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第四十二章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素


第四十章

大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素

(Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics)

一、大 环 内 酯 类 抗 生 素
是一类具有14 ~ 16元大环内酯环基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类:红霉素(14元环) 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 (16元环) 吉他霉素 交沙霉素 第二代大环内酯类:克拉霉素 (14元环) 罗红霉素 阿奇霉素(15元环) 罗他霉素(16元环)

第一代大环内酯类
红霉素(Erythromycin)
(一)体内过程
1. 吸收:碱性不耐酸,口服用肠溶片或酯化物, 静脉滴注用乳糖酸红霉素;

2. 分布:较广,可透过胎盘但不易透过血脑屏障, 胆汁中浓度最高 3. 消除:主要经肝脏代谢, 胆汁排泄

(二)抗菌作用
1. 抗菌谱:与青霉素相似而略广 G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
相似:

G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等 -球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等 G 螺旋体
放线菌 -杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等 某些G

略广: 军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌

2. 抗菌机理

与50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶

(-)

转肽作用 mRNA位移

(-)

蛋白合成

(三)耐药性
特点:

(1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复
(2)本类药物存在不完全交叉耐药性:

①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内
酯类仍敏感;

②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代
仍敏感;

③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代
也耐药;

耐药机制:
1. 改变靶位结构:23S rRNA腺嘌呤甲基化 2. 降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少

3. 主动流出增加:细菌通过主动流出系统将
药物泵出菌体外 4. 产生灭活酶:如酯酶、磷酸化酶、糖苷酶

(四)临床应用
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者; 2. 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、

白喉带菌者——首选
3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线

菌病、梅毒等的治疗

(五)不良反应 1. 直接刺激反应:口服——胃肠道反应 主要不良反应 静滴——血栓性静脉炎 2. 肝损害:红霉素酯化物 表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理:停药数日可恢复正常 3. 伪膜性肠炎: 口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎

其他第一代大环内酯类

乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin) 麦迪霉素(midecamycin ) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(Josamycin)

特点: (与红霉素比较)

1. 体内过程与红霉素相似;
2. 抗菌谱与红霉素相似; 3. 抗菌活性与红霉素相似或略低;

4. 用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者;
5. 不良反应较红霉素轻 。

第二代大环内酯类
克拉霉素(clarithromycin)

罗红霉素(roxithromycin)
阿奇霉素(azithromycin)

罗他霉素(rokitamycin)

特点:(与第 一代 大 环 内 酯 类相比) 1. 对胃酸稳定,生物利用度提高; 2. 血药浓度及组织浓度高; 3. 半衰期延长; 4. 抗菌谱更广,抗菌活性增强; 5. 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能; 6. 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染; 7. 不良反应较少。

二、林 可 霉 素 类 抗 生 素
林可霉素(lincomycin)和 克林霉素(clindamycin) 1. 抗菌谱:较窄 作用强:G+球菌、厌氧菌 敏感: G+杆菌 无效: G-杆菌、肠球菌、难辨梭菌

2. 抗菌机理: (与红霉素相同) 与核糖体50S亚基结合,阻止蛋白的合成 注意:林可霉素 + 红霉素 拮抗作用 3. 主要特点是骨组织浓度高 首选用于金葡菌性急、慢性骨髓炎;厌氧菌感染 4. 主要不良反应有胃肠道反应、长期口服发生伪膜性肠炎

三、多 肽 类 抗 生 素
万古霉素(vancomycin)
去甲万古霉素(norvancomycin)
特点:
1. 体内过程:口服不吸收,肌注刺激性强, 宜静脉给药 2. 抗菌谱:对G+菌作用强大,G-菌无效 3. 抗菌机理:抑制细胞壁粘肽的合成——繁殖期杀菌剂

4. 临床应用:用于耐药金葡菌和G+菌所致严重感染(其 他药物无效或过敏时);伪膜性结肠炎等 5. 毒性大: 耳毒性:耳鸣、听力减退、耳聋等 肾毒性:蛋白尿、管型尿等

变态反应——抗组胺药 + 皮质激素
血栓性静脉炎 注意:禁与有耳毒性的药物如:氨基苷类、高效 利尿药合用

多粘菌素B(polymyxin B) 多粘菌素E(polymyxin E)
1. 仅对G-杆菌作用强大,尤其绿脓杆菌,为窄谱杀菌剂 2. 抗菌机理:增加胞浆膜的通透性

3. 少用,主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染
4. 毒性大: 肾毒性:如蛋白尿、管型尿 主要不良反应 神经毒性:如头晕、面部麻木、周围神经炎 变态反应:如皮疹、瘙痒、药热 其他: 如肝毒性



结(一)

1. 红霉素在 胆汁 中浓度最高,主要经 胆汁 排泄 2. 红霉素抗菌谱的特点: 与青霉素相似而略广 “广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体 、立克次体、厌氧菌有效 3. 红霉素的抗菌机理: 抑制蛋白质的合成 4. 红霉素首选用于: 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者

5. 红霉素主要不良反应: 胃肠道反应



结(二)

6. 其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是

不良反应较红霉素轻
7. 第 二 代 大 环 内 酯 类的特点有哪些?

8. 林可霉素类主要作用于 G+菌 对 G-杆菌 无效
9. 林可霉素类的抗菌机理: 与红霉素相同

10. 林可霉素类主要特点: 骨组织浓度高
11. 林可霉素类首选用于: 金葡菌性急、慢性骨髓炎

12. 林可霉素类主要不良反应:胃肠道反应



结(三)

13. 万古霉素类对 G+菌作用强大,对 G-菌 无效

14. 万古霉素类的抗菌机理: 抑制细胞壁粘肽的合成
15. 万古霉素类禁与 氨基苷类、高效利尿药 合用

16. 多粘菌素类仅对 G-杆菌 作用强大,尤其 绿脓杆菌
为 窄 谱 杀菌 剂 17. 多粘菌素类的抗菌机理: 增加胞浆膜的通透性 18. 多粘菌素类的主要不良反应:肾毒性


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