准后,在涂改处签字即可调配 答案:D 56

72.氯化钠等渗当量是指 A、与 1g 药物呈等渗效应的氯化钠量 B、与 1g 药物呈等渗效应的氯化钠的当量 C、与 1g 氯化钠呈等渗效应的药物量 D、与 1g 氯化钠呈等渗效应的药物当量 E、与 1mg 氯化钠呈等渗效应的药物毫克当量 答案:A 73.下列叙述中哪一条是正确的 A、氨基酸在酸性溶液中称为酸性氨基酸 B、氨基酸在碱性溶液中称为碱性氨基酸 C、氨基酸在中性溶液中称为中性氨基酸 D、上述叙述都对 E、上述叙述都错 答案:E 74.抗坏血酸呈酸性是因为其结构 A、含有烯醇型羟基 B、是强酸弱碱型 C、含有酸羟基 D、含有醇羟基 E、含有羧酸基 答案:A

75.青蒿素结构特点是含 A、苯环 B、双链 C、喹啉环 D、双氧链 E、嘧啶环 答案:D

76.下列哪一种化合物不属于皂类 A、醋酸乙酯 B、硬脂酸钠 C、油酸钾 D、硬脂酸锌 E、油酸三乙醇胺 答案:A

77.脂肪在化学上属于 A、甘油和脂肪酸的酯 57

B、多肽 C、甘油、脂肪酸、磷酸和胆碱的化合物 D、带有一个或者多个羟基的甾醇 E、脂肪酸和高分子量醇类的酯 答案:A 78.非成瘾性中枢性镇咳药是 A、可待因 B、喷托维林 C、氯化铵 D、溴已新 E、以上都不是 答案:B

79.容积性泻药的作用特点应除外 A、肠道难吸收 B、维持肠道等渗 C、阻止肠内水分吸收 D、促进肠蠕动 E、又称盐类泻药 答案:B 80.以下哪一项最确切地阐述了抗组胺药物的作用机理? A、它们干扰了体内组胺的合成 B、它们与组胺形成无活性复合物 C、它们阻断了组胺受体 D、它们促进内源性组胺的代谢 E、非上述各项 答案:C 81.硫酸亚铁糖浆处方: 硫酸亚铁 枸橼酸 蔗糖 薄荷油 蒸馏水 A、甜味剂 B、蔗糖可水解成果糖和葡萄糖,起矫味和抗氧化作用 C、增加粘度的作用 D、掩蔽硫酸亚铁的异味 E、悬浮剂 答案:B 40 克 2.1 克 825 克 0.2 毫克 加至 1000 毫升

试问上述处方中蔗糖的作用为下列所述的哪一种更为确切?

58

82.注射用抗生素粉针分装空气洁净度为 A、万级 B、>1 万级 C、百级 D、A、C 均可 E、A、C 均不可 答案:C 83.将药物制成无菌粉末的目的是 A、防止药物氧化 B、方便运输贮存 C、方便生产 D、防止药物降解 E、防止微生物污染 答案:D 84.吐温 80 能使难溶药物的溶解度增加,吐温 80 的作用是: A、增溶 B、助溶 C、乳化 D、润湿 E、潜溶 答案:A 85.下列何种药物可以制成软胶囊剂 A、硫酸镁 B、复方樟脑酊 C、亚油酸 D、水合氯醛 E、以上都可以 答案:C 86.下列说法哪一点是错误的 A、同一药物可有不同剂型 B、不同给药途径的药物吸收率不同 C、不同药剂所含的药量虽然相等,药效强度不尽相等 D、缓释制剂得用有药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出 E、控释制剂可控制药物恒速释放及恒速吸收 答案:D 87.连续用药后,机体对药物反应的改变,不包括 A、药物慢代谢型 B、耐受性 C、耐药性

59

D、快速耐受性 E、依赖性 答案:A 88.为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施 A、每次用药量加倍 B、缩短给药间隔时间 C、首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量 D、延长给药间隔时间 E、每次用药量减半 答案:C 89.弱酸性药物中毒,为加速其原型药物排出体外,可 A、碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收 B、碱化尿液使解离度增大,增加肾小管再吸收 C、碱化尿液使解离度增大,减少肾小管再吸收 D、酸化尿液使解离度减小,增加肾小管再吸收 E、酸化尿液使解离度增大,减少肾小管再吸收 答案:C 90.药物的体内过程是指 A、药物在靶细胞或组织中的浓度 B、药物在血液中的浓度 C、药物在肝脏中的生化转化和肾脏排出 D、药物的吸收、分布、代谢和排泄 E、药物进入血液循环与血浆蛋白结合以及肝脏的生化转化和肾脏的再吸收与排泄 答案:D 91.决定药物每天用药次数的主要因素 A、作用强弱 B、吸收快慢 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 答案:E 92.药物的血浆半衰期是指 A、药物的稳态血浓度下降一半的时间 B、药物的有效血浓度下降一半的时间 C、药物的血浆浓度下降一半的时间 D、药物的血浆蛋白结合率下降一半时间 E、以上都不是 答案:C

60

93.首过效应主要发生于下列哪种给药方式? A、静脉给药 B、口服给药 C、舌下含化 D、肌注 E、透皮吸收 答案:B 94.在新生儿时期,许多药物的半衰期延长,这主要是因为 A、较高的蛋白结合率 B、微粒体酶的诱发 C、药物吸收很完全 D、酶系统发育不全 E、阻止药物分布全身的屏障发育不全 答案:D 95.生物等效性的哪一种说法是正确的 A、两种产品在吸收的速度上没有差别 B、两种产品在吸收程度上没有差别 C、两种产品在吸收程度与速度上没有差别 D、在相同实验条件下,相同剂量的药剂等效产品,它们吸收速度与程度没有显著差别 E、两种产品在消除时间上没有差别 答案:D 96.氨基糖苷类抗生素的主要消除途径是 A、以原形经肾小球滤过排出 B、以原形经肾小管分泌排出 C、经肝药酶氧化 D、与葡萄糖醛酸结合后排出 E、被单胺氧化酶代谢 答案:A 97.利尿剂是治疗充血性心力衰竭不可缺少的药物,其作用机制是: A、 减轻后负荷 B、 减轻前负荷 C、 血管扩张作用 D、增加血容量 E、 兴奋交感神经 答案:B 98.乙胺丁醇与链霉素合用治疗结核病是为了 A、减少注射时疼痛 B、促进透过血脑屏障 C、减轻结核杆菌对链霉素的耐药性 D、减少链霉素从肾脏排泄 61

E、减慢肌注后的吸收速度 答案:C 99.应用异烟肼时,常并用维生素 B6 的目的 A、增强疗效 B、防治周围神经炎 C、延缓抗药性 D、减轻肝损害 E、以上都不是 答案:B

主管药师基础知识模拟 2
A1题型 1.以%表示注射剂和滴眼剂的浓度时,一般指的是以下哪一种表示法 B、重量对容量百分率(%W/V)

2.既具有酸性又具有还原性的药物 D、维生素 C

3.下列哪一种抗肿瘤药属于生物碱? E、长春新碱

4.前列腺素是属于什么类的物质 D、脂肪酸类

5.舌下给片应符合以下哪能一条要求 D、所含药物与辅料均应是易溶性的

62

6.有关制剂 pH 对微生物生长影响叙述错误者为 A、霉菌可在较广 pH 范围内生长 B、霉菌生长最适宜 pH 是 4~6 C、细菌通常是在近中性时最易于生长 D、细菌生长适宜 pH 是 5~8 E、在碱性范围内霉菌、细菌生长都较迟缓 正确答案:D

7.克拉维酸与阿莫西林配伍应用主要是因为前者可 A、抑制β -内酰胺酶

8.所有青霉素的共同性质有 E、可能发生过敏性休克,并有交*过敏反应

9.青霉素 G 最主要治疗下列哪种细菌感染 E、溶血性链球菌

10.青霉素 G 最常见的不良反应是 B、过敏反应

11.对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌感染最有效的药物 A、氯唑西林

63

12.下列哪个药主要自肾小管分泌排泄( A、青霉素

)

13.将 100ml85%(V/V)乙醇与 200ml55%(V/V)乙醇相混合,可以配成多大浓度 (%V/V)的乙醇液?假设两液混合时不存在体积与温度的变化问题。 C、(65%V/V)

14.中国药典(2000 年版)规定称取药物约 0.1g 时,应称取药物的重量应为。 E、0.09~0.11g

15.下列哪一种药物可以产生银镜反应? D、异烟肼

16.于某药物的 Na2CO3 溶液中滴加 AgNO3 试液,开始生成白色沉淀,经振摇即溶解,继续滴加 AgNO3 试液, 生成的白色沉淀经振摇则不再溶解,该药物应是: C、异戊巴比妥

17.片剂或注射液含量测定结果的表示方法应为: D、%(相当于标示量)

18.哪一种药物按中国药典(2000 年版)规定应测定粘度 E、 右旋糖酐 40

19.旋光度测定法可检测的药物是

64

B、结构中含手性碳药物

20.硼酸的性质是哪一条是正确的? B、本品是一个一元酸

21.硼砂水溶液中加中性甘油后可用何者滴定 B、标准氢氧化钠液

22.下列关于卡马西平叙述,错误的是( A、抑制癫病灶及其周围神经元放电 B、对精神运动性发作疗效较好 C、对癫病并发的精神症状也有效 D、对外周性神经痛有效 E、 肝药酶诱导作用 正确答案:D



23.吸入粉雾剂中的药物微粒,大多数应在多少 um 以下 C、5?m

24.在片剂的质量检查中,下述哪一项检查最能间接地反映药物在体内吸收情况 D、溶出度

25.垂熔玻璃滤器使用后用水抽洗,并以什么样的溶液浸泡处理为好 B、硝酸钠—浓硫酸液 65

26.对于液体制剂,为了延缓药物降解可采用下述哪种措施 A、调节 pH 值或改变溶质组成 B、充入惰性气体 C、加入附加剂如抗氧剂、螯合剂、抗光解剂等 D、改变剂型 E、以上措施均可采用 正确答案:E 渗透泵型片剂控释的基本原则是 A、减少溶出 B、减慢扩散 C、片外渗透压大于片内,将片内药物压出 D、片剂膜内渗透压大于膜外,将药物从细孔压出 E、片剂外包控释膜,使药物恒速释出 正确答案:D 药物与血浆蛋白结合 A、是永久性的 B、对药物的主动转运有影响 C、是可逆的 D、加速药物在体内的分布 E、促进药物排泄 答案:C 某弱酸类药物的 pKa 为 4 时,在 pH 值为 1 时的水溶液中,该药物为哪种状态 A、几乎为离子型 66

