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2003年执业药师资格考试药学专业知识(二)药剂学部分试


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2003年执业药师资格考试药学专业知识(二)药剂学部 分试题及答案
一、A型题 (最佳选择题)共 24题。每题 l分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.有关片剂的正确表述是 A.咀嚼片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂 B.多层片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂 C.薄膜衣片是以丙烯酸树脂或蔗糖为主要包衣材料的片剂 D.口含片是专用于舌下的片剂 E.缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂 2.有关粉碎的不正确表述是 A.粉碎是将大块物料破碎成较小颗粒或粉末的操作过程 B.粉碎的主要目的是减小粒径,增加比表面积 C.粉碎的意义在于有利于固体药物的溶解和吸收 D.粉碎的意义在于有利于减少固体药物的密度 E.粉碎的意义在于有利于提高固体药物在液体、半固体中的分散性 3.在物料的降速干燥阶段,不正确的表述是 A.物料内部的水分及时补充到物料的表面 B.改变空气状态及流速对干燥速度的影响不大 C.干燥速率主要由受物料内部水分向表面的扩散速率所决定 D.提高物料的温度可以加快干燥速率 E.改善物料的分散程度可以加快干燥速率 4.有关复方乙酰水杨酸片的不正确表述是 A.加入 1%的酒石酸可以有效地减少乙酰水杨酸的水解 B.三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象,所以采用分别制粒法 C.应采用尼龙筛制粒,以防乙酰水杨酸的分解 D.应采用 5%的淀粉浆作为粘合剂 E.应采用滑石粉作为润滑剂
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5.有关粉体粒径测定的不正确表述是 A.用显微镜法测定时,一般需测定 200~500个粒子 B.沉降法适用于 100μ m以下粒子的测定 C.筛分法常用于 45μ m以上粒子的测定 D.中国药典中的九号筛的孔径大于一号筛的孔径 E.工业筛用每一英寸长度上的筛孑 L数目表示 6.有关栓剂的不正确表述是 A.栓剂在常温下为固体 C.直肠吸收比口服吸收的干扰因素多 B.最常用的是肛门栓和阴道栓 D.栓剂给药不如口服方便

E.甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂 7.有关栓剂质量评价及贮存的不正确表述是 A.融变时限的测定应在 37℃土 l℃进行 B.栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜 C.甘油明胶类水溶性基质应密闭、低温贮存 D.一般的栓剂应贮存于 l0℃以下 E.油脂性基质的栓剂最好在冰箱中(+2℃~-2℃)保存 8.下述制剂不得添加抑菌剂的是 A.用于全身治疗的栓剂 C.用于创伤的眼膏剂 E.用于局部治疗的凝胶剂 9.有关眼膏剂的不正确表述是 A.应无刺激性、过敏性 C.必须在清洁、灭菌的环境下制备 B.应均匀、细腻、易于涂布 D.常用基质中不含羊毛脂 B.用于局部治疗的软膏剂 D.用于全身治疗的软膏剂

E.成品不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 10.有关涂膜剂的不正确表述是 A.是一种可涂布成膜的外用胶体溶液制剂 B.使用方便 C.处方由药物、成膜材料和蒸馏水组成 D.制备工艺简单,无需特殊机械设备
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E.常用的成膜材料有聚乙烯缩丁醛和火棉胶等 11.注射于真皮与肌肉之间软组织内的给药途径为 A.静脉注射 C.肌肉注射 E.皮内注射 12.影响药物溶解度的因素不包括 A.药物的极性 C.温度 E.药物的晶型 13.以下改善维生素 C注射剂稳定性的措施中,不正确的做法是 A.加入抗氧剂 BHA或 BHT C.调节 pH至 6. O~6.2 E.加 EDTA-2Na 14.关于滤过的影响因素的不正确表述是 A.操作压力越大,滤速越快,因此常采用加压或减压滤过法 B.滤液的黏度越大,则滤过速度越慢 C.滤材中毛细管半径越细、阻力越大,不易滤过 D.由于 Poiseuile公式中无温度因素,故温度对滤过速度无影响 E.滤速与滤材中的毛细管的长度成反比 15.混悬剂中药物粒子的大小一般为 A.<0.1nm C.<10nm E.500nm~1000nm 16.吐温类溶血作用由大到小的顺序为 A.吐温 80>吐温 40>吐温 60>吐温 20 C.吐温 80>吐温 60>吐温 40>吐温 20 E.吐温 20>吐温 80>吐温 40>吐温 60 17.影响药物制剂稳定性的处方因素不包括 A.pH 值 B.广义酸碱催化
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B.椎管注射 D.皮下注射