B、离子型的浓度为分子型的 4 倍 C、离子型浓度与分子型浓度相同 D、离子型浓度为分子型浓度 1/4 倍 E、几乎为分子型 答案:E 制备下列溶液时,哪个应用加热溶解法可加速溶解 A、氢氧化钙 B、氯化铵 C、碳酸氢钠 D、氯化钙(CaCl2·2H2O) E、氢氧化钠 答案:B 使药品达到微生物学检查要求,哪一条叙述是不正确的? A、灭菌是最常用的方法 B、多剂量容器的注射剂需加入抑菌剂 C、用过滤灭菌或无菌操作制备的注射剂,需加入抑菌剂 D、低温灭菌的注射剂,应加入抑菌剂 E、凡供肌肉、静脉或脊椎用的注射剂,均需加抑菌剂,以保证无菌 正确答案:E 空气净化技术主要是通过控制生产场所中 A、空气中尘粒浓度 B、空气细菌污染水平 C、保持适宜温度 D、保持适宜的湿度 67

E、A、B、C、D 均控制 正确答案:E 现可用下列哪种盐取代磺胺嘧啶银,来供外用 A、铜盐 B、锌盐 C、钠盐 D、钾盐 E、铝盐 正确答案:B 制剂生产控制区的洁净度要求为 A、十万级 B、万级 C、>十万级 D、百万级 E、无洁净要求 正确答案:A 在制剂中作为重金属离子络合剂使用的是 A、碳酸氢钠 B、氯化钠 C、焦亚硫酸钠 D、氢氧化钠 E、依地酸二钠 正确答案:E

68

药物稳定与否的根本原因在于自身的化学结构,外界因素则是引起变化的条件,影响药物制剂降解的外界因 素主要有 A、pH 值与温度 B、溶剂介电常数及离子强度 C、赋型剂或附加剂的影响 D、水分、氧、金属离子和光线 E、以上都是 正确答案:E 表面活性剂的特点为 A、含有在水中增溶基团 B、带负电荷 C、带正电荷 D、含有在脂中增溶基团 E、同一个分子内,既含亲水基团,又含亲油基团 正确答案:E 药物的半衰期主要取决于哪个因素 A、用药时间 B、消除的速度 C、给药的途径 D、药物的用量 E、直接作用或间接作用 正确答案:B 盐酸吗啡发生氧化反应是因为其结构含有 A、醇羟基

69

B、酚羟基 C、烯键 D、烯醇型羟基 E、哌啶环 正确答案:B 在药剂学上亚硝酸钠被用作 A、防锈蚀剂 B、抗菌剂 C、螯合剂 D、清洁剂 E、消毒剂 正确答案:A 化学上把甘油归类于 A、脂肪 B、酸 C、酯 D、醇 E、醛 正确答案:D 血管扩张药用于心衰的药理学基础是 A、改善冠脉血流 B、降低心输出量 C、扩张动静脉,降低心脏前后负荷 D、降低血压 70

E、以上都是 正确答案:C 刺激性泻药作用特点是 A、促进肠蠕动 B、疏水性 C、等渗性 D、润湿性 E、润滑性 正确答案:A 下列各种药物中哪个不能发生水解反应 A、盐酸普鲁卡因 B、乙酰水杨酸 C、青霉素和头孢菌素类 D、巴比妥类 E、维生素 C 正确答案:E 黄体酮属哪一类甾体药物 A、雄激素 B、雌激素 C、孕激素 D、糖皮质激素 E、盐皮质激素 正确答案:C 某弱碱性药物 pKa=8.4,在血浆中(血浆 pH=7.4)其解离度约为: 71

A、90% B、60% C、50% D、40% E、10% 正确答案:E Span80(HLB=4.3)60%与 Twee80(HLB=15.0)40%相混合,其混合物的 HLB 接近为 A、43 B、6.3 C、8.3 D、10.3 E、12.3 正确答案:C 下列药物中哪一种不具有旋光性? A、青霉素 B、葡萄糖 C、四环素 D、盐酸麻黄碱 E、乙酰水杨酸 答案:E 比旋度的符号应为 A、α B、n C、Ka 72

D、Pa E、[α ]20D 答案:E 从巴比妥类药物结构推测,它们应是 A、强酸性的 B、弱碱性的 C、弱酸性的 D、中性的 E、强碱性的 答案:C 复方硼砂溶液含硼砂、碳酸氢钠、酚和甘油,本品在制备和存放时可产生气泡,其原因为:A、弱酸与碳酸 氢钠反应 B、甘油的酸性使碳酸氢钠分解 C、硼砂与碳酸氢钠作用 D、硼砂、碳酸氢钠与甘油三者共同作用 E、硼砂、碳酸氢钠和酚三者共同作用 答案;D 硼砂饱和溶液中添加甘油会产生什么结果 A、产生浑浊沉淀 B、不相溶的两个液层 C、pH 上升 D、pH 下降 E、仅仅是浓度降低 答案:D

73

下列药物中哪一个是β -内酰胺酶抑制剂 A、阿莫西林 B、阿米卡星 C、舒巴坦 D、头孢噻肟钠 E、美他环素 答案:C 下列药物中哪个药物本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后,才有活性 A、维生素 C B、维生素 B6 C、维生素 D3 D、维生素 A E、维生素 E 答案:C 阿片受体拮抗剂纳络酮化学结构中 17 位氮原子上的取代基为 A、甲基 B、3-甲基-2-丁烯基 C、环丙烷甲基 D、丙烯基 E、烯丙基 答案:E 氯化苯甲烃铵是一种杀菌的表面活性剂,在与下列什么药物相遇时可失效 A、有机酸 B、苷类 74

C、阳离子表面活性剂 D、皂类 E、无机盐 答案:D 能很有效地治疗癫痫发作而又无催眠作用的药物是 A、地西泮(安定) B、苯巴比妥 C、乙琥胺 D、苯妥英钠 E、扑米酮 答案:D 苯妥英钠一般不引起何种不良反应 A、胃肠反应 B、齿龈增生 C、过敏反应 D、共济失调 E、肾脏严重损害 答案:E 哪种基质因其酸性而不宜作为眼膏基质成分 A、液体石蜡 B、羊毛脂 C、白凡士林 D、甘油 E、卡波普 75

答案:C 脂肪的酸败可归咎于 A、还原成醇 B、杂质 C、双键的氧化 D、皂化 E、双键的氢化 答案:C 磺胺嘧啶钠盐的水溶液是 A、中性的 B、碱性的 C、微弱酸性的 D、微弱碱性的 E、酸性的 答案:B 在维生素 C 注射液处方中含有: A、碳酸氢钠 B、丙二醇 C、盐酸 D、醋酸 E、乙醇 答案:A 热原的主要成分是 A、蛋白质 76

B、胆固醇 C、脂多糖 D、磷脂 E、生物激素 答案:C β -内酰胺类抗生素的作用靶位是 A、细菌核蛋白体 30S 亚基 B、细菌核蛋白体 50S 亚基 C、细菌胞浆膜上特殊蛋白 PBPs D、二氢叶酸合成酶 E、DNA 回旋酶 答案:C 抢救青霉素所引起的过敏性休克,应首选() A、去甲肾上腺素 B、麻黄碱 C、异丙肾上腺素 D、肾上腺素 E、以上都不是 答案:D 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是 A、在杀菌作用上有协同作用 B、二者竞争肾小管的分泌通道 C、对细菌有双重阻断作用 D、延缓抗药性产生 77

E、以上都不对 答案:B 下列哪一种青霉素具有广谱抗菌性质 A、氨苄西林 B、青霉素 G C、甲氧西林钠 D、苯唑西林 E、苯氧乙基青霉素钾 答案:A 下列哪一种青霉素可用于产酶葡萄球菌引起的感染 A、氨苄西林 B、羧苄西林钠 C、缩酮氨苄西林 D、氯唑西林 E、青霉素 V 答案:D 处方碘 50g,碘化钾 100g,蒸馏水适量,制成复方碘溶液 100ml,碘化钾的作用是 A、助溶 B、脱色 C、增溶 D、补钾 E、抗氧化 答案:A 雷尼替丁治疗消化性溃疡病的机制 78

A、中和胃酸,减少对溃疡面的刺激 B、抑制中枢的兴奋作用 C、抗胆碱能神经 D、阻断胃壁细胞的 H2 受体 E、抑制 H+-K+-ATP 酶活性 答案:D 与磺胺类药物结构相似的拮抗物是 A、四氢叶酸 B、二氢叶酸 C、叶酸 D、嘧啶 E、对氨基苯甲酸 答案:E 下列哪一种酸的酸性最强? A、乙酸 B、丙酸 C、2-羟基丙酸 D、三氯醋酸 E、硬脂酸 答案:D 磺胺嘧啶钠水溶液暴露于空气后会产生一种白色沉淀,它是: A、磺胺嘧啶钠 B、磺胺嘧啶 C、磺胺嘧啶钠分解物 79

D、磺胺 E、乙酰胺 答案:B 将青霉素钾制为粉针剂的目的是 A、免除微生物污染 B、防止水解 C、防止氧化分解 D、携带方便 E、易于保存 答案:B β -环糊精与挥发油制成的固体粉末为 A、共沉淀物 B、化合物 C、微粒 D、物理混合物 E、包合物 答案:E 属麻醉药品应控制使用的镇咳药是 A、氯哌斯汀(咳平) B、可待因 C、喷托维林(咳必清,维静宁) D、右美沙芬 E、苯佐那酯 答案:B 80

下列药物中,哪种在室温时最难溶于蒸馏水中 A、次硝酸铋 B、乳酸钙 C、硼酸 D、硼砂 E、硫酸镁 答案:A 既能祛痰,又能酸化尿液和利尿的药物是 A、氯化铵 B、溴已新 C、复方甘草合剂 D、乙酰半胱氨酸 E、愈创木酚甘油醚 答案:A 中枢兴奋药过量时常引起的共同症状是 A、心动过速 B、血压升高 C、惊厥 D、提高骨骼肌张力 E、头痛眩晕 正确答案:C 药物消除半衰期(t1/2)指的是下列哪一条 A、吸收一半所需要的时间 B、进入血液循环所需要的时间 81

C、与血浆蛋白结合一半所需要的时间 D、血药浓度消失一半所需要的时间 E、药效下降一半所需要的时间 正确答案:D 盐酸四环素胶囊不能与牛奶同服,其理由是 A、因牛奶显著延迟胶囊的崩解时限 B、牛奶中的蛋白质与四环素结合而降低药物的吸收 C、四环素被牛奶中的脂肪微粒包裹,而延缓其吸收 D、牛奶中的钙与四环素结合成不溶性物质 E、以上均不是 正确答案:D 下列钙制剂,含钙量最高的是: A、碳酸钙 B、氯化钙 C、葡萄糖酸钙 D、乳酸钙 E、磷酸氢钙 正确答案:A 下列氨基酸中不属于必需氨基酸的是 A、赖氨酸 B、色氨酸 C、甘氨酸 D、蛋氨酸 E、苏氨酸 82

正确答案:C 下列哪一药物脂溶性最高 A、苯巴比妥 B、戊巴比妥 C、异戊巴比妥 D、司可巴比妥 E、硫喷妥钠 正确答案:E 不会对药品制剂生物利用度产生影响的因素是: A、药品的晶型 B、药品的粒度 C、药品的含量 D、制剂工艺 E、赋形剂的品种 正确答案:C 关于生物利用度的描述,哪一条是正确的 A、所有制剂,必须进行生物利用度检查 B、生物利用度越高越好 C、生物利用度越低越好 D、生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗应用 E、生物利用度与疗效无关 正确答案:D 下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是 A、表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度相对较小 83

B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C、表观布容积不可能超过体液量 D、表观分布容积的单位是升/小时 E、表观分布容积仅是在研究工作中应用 正确答案:A 消除速度常数的单位是 A、时间 B、毫克/时间 C、毫升/时间 D、升 E、时间的倒数 正确答案:E 有关药物吸收描述不正确的是 A、舌下或直肠给药吸收少,起效慢 B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运 C、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多 D、药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程 E、皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收 正确答案:A 肝微粒体药物代谢酶系中主要的氧化酶是下列哪一个? A、黄嘌呤氧化酶 B、醛氧化酶 C、醇脱氢酶 D、P—450 酶 84

E、假性胆碱酯酶 正确答案:D 首关消除(首过作用)主要是指 A、舌下含化的药物,自口腔粘膜吸收后,经肝脏代谢药物降低 B、肌注吸收后,经肝药酶代谢,血中药物浓度下降 C、药物口服后胃酸破坏,使吸收入血的药量减少 D、药物口服吸收后经肝代谢而进入体循环的药量减少 E、以上都不是 正确答案:D 药物作用开始快慢取决于 A、药物的吸收过程 B、药物的排泄过程 C、药物的转运过程 D、药物的光学异构体 E、药物的分布容积 正确答案:A 在下列脱水药的共同性质中,指出一项是错误的( A、必须是高分子物质 B、不被肾小管再吸收 C、在体内不被代谢 D、容易经肾小球滤过 E、没有明显的其它药理作用 正确答案:A 脂溶性药物从胃肠道吸收,主要是通过 85 )

A、主动转运吸收 B、简单扩散吸收 C、易化扩散吸收 D、通过载体吸收 E、过滤方式吸收 正确答案:B 在碱性尿液中弱碱性药物 A、解离少,再吸收多,排泄慢 B、解离多,再吸收少,排泄快 C、解离少,再吸收少,排泄快 D、解离多,再吸收多,排泄慢 E、排泄速度不变 正确答案:A 药物中杂质的限量是指: A、 杂质是否存在 B、 杂质的合适含量 C、 杂质的平均含量 D、杂质的最大允许量 E、 杂质的检查量 正确答案: D

药典规定检查溶出度的判定标准中,Q 值一般是指标示量的: A、 99% B、 90% C、 80% 86

D、70% E、 99.9% 答案:D 凡士林不溶于: A、 氯仿 B、 乙醇 C、 乙醚 D、石油醚 E、 苯 答案:B 片剂含量测定一般应取多少片进行检查? A、 10 片 B、 5 片 C、 20 片 D、25 片 E、 15 片 答案:C 新斯的明最强的作用是 A、兴奋胃肠道平滑肌 B、兴奋膀胱平滑肌 C、兴奋骨骼肌 D、缩小瞳孔 E、增加腺体分泌 答案:C 87

考前强化训练模拟试题 12
基础知识 【药物化学】 盐酸哌替啶作用叙述正确的是 A.本品为 β 受体激动剂 B.本品为 μ 受体抑制剂 C.镇痛作用为吗啡的 10 倍 D.本品不能透过胎盘 E.主要用于创伤、术后和癌症晚期的剧烈疼痛 学员提问: 癌症患者不是不提倡用哌替啶吗? 答案与解析: 本题的正确答案是 D。盐酸哌替啶为 μ 受体激动剂,镇痛作用为吗啡的 1/10 倍。本品 能透过胎盘,也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期的剧烈疼痛,亦可麻醉前给 药起镇静作用。癌症患者止痛建议三级阶梯疗法,麻醉药品是严格管理的,但从人文关怀出 发,是要满足晚期癌症患者止痛需要的。 【药物分析】 对于制剂的检查,下列说法中正确的是() A.口腔贴片进行重量差异的检查 B.注射剂一般检查包括装量差异检查 C.咀嚼片进行崩解时限检查 D.防腐剂的检查属于注射剂一般检查的范围 E.胶囊剂除另有规定外,进行重量差异检查 学员提问: 为什么选 B 不是选 A?注射剂的装量不能叫装量差异吧?口腔贴片要做重量差异吧? 答案与解析:

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本题的正确答案为 B。根据 2005 年版《中国药典》制剂通则项下规定: 口腔贴片要做 的是“含量均匀度”检查,而不是重量差异的检查。注医︱学教育网原创 射剂分为注射液、注射用浓溶液、注射用无菌粉末,前两者进行装量检查,后者进行装 量差异检查。因此,B 项只是大范围地进行解释,说法没有错误。综上分析,可见此题正确 答案B,不是A。 相关专业知识 【药剂学】 学员提问: 填充易风干的药物,可使囊壁软化;填充易潮解的药物,可使囊壁脆裂——以上这两点 怎么理解?易风干的药物为什么可以使囊壁软化?易潮解的药物又为什么可以使囊壁脆 裂? 答案与解析: 易风干的药物容易失水,水份与囊壁接触使其软化;易潮解的药物容易吸水,容易吸收 囊壳上的水份,从而使囊壳脆裂。 专业知识 【药理学】 某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后抽血两次,测其血浆浓度分别为 150μg/ml 及 18.75μg/ml,两次抽血间隔 9 小时,该药的血浆半衰期是 A.1 小时 B.1.5 小时 C.2 小时 D.3 小时 E.4 小时 学员提问: 答案与解析: 本题的正确答案为 D。 按一级动力学药物消除速率公式为 At=Aoe-kt,即 18.75=150e-9k, ln18.75/150=lne-9k =-9k k=0.231
t 1/2=0.693/k=0.693/0.231=3

小时。

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专业实践能力 【医院药学综合知识与技能】 两性霉素 B 的应用注意点不包括() A.静脉滴注液应新鲜配制 B.静脉滴注前常服解热镇痛药和抗组胺药 C.避光滴注 D.静脉滴注液内加小量糖皮质激素 E.定期查血钾血尿常规和肝、肾功能等 学员提问: 请问两性霉素 B 要避光滴注吗?请问有那些药要避光滴注? 答案与解析: 本题的正确答案为 C。 对光敏感、易光化降解、易氧化的临床常用注射剂应采用避光滴注。除硝普钠、对氨基 水杨酸钠、吡啶类、噻嗪类、酚类、部分维生素类、喹诺酮类及抗肿瘤化疗药物在临床使用 时,也应当采用避光滴注的措施,以保证临床用药的安全性和有效性。 两性霉素 B: 静脉滴注不良反应较多, 最常见的是滴注开始或滴注后数小时可发生寒战、 高热、头痛、恶心和呕吐。其肾毒性呈剂量依赖性,约 80%患者发生氮血症,与氨基甙类、 环孢素合用肾毒性增加。应用时应注意:静脉滴注液应新鲜配制,滴注前常需给病人服用解 热镇痛药和抗组织胺药,滴注液中加生理量的氢化可的松或地塞米松可以减轻反应。

模拟题
第六篇 药理学 第一章 药物效应动力学 第一节 不良反应 药物不良反应是指与用药目的不相符合, 并可给病人带来不适或痛苦的反应。 不良反应多数 为药物效应的延伸, 一般是可以预知的, 但不一定可避免。 少数较严重的不良反应较难恢复, 如药源性疾病。不良反应包括以下几方面: 一、副反应 亦称副作用。 副反应为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。 其产生原因与药 物作用的选择性低,即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时,其他效
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应就成为副反应。例如,阿托品具有多种效应,当其用于治疗胃肠平滑肌痉挛所致腹部绞痛 时,它的其他效应,如口干、心悸、便秘等症状即为副反应。副反应一般不太严重,但是难 以避免。 (XL2007-1-039;XL2007-2-028;zy2005-1-060; zy2002-1-053;zy2000-1-76; zl2005-1-028;zl2004-1-028; zl1999-1-037) zy2005-1-060.药物的副反应是? A.难以避免的? B.较严重的药物不良反应? C.剂量过大时产生的不良反应? D.药物作用选择性? E.与药物治疗目的有关的效应? 答案:A ?? 解析:副作用是在治疗剂量时出现的一种反应,多数很轻微,这是因为药物选择性低,是一 种难以避免的反应。 zy2002-1-053 ?有关药物的副作用,不正确的是? A.为治疗剂量时所产生的药物反应? B.为与治疗目的有关的药物反应? C.为不太严重的药物反应? D.为药物作用选择性低时所产生的反应? E.为一种难以避免的药物反应? 答案:B ?? zl2005-1-028 ?药物的副作用是指 A.治疗量时出现的与用药目的无关的作用? B.用量过大或用药时间过长出现的对机体有害的作用? C.继发于治疗作用后出现的一种不良后果? D.与剂量无关的一种病理性免疫反应? E.停药后血药浓度降至阈浓度以下时出现的生物效应 答案:A zl2004-1-028 ?引起药物副作用的原因是 A.药物的毒性反应大? B.机体对药物过于敏感? C.药物对机体的选择性高? D.药物对机体的作用过强? E.药物的作用广泛 答案:E 二、毒性反应 毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应, 一般较为严重, 但可 以预知及避免。毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。前者多损害循环、呼吸及神经系统的功 能,甚至可危及生命;而后者则大多损害肝、肾、骨髓及内分泌功能。因此,过量用药是十 分危险的。此外,致癌、致畸胎及致突变三致反应亦属于慢性毒性范畴。 (zy2008-1-050; zl2007-1-028;zl2006-1-028; zl2002-1-080) zy2008-1-050 对药物的毒性反应叙述正确的是 A.其发生与药物剂量大小无关 B.其发生与药物在体内蓄积无关 C.是一种较为严重的药物不良反应

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D.其发生与药物作用选择性低有关 E.是一种不能预知和避免的药物反应 zy2008-1-050 答案:C 题干解析: 此题考的是药物的毒性反应, 毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体 产生的危害性反应, 一般较为严重, 但可以预知及避免。 毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。 前者多损害循环、呼吸及神经系统的功能,甚至可危及生命;而后者则大多损害肝、肾、骨 髓及内分泌功能。因此,过量用药是十分危险的。此外,致癌、致畸胎及致突变三致反应亦 属于慢性毒性范畴。 正确答案分析:根据上述只有选项 C 是正确的。 备选答案分析: 其他选项都是错误的。 毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产 生的危害性反应,一般较为严重,但可以预知及避免。选项 A、B、D 和 E 都可排除。 思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:毒性反应考题很多,考生要重点掌握。 zl2006-1-028.关于药物毒性反应的描述,正确的是 A.与药物剂量无关 B.与药物的使用时间无关 C.一般不造成机体的病理性损害 D.大多为难以预知的反应 E.有时也与机体高敏性有关 答案:E 题解:毒性反应是药物在用量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高或用药方法不当 时所造成的对机体的危害性反应。毒性反应大多数可预知,可避免。 注意:过敏性体质病人和敏感性过高=机体高敏性不是一个概念。陷阱 zl2002-1-080 ?用药后可造成机体病理性损害,并可预知的不良反应是? A.继发反应? B.特异性反应? C.毒性反应? D.变态反应? E.副作用? 答案: C 三、后遗效应 为停药后的血药浓度虽已降至阀浓度以下, 但此时残存于体内的药物仍具一定生物效应, 此 效应即为后遗效应。 四、停药反应 突然停药后,原疾病的症状加剧,故又称回跃反应。 (zy2000-1-132) (131-132 题共用备选答案) A.快速耐受性 B.成瘾性 C.耐药性 D.反跳现象 E.高敏性 zy2000-1-131.吗啡易引起 答案:B zy2000-1-132.长期应用氢化可的松突然停药可发生 答案:D

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五、变态反应 变态反应亦称超敏反应,常见于过敏体质病人。其反应性质与药物原有效应无关,也与所用 药物的剂量大小无关,且不能用药理活性的拮抗药解救。临床表现可因人、因药物而异,可 从轻微的皮疹、药热到造血系统抑制,肝、肾功能损害,甚至休克等。致敏物质可能是药物 本身及其代谢产物,也可能为药物中的杂质。临床片用药前常做皮肤过敏试验,但仍有少数 假阳性或假阴性反应,可见这是一类非常复杂的药物反应。 六、特异质反应 少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物原 (团)有药理作用基本相似,且反应程度与剂量成正比。这种反应不同于免疫反应,可能与 病人存在着药理遗传异常有关。 第二节 药物剂量与效应关系 在一定范围内药理效应与剂量之间存在着正比关系, 此即为剂量—效应关系。 由于药理效应 强弱直接与血药浓度高低有关, 故在药理学研究中更常用浓度—效应关系, 用效应强度为纵 坐标、药物浓度为横坐标作同,即可得量—效曲线。 一、半数有效量 半数有效量为药物能引起 50%阳性反应(质反应)或 50%最大效应(量反应)的浓度瞬剂 量,可分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。 二、治疗指数(TI) 治疗指数为药物的安全性指标,常用半数中毒量(TDso)/半数有效量(EDso)或半数致死 量(LDso)/半数有效量(EDso)的比值表示。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物 安全。但以治疗指数来评价药物的安全性,并不完全可靠。 第三节 药物与受体 一、激动药 亲和力又有内在活性的药物, 能和受体结合并激动受体而产生效应。 按其内在活性大小又可 分为完全激动药和部分激动药。 前者与受体结合具有较强的激动效应; 后者仅产生较弱的激 动效应,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应,如吗啡为完全激动药,毒品很厉害,而 喷他佐辛则为部分激动药。 二、拮抗药 能与受体结合,并有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物。它们本身不产生作用,但可 拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普余洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主,同时 尚有较弱的内在活性(a<1) ,故有较弱的激动受体作用,如β 受体拮抗药氧烯洛尔。 第二章 药物代谢动力学 第一节 吸收 药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程称为药物吸收。 首关消除 药物口服吸收后经门静脉入肝脏, 如首次通过肝脏就发生转化, 从而使进入体循 环药员减少,此即为首关消除,故首关消除明显的药物应避免口服给药。舌下及直肠给药后 其吸收途 径不经过肝门静脉,故 可避 免首关消除,吸收 也较迅速。 zy2005-1-064 ; ( zy2001-1-056)

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zy2005-1-064 ?可引起首关消除的主要给药途径是? A.吸入给药? B.舌下给药? C.口服给药? D.直肠给药? E.皮下注射? 答案:C

第二节 分布 一、血脑屏障 脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连,内皮细胞之间无间隙,且毛细血管 外表面几乎均为星形胶质细胞包围, 这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之问的屏障。 此屏障 能阻碍许多大分子、 水溶性或解离型药物通过, 只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式 通过血脑屏障。 血脑屏障的通透性也并非一成不变, 如炎症可改变其通透性, 在脑膜炎患者, 血脑屏障对青霉素的通透性增高, 使青霉素在脑脊液中达到有效治疗浓度, 而青霉素在健康 人即使注射大剂量也难以进入脑脊液。 二、 胎盘屏障 胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。 事实上胎盘对药物的转运并 无屏障作用, 因为胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别, 几乎所有的药物都能 穿透胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后,即在胎儿体内循环,并很快在胎盘和胎儿之间达 到平衡,此时,胎儿血液和组织内的药物浓度通常和母亲的血浆药物浓度相似。因此,孕妇 应禁用可引起畸胎或对胎儿有毒性的药物,对其他药物也应十分审慎。 zy2001-1-057.某弱酸性药物的 pKa 是 3.4,在血浆中的解离百分率约为? A.1%? B.10%? C.90%? D.99%? E.99。99%? 答案:E ?? 血液的 PH 值为 7.35~7.45 (pH7 是中性,7 以上是碱性,7 以下是酸性) , zl2004-1-027 ?生物转化后的生成物普遍具有的性质是 A.毒性降低? B.毒性升高? C.极性降低? D.极性升高? E.极性不变 答案:D 转化极性升高水溶。一方面使物质的极性或水溶性增加,有利于从尿或胆汁排出,同时也改 变了它们的毒性或药理作用。 第三节 体内药量变化的时间过程【新大纲添加内容】 生物利用度是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度,用 F 表示:F=A÷D×100%,D 为服药剂量,A 为进入体循环的药量。绝对口服生物利用度 F=口 服等量药物后 AUC÷静注等量药物后 AUC×l00%。由于药物剂型不同,口服吸收率不同,故

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可以某一制剂为标准,与受试药比较,称为相对生物利用度 F=受试药 AUC÷标准药 AUC× 100%。 (AUC=曲线下面积) (zl2003-1-035) zl2003-1-035 ?对生物利用度概念错误的叙述是? A.可作为确定给药间隔时间的依据? B.可间接判断药物的临床疗效? C.是指药物制剂被机体利用的程度和速度? D.可评价药物制剂的质量? E.能反映机体对药物吸收的程度? 答案:A ? 第四节 药物消除动力学 一、一级消除动力学 一级消除动力学又称一级速率过程, 是指药物在房室或某部位的转运速率与该房室或该部位 药量或浓度的—次方成正比。 描述方程式为 dC÷dt=-KeC,式中 Ke 表示消除速率常数。 将上式积分得 Ct= C0e-Ket,换算为常用对数, logCt=log C0-Ke÷2.303t, t=log(C0÷Ct)x2.303÷Ke, 当 Ct= C0÷2,t 为药物消除半衰期(t1/2) ,t1/2=log2x2.303÷Ke=0.693÷Ke。 按一级动力学消除药物有如下特点: 1.体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除 的药量随时间递减。 2.药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。 3.绝大多数药物都按—级动力学消除,这些药物在体内经过 5 个 t1/2 后,体内药物可基 本消除干净。 4.每隔一个 tl/2 给药一次,则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积,经过 5 个 t1/2 后, 消除速度与给药速度相等,达到稳态。 (XL2007-1-040;zy2006-1-057;zy2004-1-057; zy2003-1-003;zy2000-1-77) zy2006-1-057.按一级动力学消除的药物有如下特点 A.药物的半衰期随剂鼍而改变 B.并非为大多数药物的猜杂守式 C.单位时间内实际消除的药量递减 D.酶学中的 Michaclis-Mcnton 公式与动力学公式相似 E.以固定的间隔给药,体内血药浓度难以达到稳态 答案:C zy2004-1-057 ?一级消除动力学的特点为? A.药物的半衰期不是恒定值? B.为一种少数药物的消除方式? C.单位时间内实际消除的药量随时间递减? D.为一种恒速消除动力学? E.其消除速度与初始血药浓度高低有关 答案:C ?

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zy2000-1-77.用药的间隔时间主要取决于 ? A.药物与血浆蛋白的结合率? B.药物的吸收速度? C.药物的排泄速度? D.药物的消除速度? E.药物的分布速度? 答案:D ?解析:一般根据消除半衰期确定给药间隔时间。 评价药物在体内最方便是血药浓度,血中就只能是消除,而不是排泄。 二、零级消除动力学 零级消除动力学又称零级速率过程, 是指药物自某房室或某部位的转运速率与该房室或该部 位的药量或浓度的零次方成正比。 描述方程式是 -dC÷dt=K0,式中 C 为药物浓度,K 为零级速率常数,t 为时间。 将上式积分得:Ct= C0-Kt, C0 为初始血药浓度,Ct 为 t 时的血药浓度,以 c 为纵坐标、t 为横坐标作图可得一直线, 斜率为-K,当 C0÷C1=1÷2 时,即体内血浆药浓下降一半时,t 为药物消除半衰期 t1/2 把 Ct= C0÷2 代入上式,得 t1/2=0.5C0/K。 可见按零级动力学消除的药物血浆半衰期不是固定数,可随 C0 下降而缩短,但其消除速度 与 C0 高低无关,因而是恒速消除。 按公式 1/2 C0= C0-Kt1/2 可见按零级动力学消除的药物血浆半衰期随 C0 下降而缩短,不是 固定数值。零级动力学公式与酶学中的 Michaelis-Menten 公式相似,S 为酶的底物,Vmax 为最大催化速度,Km 为米氏常数。当[S]>>Km 时,Km 可略去不计,ds/dt=Vmax,即酶以其 最大速度催化。零级动力学公式与此一致,说明当体内药物过多时,机体只能以最大能力将 体内药物消除。消除速度与 C0 高低无关,因此是恒速消除。例如饮酒过量时,一般常人只 能以每小时 10ml 乙醇恒速消除。当血药浓度下降至最大消除能力以下时,则按一级动力学 消除。 第三章 胆碱受体激动药 第一节 乙酰胆碱 【药理作用】 1.心血管系统 ACh 对心血管系统主要产生以下作用: (1)血管扩张作用:静注小剂量本品可由于全身血管扩张而造成血压短暂下降,并伴有反 射性心率加快。ACh 可引起许多血管扩张,如肺和冠状血管。 (2)减慢心率:亦称负性频率作用。ACh 能使窦房结舒张期自动除极延缓,复极化电流增 加,使动作电位到达阈值的时间延长,导致心率减慢。 (3)减慢房室结和普肯耶纤维传导:即为负性传导作用。ACh 可延长房室结和普肯耶纤维 的不应期, 使其传导减慢。 当使用强心苷使迷走神经张力增高或全身给药法使用大剂量胆碱 受体激动药时所出现的完全性心脏传导阻滞常与房室结传导明显抑制有关。 (4)减弱心肌收缩力:即为负性肌力作用。一般认为胆碱能神经主要分布于窦房结、房室 结、普肯耶纤维和心房,而心室较少有胆碱能神经支配,故 ACh 对心房收缩的抑制作用大于 心室。 但由于迷走神经末梢与交感神经末梢紧密相邻, 迷走神经末梢所释放的 ACh 可激动交 感神经末梢突触前 M 胆碱受体, 反馈性抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放, 使心室收缩力

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减弱。 (5)缩短心房不应期:ACh 不影响心房肌的传导速度,但可使心房不应期及动作电位时程 缩短(即为迷走神经作用) 。 2.胃肠道 ACh 可明显兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度、张力、蠕动增加,并可促进胃、 肠分泌,引起恶心、暖气、呕吐、腹痛及排便等症状。 3.泌尿道 ACh 可使泌尿道平滑肌蠕动增加,膀胱逼尿肌收缩,使膀胱最太自主排空压力 增加,降低膀胱容积,同时膀胱三角区和外括约肌舒张,导致膀胱排空。 4.其他 (1)腺体:ACh 可使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。 (2)眼:当 ACh 局部滴眼时,可致瞳孑 L 收缩,调节于近视。 (3)神经节和骨骼肌:ACh 作用于自主神经节 N。胆碱受体和骨骼肌神经肌肉接头的 NM 胆 碱受体,引起交感、副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩。此外,因肾上腺髓质受交感神经节前 纤维支配,故 N。胆碱受体激动能引起肾上腺素释放。 (4)中枢:由于 ACh 不易进入中枢,故尽管中枢神经系统有胆碱受体存在,但外周 给药很少产生中枢作用。 (5)支气管:ACh 可使支气管收缩。 (6)ACh 还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。 第二节 毛果芸香碱 一、药理作用 毛果芸香碱可选择性激动副交感神经 (包括支配汁腺交感神经) 节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体,产生 M 样作用,对眼和腺体作用最明显。 (一)眼 1.缩瞳 药物可与虹膜瞳孔括约肌上的 M 受体结合,使瞳孔缩小。括约肌兴奋都收缩。 2.降低眼内压 瞳孔缩小后,虹膜向中心拉紧,根部变薄,从而使处于虹膜周围部分的前 房角间隙扩大,房水易于经小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,导致眼内压下降。 3.调节痉挛 调节为一种使晶状体聚焦而使视近物清楚的过程。当眼睛看近物时,其调节 主要取决于晶状体的曲度变化。 晶状体囊富有弹性. 使晶状体略呈球形, 但由于睫状小带 (悬 韧带)向外缘的牵拉,使晶状体维持于比较扁平的状态。睫状小带受睫状肌控制,睫状肌由 环状和辐射状二种平滑肌纤维组成。 其中以胆碱神经支配的环状肌为主, 毛果芸香碱可兴奋 环状肌上的 M 受体,使环状肌向瞳孔中心方向收缩,使睫状小带放松,晶状体变凸、屈光度 增加,此时只适合于视近物,而看远物模糊,药物这种作用称为调节痉挛。 (二)腺体 吸收后能激动腺体 M 胆碱受体,尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最明显。以上也 是副交感神经兴奋症状。 (zy2005-1-066;zl2001-1-058) zy2007-1-061、毛果芸香碱对眼的作用 A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 D.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 E.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 答案:B 解析:毛芸——缩瞳,降压,调节痉挛. 二、临床应用

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临床上主要局部用于治疗青光眼。 (一) 青光眼 眼内压增高是青光眼的主要特征, 可引起头痛、 视力减退, 严重时可致失明。 闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狭窄、眼内压升高。毛果芸香碱滴眼 后易透过角膜进入眼房,10 分钟后显效,30 分钟达高峰,可使眼内压降低,从而缓解或消 除青光眼症状。该药也适用于开角型青光眼(慢性单纯性青光眼)的治疗。可能与药物引起 小粱网结构改变导致眼内压下降有关。 常用 1%~2%溶液滴眼, 降低眼内压作用可维持 4~ 8 小时。滴眼时应压迫内眦,以防药液流入鼻腔,经吸收产生副作用。 (二) 虹膜炎 可与扩瞳药交替应用, 以防虹膜与晶状体粘连。 来回缩扩瞳 (zy2002-1-054; zy2001-1-058;zy1999-1-087;zl2003-1-077) zy1999-1-087.毛果芸香碱滴眼可引起 ? A.缩瞳,眼内压升高,调节痉挛? B.缩瞳,眼内压降低,调节麻痹? C.缩瞳,眼内压降低,调节痉挛? D.扩瞳,眼内压升高,调节麻痹? E.扩瞳,眼内压升高,调节痉挛? 答案:C ? zl2003-1-077 ?治疗闭角型青光眼应选择? A.新斯的明? B.去甲肾上腺素? C.加兰他敏? D.阿托品? E.毛果芸香碱? 答案:E 第四章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节 易逆性抗胆碱酯酶药 一、药理作用 (—) 眼 本类药物结膜用药时所产生作用为结膜充血, 并可导致位于虹膜边缘的瞳孔括约 肌收缩而引起缩瞳和睫状肌收缩而引起调节痉挛, 使视力调节在近视状态。 由于上述作用可 使眼房水回流,从而使升高的眼内压降低。 (二)胃肠 不同药物对胃肠平滑肌作用不同。新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌, 拈抗阿托品所致的胃张力下降及增强吗啡对胃的兴奋作用。支配胃的双侧迷走神经被切断 后,新斯的明上述作用即被减弱。此外,新斯的明尚可促进小肠、大肠(尤其是结肠)的活 动,促进肠内容物排出。 (三)骨骼肌神经肌肉接头 大多数强效抗胆碱酯酶(AChE)药对骨骼肌的主要作用是通过 抑制神经肌肉接头 AChE,但亦有一定的直接兴奋作用,如动脉内注射新斯的明和毒偏豆碱, 使药物进入长期去神经肌肉或进入有正常神经支配,但 AChE 活性被不可逆抑制的肌肉,此 时新斯的明引起有接兴奋作用,而毒扁豆碱无此作用,提示前者具有直接兴奋骨骼肌作用, 一般认为抗 AChE 药可逆转由竞争性神经肌肉阻滞剂引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由 除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。 (四)其他作用 由于许多腺体如支气管腺体,泪腺,汗腺,唾液腺,胃腺窦 G(着急)细 胞(促胃液素细胞)和壁细胞、小肠及胰腺等均受胆碱能节后纤维支配,故低剂量的抗 AChE 药即可增敏神经冲动所致的腺体分泌。 这类药物尚可引起细支气管和输尿管平滑肌收缩。此

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外,抗 AChE 药也可影响心血管系统,但较复杂。本类药物对中枢各部位有一定兴奋作用, 但高剂量时,常可引起抑制或麻痹,与血氧过低密切相关。 二、新斯的明的临床应用 1.重症肌无力 为一种自身免疫性疾病,其主要特征为肌肉经短暂、重复活动后,出现肌 无力症状 患者血清中大多有抗胆碱受体的抗体存在, 且其骨骼肌终板电位的胆碱能受体数 量可减少 70%~90%。一般患者可采用口服给药方式,剂量必须严格掌握,以免过量引起 药物中毒,出现”胆碱能危象” ,使肌无力症状加剧。严重患者和紧急情况下,应采用皮下 注射或肌内注射给药。给药后 15 分钟左右即可使症状减轻,可维持 2~4 小时。 2.腹气胀利尿潴留 新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排尿及排气,适用 于手术后腹气胀和尿潴留。 3.阵发性室上心动过速 药物通过拟胆碱作用使心室率减慢。 4.非除极化型骨骼肌松弛药如简箭毒碱过量时的解毒。 (XL2007-2-029;zl2005-1-029; zl1999-1-038) zl2005-1-029 ?新斯的明最强的药理作用是? A.兴奋骨骼肌? B.兴奋胃肠、膀胱平滑肌? C.抑制心脏、减慢心率? D.缩小瞳孔? E.促进腺体分泌? 答案:A 解析:通过抑制胆碱酯酶 AChE、直接激动骨骼肌运动终板上的 N2 受体和促进运动神经末梢 释放 ACh,故对骨骼肌的兴奋作用最强;对胃肠和膀胱平滑肌有较强兴奋作用;对心血管、 腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。 说完易,再说难。 第二节 难逆性抗胆碱酯酶药 一、毒理作用机制 有机磷酸酯类作用机制与可逆性抗胆碱酯酶药相似, 但其与胆碱酯酶的结合更为牢固。 结合 点也在胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基, 此羟基的氧原子具具有亲核性, 而有机磷酸酯类 分子中的磷原子是亲电子性的,故磷、氧二原子间易于形成共价键结合,生成难以水解的磷 酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力,导致乙酰胆碱在体内大量堆积,出现 乙酰胆碱中毒症状。若不及时抢救,酶可在几分钟或儿小时内就“老化” ,此时即使用胆碱 酯酶复活剂,也难以恢复酶的活性。必须等待新的胆碱酯酶合成后,才能水解乙酰胆碱。这 —过程需 15~30 天。因此,一旦中毒,只有及时抢救,才能取得较好疗效。 二、急性中毒 乙酰胆碱作用极其广泛,因此有机磷酸酯类中毒时,其急性症状表现多样化。轻度中毒以 M 样症状为主,中度中毒可同时出现 M 样和 N 样症状,重度中毒时除表现为外周 M、N 样症状 外,尚可出现中枢神经系统症状。 (一)M 样症状 1.眼 严重中毒者大多出现瞳孔缩小,但中毒早期可能并不出现。此外,尚可见视力模糊 或睫状肌痉挛所致的眼痛。 2.腺体 出现流涎和出汗,严重者可见口吐白沫、大汗淋漓。 3.呼吸系统 支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加,引起呼吸困难甚至肺水肿。

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4.胃肠道 胃肠道平滑肌兴奋及有机磷酸酯类对胃肠道粘膜的刺激作用,出现恶心、呕吐、 腹痛和腹泻等症状。 5.泌尿系统 严重病人可由于膀胱逼尿肌痉挛性收缩而引起小便失禁。 6.心血管系统 M 样作用主要引起心率减慢及血压下降。当病人同时有 N 样症状时,则血 压有时可升高,故此时心血管作用较为复杂。 (二)N 样症状 表现为交感和副交感神经节的 N1 受体兴奋及骨骼肌运动终板的 N2 受体兴 奋。神经节兴奋在胃肠道、腺体、眼等方面为胆碱能神经占优势,故其结果与 M 样作用基本 相似。但在心血管,则以去甲肾上腺素能神经占优势,表现为心肌收缩力加强,血压上升。 N2 受体激动表现为肌束颤动,常先自小肌肉如眼睑、颜面和舌肌开始,进而累及全身;严 重时可因呼吸肌麻痹而死亡。 (三) 中枢症状 为严重中毒时所表现的症状, 是有机磷酸酯类引起脑内乙酰胆碱水平升高 所致,从而影响神经冲动在突触的传递。表现为先兴奋、不安、谵语及全身肌肉抽搐,进而 转入抑制, 出现昏迷, 此时由于延脑血管运动中枢抑制而出现血压下降及呼吸麻痹而呼吸停 止。 (zy2002-1-055) zy2002-1-055 ?有机磷酸酯类急性中毒表现为? A.腺体分泌减少、胃肠平滑肌兴奋? B.膀胱逼尿肌松弛、呼吸肌麻痹? C.支气管平滑肌松弛、唾液腺分泌增加? D.神经节兴奋、心血管作用复杂? E.脑内乙酰胆碱水平下降、瞳孔扩大 答案:D 三、急性中毒治疗 解毒药物 1.阿托品:为治疗急性有机磷酸酯类中毒的特异性、高效能解毒药物,能迅速对抗体内 Ach 的毒蕈碱样作用,表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔等,减 轻或消除有机磷酸酯类中毒引起的恶心、 呕吐、 腹痛、大小便失禁、流涎、支气管分泌增多、 呼吸困难、出汗、瞳孔缩小、心率减慢和血压下降等。由于阿托品对中枢的烟碱受体无明显 作用,故对有机磷酸酯类中毒引起的中枢症状,如惊厥、躁动不安等对抗作用较差。开始时 可用阿托品 2~4mg 静脉注射(亦可肌内注射) ,如无效,可每隔 5~10min 肌内注射 2mg 本 品,直至 M 胆碱受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状(阿托品化) 。阿托品第 1 天 用量常超过 200mg,即达到阿托品化,并维持 48h。对中度或重度中毒病人,必须采用阿托 品与 AChE 复活药合并应用的治疗措施。 2.AChE 复活药:AChE 复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的 AChE 恢复活性的药物。这 些药物都是肟类化合物, 它不但能使单用阿托品所不能控制的严重中毒病例得到解救, 而且 也可显著缩短一般中毒的病程 (XL2007-2-031; XL2007-2-032; zl2005-1-032; zl2005-1-031) XL2007-2-031.临床上抢救有机磷酸酯类中毒的最合理药物组合是 A.碘解磷定和毛果芸香碱 B.阿托品和毛果芸香碱 C.阿托品和新斯的明 D.阿托品和碘解磷定 E.碘解磷定和新斯的明 答案:D XL2007-2-032.阿托品对下列有机磷酸酯类中毒症状无效的是 A.瞳孔缩小

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B.流涎流汗 C.腹痛腹泻 D.小便失禁 E.骨骼肌震颤 答案:E 第三节 胆碱酯酶复活药 碘解磷定的药理作用及临床应用 碘解磷定进入机体后, 其带正电荷的季铵氮可与磷酰化的胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力 相结合, 形成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物, 此复合物可进一步裂解为磷酰化碘解磷 定,使胆碱酯酶游离出来,恢复其水解乙酰胆碱的活性。此外,碘解磷定也能直接与体内游 离的有机磷酸酯类结合,形成无毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出,使后者的体内浓度降低、 毒性减轻。 碘解磷定使胆碱酯酶恢复活性作用可因不同的有机磷酸酯类中毒而异, 如对内吸磷、 马拉硫 磷和对硫磷中毒的疗效较好,而对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差,对乐果中毒者则无效。

第四节 解毒药物的应用原则【新大纲添加内容】 解毒药物的应用原则 一、联合用药:M 受体阻断药能迅速缓解 M 样中毒症状,AChE 复活药不仅能恢复 AChE 的活性,还能直接与有机磷酸酯类结合,迅速改善 N 样中毒症状,对中枢中毒症状也有 一定改善作用,故两种解毒药物合用能取得较好疗效。 二、尽早用药:阿托品应尽量早期使用。磷酰化胆碱酯酶易“老化” ,故抗胆碱酯酶药也应 及早使用。 三、 足量用药: 阿托品的用量必须足以拮抗 ACh 大量积聚所引起的症状, 以达到 “阿托品化” , 即瞳孔不再缩小,颜面潮红、皮肤干燥、肺部湿性啰音显著减少或消失,意识障碍 减轻或昏迷患者开始苏醒。然后减量维持,逐渐延长给药间隔,直至临床症状和体征基本 消失后方可停药。AChE 复活药足量的指标是:N 样中毒症状全部消失,全血或红细胞中 AChE 活性分别恢复到 50%一 60%或 30%以上。 四、重复用药:中、 重度中毒或毒物不能从吸收部位彻底清除时,应重复给药, 以巩固疗效。 第五章 M 胆碱受体阻断药 阿托品 一、药理作用 阿托品可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对 M 受体激动作用。 阿托品与 M 胆碱受体 结合后,由于其内在活性小,一般不引起激动效应,反而能阻断乙酰胆碱的作用,从而表现 为抗胆碱作用。其作用部位主要在副交感神经的节后纤维。对这些纤维所支配的心肌、平滑 肌、腺体、眼等组织器官的 M 受体有较高选择性作用。但对 M 受体亚型的选样性较低,即对 M1、M2 和 M3,受体均有阻断作用。在很大剂量时,阿托品对 N1 受体也有一定阻断作用。 (一)腺体 阿托品可抑制腺体分泌,其中以唾液腺和汗腺最为敏感。0.5mg 阿托品即可

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明显抑制腺体分泌,表现为口干和皮肤干燥。泪腺和呼吸道腺体分泌也可被抑制。较大剂量 时,阿托品尚可减少胃液分泌,但对胃酸分泌影响较小。 (二)眼 阿托品可阻断瞳孔括约肌和睫状肌的 M 受体,使瞳孔扩大、眼内压升高和调节麻 痹。 1. 扩瞳 阿托品使瞳孔括约肌松弛, 使去甲肾上腺索能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势, 引起瞳孔扩大。 2.眼内压升高 瞳孔扩大后,虹膜退向四周外缘,使前房角间隙受压变窄,阻碍房水经前 房角而流入巩膜静脉窦,导致眼内压升高。 3.调节麻痹 阿托品使睫状肌松弛而退向外缘后,造成悬韧带拉紧,而使晶状体变平、折 光度减低,只能视远物,不能看清近距离东西。这一作用称为调节麻痹。 (zl2002-1-089) zl2002-1-089.用下列药物给家兔滴眼后,可使瞳孔明显扩大的药物是? A.异丙肾上腺素? B.新斯的明? C.阿托品? D.多巴胺? E.毛果芸香碱 答案:C ? (三) 平滑肌 阿托品能松弛多种内脏平滑肌, 其对平滑肌的作用常取决于平滑肌的功能状 态及平滑肌的种类。当平滑肌处于过度活动或痉挛状态时,阿托品松弛平滑肌作用较显著。 在不同平滑肌中,阿托品对胃肠平滑肌痉挛有明显解痉作用,对膀胱逼尿肌亦有松弛作用; 但对胆道、输尿管和支气管平滑肌解痉作用较弱。 (四)心脏 1.心率 阿托品在治疗剂量(0.4~O.6mg)时,可使一部分病人心率轻度短暂地减慢: 此作用是由于阿托品可阻断突触前膜 M1 受体,使突触中乙酰胆碱对递质释放的抑制作用减 弱,即阿托品可阻断突触前膜负反馈调节的 M1 受体,使内源性乙酰胆碱释放增加,从而导 致心率减慢;较大剂量(1~2mg)可阻断窦房结起搏点的 M2 受体,解除迷走神经对心脏的 抑制作用,使心率加快,其加快程度取决于迷走神经张力,在青、壮年中,迷走神经张力较 高,因此其加快心率作用较明显。而在老人、儿童,则阿托品加快心率作用不明显。 2. 房室传导 迷走神经过度兴奋可引起心率减慢和传导阻滞, 阿托品可拮抗迷走神经兴奋, 使心率加快及传导加快。 (五) 血管与血压 治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。 因为许多血管缺少胆碱能神经 支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用,尤其以皮肤血管扩张较为显著,可引起颜面潮 红、皮肤温热。其作用机制未明,但与抗胆碱作用无关,可能是阿托品直接舒张血管作用, 也可能为阿托品引起体温升高后机体的代偿性散热所致。 (zy2008-1-125) (六) 中枢神经系统 较大剂量 (1~2mg) 阿托品可轻度兴奋延脑和大脑,增加剂量时(2~ 5mg)兴奋作用加强,可出现焦虑不安、多言、谵安。中毒剂量(10mg 以上)可致幻觉、定 向障碍、运动失调和惊厥,也可由兴奋转入抑制,并可导致昏迷及呼吸麻痹。 二、临床应用 (—)解除平滑肌痉挛 适用于胃肠平滑肌痉挛所致绞痈、膀胱刺激症状如尿频、尿急等。 对胆绞痛和肾绞痛疗效较差, 常需与吗啡类镇痛药合用。 此外, 阿托品尚可用于治疗遣尿症。 (二)抑制腺体分泌 主要用于全身麻醉前合并用药,以减少呼吸道腺体分泌,防止吸人性 肺炎发生。也可用于严重盗汗及流涎患者。 (三)眼科 1.虹膜睫状体炎 可用 0.5%~1%阿托品溶液滴眼,利用药物引起虹膜括约肌和睫状肌

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松弛作用,使之充分休息,有利于炎症的消退,也可防止虹膜与晶状体的粘连。 2.眼底检查 利用阿托品扩瞳作用,可进行眼底检查。但由于本品扩瞳作用可维持 1~2 周,调节麻痹作用也可维持 2~3 天,故视力恢复较慢。现已逐渐被作用时间较短的后阿托 品所取代。 3.验光配眼镜 阿托品可使睫状肌处于调节麻痹,晶状体固定,以便正确测出品状体的屈 光度。但由于作用时间较长,故已少用。但在儿童验光时,因其睫状肌调节能力较强, (刚 会说 aoe 儿童)故需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。 (四)缓慢型心律失常 治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室传导阻滞;也可用于 治疗由窦房结功能低下所致的室性异位节律。 (五) 抗休克 阿托品可用于治疗暴发型流脑、 中毒性菌痢及中毒性肺炎等疾患引起的感染 性休克,常用大剂量药物。作用机制尚未弄清,可能与药物解除小血管痉挛、改善微循环有 关,对伴心率过速或高热者,不用阿托品。因为会使加重。联系——与其副作用相同。 (六)有机磷酸酯类农药中毒解救。 (见前一单元) 三、不良反应及中毒 阿托品作用广泛,当临床上利用其某一作用作为治疗目的时,其他作用即成为副反应。在不 同剂量时,本品可产生不同不良反应,大致如下: 1.0.5mg 心率轻度减慢,略有口干及盗汗。 2.1mg 口干,心率加快,瞳孔轻度扩大。 3.2mg 心悸,明显口干,瞳孔扩大,视近物模糊。 4.5mg 上述症状加重,语言不清,烦躁不安,皮肤干燥,发热,小便困难,肠蠕动减少。 5.10mg 以上 上述症状严重,脉速而弱,中枢兴奋明显,呼吸加快、加深,出现谵妄、幻 觉、惊厥等。严重中毒时可由中枢兴奋转化为抑制,引起昏迷和呼吸麻痹等。 6.最低致死量 成年为 80~130mg,儿童约为 10mg。 四、禁忌证(超纲部分) 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品, 后者是因为阿托品可能加重排尿困难。 (zl2007-1-029) zl2007-1-029.阿托品临床上不用于 A.麻醉前给药 B.有机磷中毒 C.青光眼患者 D.心律失常 E.内脏绞痛 答案:C 第六章 肾上腺素受体激动药 第一节 去甲肾上腺素 一、药理作用 去甲肾上腺素可激动α 1 和α 2 受体,对β 1 受体激动作用较弱,而对β 2 受体基本无作用。 (一)血管 激动血管平滑肌α 1 受体,使小动脉和小静脉收缩。以皮肤,粘膜血管收缩最 明显,其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张,可能与心脏 兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。心肌代谢产物的扩血管效应很强。 (二)心脏 激动心脏β 1 受体,出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增 加。在整体状态下,由于血压升高可反射性引起心率减慢。 (三)血压 小剂量静滴时,可见心脏兴奋,排出量增加,故收缩压升高。舒张压升高并不

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显著而脉压加大、较大剂量时,由于血管强烈收缩,外周阻力明显增加,此时收缩压和舒张 压均可明显升高,脉压变小。 (四)其他 大剂量可见血糖升高。 二、临床应用 (一) 休克 早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压, 去甲肾上腺素应用仅为暂时维持 措施,切不可长时间、大剂量使用,以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。 (二)上消化道出血 取本品 1~3mg 稀释后口服,可使食管或胃内的血管收缩而止血。 三、不良反应 (—)局部组织缺血坏死 静滴时间过长、刑量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用 药时如出现外漏应立即更换注射部位,并热敷及用普鲁卡因或α 受体阻断药作局部浸润注 射,以扩张局部血管。 (二) 急性肾衰竭 用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩, 出现少无尿和肾 实质损伤,故用药期间应使尿量维持在每小时 25ml 以上。 第二节 肾上腺素 一、药理作用 肾上腺素为α 和β 受体激动药。 (一)心脏 激动心脏β 1 受体,使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心排出量增加。 (二)血管 作用于小动脉和毛细血管前括约股的α 受体,引起血管收缩,其中以皮肤、粘 膜血管收缩最为显著,也明显收缩肾血管,对脑、肺血管收缩较微弱,但对骨骼股血管呈舒 张作用,因为骨骼肌血管为β 2 受体占优势,也能舒张冠状动脉。 (三)血压 低剂量用药时,心脏兴奋,排出量增加,故收缩压升高。但由于其对骨骼肌血 管舒张作用抵消或超过了它对皮肤、粘膜血管的收缩作用,故舒张压可不变或下降,在较大 剂量应用时,可见收缩压和舒张压均升高。 (四)支气管 激动支气管平滑肌的β 2 受体,引起支气管平滑肌松弛,并能抑制肥大细胞 释放过敏物质如组胺等。 此外本品还可收缩支气管粘膜血管而降低毛细血管的通透性, 有利 于消除支气管粘膜水肿。 (zy2008-1-126) (五)代谢 可使机体代谢率提高,耗氧量可增加 20%~30%,尚有升高血糖和游离脂肪 酸水平的作用。 二、临床应用 (一)心脏骤停 用于因溺水、麻醉及手术意外、药物中毒、传染病和心脏导阴滞等引起的 心跳骤停。 对电击造成的心脏停博也可用肾上腺素, 但需配合陈颤器或利多卡因等除颤措施。 药物—般采用心内注射方法。 (二)过敏反应 适用于严重的急性过敏反应,也用于青霉素等引起的过敏性休克治疗。 (三)支气管哮喘 用于支气管哮喘急性发作。 (四)与局麻药配伍使用及局部止血 本品与局麻药配伍使用时,由于其对皮肤、粘膜血管 的收缩作用,可延缓后者的吸收,减少吸收中毒,延长局麻时间,亦可用于鼻粘膜及齿龈出 血的治疗。 (zy2005-1-062;zy2000-1-78. ;zl2004-1-029) zy2005-1-062 ?使用过量氯丙嗪的精神病患者,如使用肾上腺素后,主要表现为? A.升压? B.降压? C.血压不变? D.心率减慢?

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E.心率不变? 答案:B ?? 解析:氯丙嗪具有α 阻断作用,能使肾上腺素升压作用翻转为降压。 zy2000-1-78.使用过量氯丙嗪的精神病患者,如使用肾上腺素后,主要表现为 A.升压 B.降压 C.血压不变 D.心率减慢 E.心率不变 答案:B zl2004-1-029 ?升压作用可被α 受体阻断药翻转的药物是 A.去甲肾上腺素? B.苯肾上腺素? C.肾上腺素? D.麻黄碱? E.多巴胺 答案:C 第三节 多巴胺 一、药理作用 (—)心脏 多巴胺具有直接激动心脏β 1 受体作用及间接促进去甲肾上腺素释放作用,使 心肌收缩力增强,心排出量增加。对心率影响与剂量有关,一般剂量影响不大,大剂量时则 加快心率。 (二)血管及血压 激动血管平滑肌样α 受体和多巴胺受体,对β 2 受体作用很弱。由于用 药后心输出量增加,故收缩压可增加。舒张压无影响或轻度增加,可能为药物对总外周血壁 阻力影响不明显之故。 多巴胺可舒张肾和肠系膜血管, 此作用与药物选择性激动血管平滑肌 多巴胺受体有关。 当本品大剂量给药时, 主要表现为血管收缩, 此时收缩压、 舒张压均升离, 为药物激动。受体结果。 (三)肾脏 扩张肾血管,增加肾血流量及肾小球滤过率,可使尿量增加。 (zy2008-1-127) 二、临床应用 (一)抗休克 用于感染性休克、心源性休克和出血性休克的治疗,对伴有心收缩力减弱及 尿量减少而血容量已补足的患者疗效较好。 (二)急性肾衰竭 可与利尿药合并使用。 (三)急性心功能不全。 (zy2006-1-058;zy2001-1-060) (125~127 题共用备选答案) A.肾上腺素 B.阿托品 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.去甲肾上腺素 zy2008-1-125 能解除迷走神经活性且对血压影响不大的药物是 zy2008-1-125 答案:B 题干解析:此题是理解应用题,迷走神经过度兴奋可引起心率减慢和传导阻滞,阿托品可拮

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抗迷走神经兴奋,使心率加快及传导加快。治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许 多血管缺少胆碱能神经支配。 但大剂量阿托品具有小血管解痉作用, 尤其以皮肤血管扩张较 为显著,可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用机制未明,但与抗胆碱作用无关,可能是阿托 品直接舒张血管作用,也可能为阿托品引起体温升高后机体的代偿性散热所致。 正确答案分析:根据上述阿托品可以拮抗迷走神经的作用,而且在治疗量对血压无影响,答 案应为 B。 备选答案分析:其他选项不符合题干。 思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:阿托品是常考药物,其作用机制和临就床 应用要掌握。 zy2008-1-126 能松弛支气管及减轻支气管粘膜水肿的药物是 zy2008-1-126 答案:A 题干解析:此题是理解应用题,肾上腺素可激动支气管平滑肌的β 2 受体,引起支气管平滑 肌松弛, 并能抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等。 此外本品还可收缩支气管粘膜血管而降 低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。 正确答案分析:根据上述肾上腺素既可松弛支气管又可减轻支气管粘膜水肿,答案应为 A。 备选答案分析:其他选项不符合题干。 思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:肾上腺素是常考药物,其作用机制和临就 床应用要掌握。 zy2008-1-127 能扩张肾血管,增加尿量及升高血压的药物是 zy2008-1-127 答案:D 题干解析:此题是理解应用题,多巴胺可激动血管平滑肌样α 受体和多巴胺受体,对β 2 受 体作用很弱。由于用药后心输出量增加,故收缩压可增加。舒张压无影响或轻度增加,可能 为药物对总外周血壁阻力影响不明显之故。 多巴胺可舒张肾和肠系膜血管, 此作用与药物选 择性激动血管平滑肌多巴胺受体有关。当本品大剂量给药时,主要表现为血管收缩,此时收 缩压、舒张压均升高,为药物激动。受体结果。多巴胺也可扩张肾血管,增加肾血流量及肾 小球滤过率,可使尿量增加。 正确答案分析:根据上述多巴胺可能扩张肾血管,增加尿量及升高血压。 备选答案分析:其他选项不符合题干。 思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:多巴胺是常考药物,其作用机制和临就床 应用要掌握。 zy2006-1-058.多巴胺药理作用不包括 A.减少肾血流量,使尿量减少 B.对血管平滑肌β 2 受体作用很弱 C.直接激动心脏β l 受体 D.激动血管平滑肌多巴胺受体 E.间接促进去甲肾上腺素释放 答案:A 解析:小剂量多巴胺激动多巴胺受体,使血管扩张。大剂量激动血管α 受体,使血管收缩。 第四节 异丙肾上腺素 一、药理作用 异丙肾上腺素激动β 1 和β 2 受体。 (—)心脏 表现为正性肌力和正性频率作用,缩短心脏收缩期和舒张期。异丙肾上腺素的

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加快心率和加速传导 作用较肾上腺素为强,对窦房结也有兴奋作用。 (二)血管及血压 主要激动骨骼肌血管平滑肌的β 2 受体,引起骨骼肌血管扩张,对肾脏 血管及肠系膜血管也有较弱扩张作用,也能扩张冠状动脉。静脉滴注时,由于心脏兴奋和外 周血管扩张,使收缩压升高、舒张压下降,可使冠脉血流量增加。当静脉注射给药时,可见 舒张压明显下降,冠脉血流量并不增加。 (三)支气管平滑肌 异丙肾上腺素可激动支气管平滑肌β 2 受体,使支气管平滑肌松弛。 与肾上腺素比较,本品无支气管粘膜血管收缩作用(不兴奋α ) ,因此无消除粘腆水肿作用。 此外,异丙肾上腺素还具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。 (四)其他 可引起组织耗氧量增加,也可升高血中游离脂肪酸水平。还有一定的升高血糖 作用。兴奋β 受体(zy2000-1-79) zy2000-1-79.异丙肾上腺素的作用有 A.收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量 B.收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量 C.舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量 D.舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧量 E.舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量 答案:C 二、临床应用 (一)支气管哮喘 常喷雾给药,用于控制哮喘急性发作,作用快而强。 (二)房室传导阻滞 舌下含药或静脉滴注可用于治疗 II、Ⅲ度房室传导阻滞。 (三) 心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢, 严重房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的 心脏骤停。常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心内注射。 (四)感染性休克 适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克,但要注意补液及心脏 毒性反应。 (zy2001-1-059) zy2001-1-059 ?肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是? A.过敏性休克? B.房室传导阻滞? C.与局麻药配伍,延长局麻药的作用时间? D.支气管哮喘? E.局部止血 答案:D ?? 去甲肾上腺素——激动α 1 和α 2 受体, 对β 1 受体激动作用较弱, 而对β 2 受体基本无作用。 肾上腺素——α 和β 受休激动药 多巴胺(dopamme)具有直接激动心脏β 1 受体,激动血管平滑肌样α 受体和多巴胺受体, 对β 2 受体作用很弱。 异丙肾上腺素(isoprenaline) )激动β 1 和β 2 受体 善于总结规律α ——β 逐渐转变过程 第七章 肾上腺素受体阻断药 第一节 α 肾上腺素受体阻断药 一、酚妥拉明的药理作用 酚妥拉明选择性阻断α 受体。 (zl2002-1-090) (一)血管 静脉给药可使血管扩张、血压下降。其作用机制主要为直接扩张血管,大剂量

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为α 受体阻断作用。 (二)心脏 兴奋心脏,使心脏收缩力增强,心率加快,排出量增加。此效应部分是由于血 管扩张、血压下降而反射引起;部分与药物阻断突触前膜α 2 受体、进而促进去甲肾上腺素 释放有关。 (三)其他 尚有拟胆碱作用,胃肠平滑肌兴奋,组胺样作用,促胃酸分泌及引起皮肤潮红 等作用。 zl2002-1-090.在动物血压实验中,可使肾上腺素升压作用翻转的药物是? A.多巴胺? B.异丙肾上腺素? C.阿托品? D.普萘洛尔? E.酚妥拉明 答案:E ?? 二、酚妥拉明的临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病的治疗。 2. 去甲肾上腺素静脉滴注外漏 可用酚妥拉明 5mg 溶于 10~20ml 生理盐水中, 皮下浸润注 射,以拮抗去甲肾上腺紊缩血管作用。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤 本品可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病突发高血压危象,并可 用于此病的手术前准备。 4.休克 本药可兴奋心脏,扩张外周血管,从而改善休克时的心排出量下降及微循环障碍, 并可降低肺循环阻力,防止出现肺水肿,但应补足血容量。 5.本品尚可用于治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。用药后可使外周阻 力下降,心脏的后负荷下降,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心排出量增加,使心力衰竭 改善。 哌唑嗪(超纲部分) 哌唑嗪是人工合成的喹唑啉类衍生物。 一、药理作用 哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α 1 受体, 能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升高血压的 作用。降压时并不加快心率,也少增加收缩力及血浆肾素活性,也能增加血中高密度脂蛋白 (HDL)是浓度,减轻冠脉病变。 首关消除显著。 二、临床应用及不良反应 适用于各型高血压,单用治疗轻、中度高血压,重度高血压合用β 受体阻断药及利尿药可增 强降压效。 不良反应有眩晕、 疲乏、 虚弱等, 首次给药可致严重的体位性低血压, 晕厥、 心悸等, “首 称 剂现象” ,在直立体位,饥饿、低盐时较易发生。将首次用减为 0.5mg,并在临睡前服用, 使可避免发生。 (zy2001-1-065;zy2000-1-85) zy2001-1-065.哌唑嗪的不良反应可表现为? A.低血钾? B.消化性溃疡? C.水钠潴留? D.粒细胞减少? E.体位性低血压? 答案:E ??

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? 第二节 β 肾上腺素受体阻断药 一、药理作用 (一)β 受体阻断作用 1.心血管系统 阻断心脏β 1 受体,使心率减慢,心收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗 氧量下降,血压稍下降。本类药物还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的 P-R 间期。 非选择性β 受体阻断剂如普萘洛尔对血管β 1 受体也有阻断作用,加之心脏功能受到抑制, 反射性地兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量减少。普 萘洛尔可使人冠状动脉血流量降低。 2.支气管平滑肌 β 2 受体阻断呵使支气管平滑肌收缩,从而增加呼吸道阻力。但这种效 应在正常人较弱,只在支气管哮喘患者,有时可诱发或加重哮喘急性发作。 3.代谢 脂肪分解与β 1、β 2 受体激动有关,而肝糖原分解与α 1 和 B2 受体有关。β 受体 阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解, 当β 受体阻断药与α 受体阻断药合用时则可 拮抗肾上腺素的升高血糖作用。 普萘洛尔对正常人血糖没有影响, 也不影响胰岛素的降糖作 用,但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。 4.肾素 本类药物可阻断肾小球旁器细胞的β 1,受体而抑制肾素分泌。此作用可能为其降 压的原因之—。 (二) 内在拟交感活性 某些β 受体阻断药与β 受体结合后除能阻断受体外, 对β 受体尚有 部分激动作用,称为内在拟交感活性。在临床使用这些药物时,由于这种内在活性较小故往 往被药物的β 受体阻断作用所掩盖。拟交感内在活性较强的药物,其抑制心肌收缩力、减慢 心率和收缩支气管作用一般较不具有这种活性的药物弱。 (三) 膜稳定作用 有些β 受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用, 这些作用与药物 降低了细胞膜对离子的通透性有关, 称为膜稳定作用。 一般认为此作用在常用剂量下与物治 疗作用关系不大。 (四)其他 普萘洛尔有抗血小板聚集作用,β 受体阻断药还有降低眼内压作用,这可由于 其减少房水的形成所致。 二、临床应用 (一)心律失常。 (二)心绞痛和心肌梗死。 (三)高血压。 (四)其他 可用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象治疗,对控制激动不安、心动过和心 律失常等症状有效,井能降低基础代谢率。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛尔亦 可用于治疗偏头痛, 肌震颤、 肝硬化的上消化道出血患者。 噻吗洛尔可局部用药治疗青光眼。 三、不良反应及禁忌证 (一)一般不良反应 可见恶心、呕吐、轻度腹泻,偶见皮疹、血小板减少等过敏应。 (二)严重不良反应 有时可突发急性心力衰竭,可能与个体差异有关。 (三)其他 可使呼吸道阻力增加,诱发支气管哮喘及长期用药后突然停药可使原疾病 症状加剧。 禁忌证:β 阻断剂禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管 哮喘患者。 (zy2008-3-013;XL2007-1-041;zy2002-1-057) zy2008-3-013 有内在拟交感活性的β 受体阻滞剂是 A.普萘洛尔 B.美托洛尔

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C.阿替洛尔 D.比索洛尔 E.拉贝洛尔 zy2008-3-013 答案:E 题干解析:此题是理解应用题,拉贝洛尔是相对较新的α 、β 受体竞争性阻断药的代表,由 于在化学结构上有两个化学中心,有 4 种立体异构体,即(R R)一、 (R,s)一、 (s,R) 一及(s,s)一拉贝洛尔,本药的药理学特性较复杂,每一种异构体可显示不同的活性,阻 断受体的选择性各不相同,R,R 一型主要阻断β 受体; (s,R)一型几乎没有β 受体阻 断作用,对α 受体的阻断作用最强; (R,s)一型几乎没有α 、β 受体阻断活性; (s, s)一型缺乏β 受体阻断作用; (R,R)一型对β 2 受体具有某些内在拟交感活性,可引 起血管舒张。临床应用的拉贝洛尔为消旋混合物,所以兼有α 、β 受体的阻断作用,对β 受 体的阻断作用约为普萘洛尔的 l/2.5,仪受体的阻断作用为酚妥拉明的 1/10~1/6,对 β 受体的阻断作用强于对仅受体阻断作用的 5~10 倍。 由于对β 2 受体的内在拟交感活性及 药物的直接作用,可使血管舒张.增加肾血流量。 正确答案分析:拉贝洛尔是有内在拟交感活性的β 受体阻滞剂。 备选答案分析:其他药物都不符合题干。 思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:β 受体阻断药是常考的药物,其作用机制 和临床应用是考生掌握重点。 XL2007-1-041.Β 肾上腺素受体阻断药作用不包括 A.支气管平滑肌松弛作用 B.心肌收缩力减弱作用 C.抗血小板聚集作用 D.局部麻醉作用 E.减少脂肪分解作用 答案:A zy2002-1-057 ?β 受体阻断药? A.可使心率加快、心排出量增加? B.有时可诱发或加重哮喘发作? C.促进脂肪分解? D.促进肾素分泌? E.升高眼内压作用? 答案:B 第八章 局部麻醉药 第一节 局麻作用及作用机制 一、局麻作用 局麻药可作用于神经,使产生神经冲动所需的阈电位提高,抑制动作电位去极化速度,动作 电位降低,传导速度减慢,并延长不应期。 二、作用机制 神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关,引起 Na+内流和 K+外流。 局麻药可抑制这种通透性的改变

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