B.溶剂 D.药物的颜色

B. 通惰性气体二氧化碳或氮气 D. 采用 l00℃,流通蒸汽 l5min灭菌

B.<1nm D.<100nm

B.吐温 20>吐温 60>吐温 40>吐温 80 D.吐温 20>吐温 40>吐温 60>吐温 80

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C.光线

D.溶剂

E.离子强度 18.下列关于?-CD包合物优点的不正确表述是 A.增大药物的溶解度 C.使液态药物粉末化 E.提高药物的生物利用度 19.可用于复凝聚法制备微囊的材料是 A.阿拉伯胶-琼脂 C.阿拉伯胶-明胶 B.西黄芪胶-阿拉伯胶 D.西黄芪胶-果胶 B.提高药物的稳定性 D.使药物具靶向性

E.阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠 20.测定缓、控释制剂的体外释放度时,至少应测 A.1个取样点 C.3个取样点 E.5个取样点 21.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 A.增加塑性 C.促进主药吸收 E.起分散作用 22.小于 lOOnm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于 A.肝脏 C.肺 E.骨髓 23.关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是 A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运,转运的速度为一级速 度 B.促进扩散的转运速率低于被动扩散 C.主动转运借助于载体进行,不需消耗能量 D.被动扩散会出现饱和现象 E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要
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B.2 个取样点 D.4 个取样点

B.产生抑菌作用 D.增加主药的稳定性

B.脾脏 D.淋巴系统

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24.安定注射液与 5%葡萄糖输液配伍时,析出沉淀的原因是 A.pH值改变 C.离子作用 E.盐析作用 二、B型题 (配伍选择题)共 48题,每题 0.5分。备选答案在前,试题在后。每组若干 题。每组题均对应同一组备选答案。每题只有一个正确答案。每个备选答案可重 复 选用。也可不选用。 [25~26] A.药物剂型 C.药剂学 E.方剂 25.根据药典等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称 为 26.为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式称为 [27~28] A.滑石粉 C.氢化植物油 E.微粉硅胶 27.可用作粉末直接压片的助流剂,但价格较贵的辅料是 28.主要作为助流剂使用,可将颗粒表面的凹陷填满补平改善颗粒流动性的辅料是 [29~30] A.真空干燥 C.辐射干燥 E.传导干燥 29.将电磁波发射至湿物料表面被吸收而转化为热能,将物料中的水分加热气化而达 到 干燥目的的方法是 30.以热气体传递热能,使物料中的水分气化并被气流带走的干燥方法是
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B.溶剂组成改变 D.直接反应

B.药物制剂 D.调剂学

B.硬脂酸镁 D.聚乙二醇类

B.对流干燥 D.介电加热干燥

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[31~32] A.最粗粉 C.细粉 E.极细粉 31.能全部通过六号筛,但混有能通过七号筛不超过 95%的粉末是 32.能全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过 40%的粉末是 [33~34] A.片重差异检查 C.崩解度检查 E.脆碎度检查 33.凡已规定检查含量均匀度的片剂,不必进行 34.凡已规定检查溶出度的片剂,不必进行 [35~37] A.微囊 C.栓剂 E.软胶囊 35.药物与适当基质加热熔化后,在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂称为 36.药物与辅料构成的直径小于 2.5mm的球状实体称为 37.药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂称为 [38~41] A.干热灭菌法 C.紫外线灭菌法 E.流通蒸汽灭菌法 下述情况可选用的灭菌方法是 38.氯霉素滴眼剂 39.5%葡萄糖注射液 40.安瓿 41.无菌室空气 [42~44]
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B.粗粉 D.最细粉

B.硬度检查 D.含量检查

B.滴丸 D.微丸

B.热压灭菌法 D.滤过除菌

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A.渗透压调节剂 C.抗氧剂 E.pH调节剂

B.抑菌剂 D.金属离子络合剂

在氯霉素滴眼剂处方中,下列物质的作用是 42.氯化钠 43.羟苯甲酯 44.羟苯丙酯 [45~48] A.极性溶剂 C.防腐剂 E.半极性溶剂 下述液体药剂附加剂的作用为 45.水 46.丙二醇 47.液体石蜡 48.苯甲酸 [49~51] A.泻下灌肠剂 C.涂剂 E.洗剂 49.清除粪便、降低肠压,使肠道恢复正常功能为目的的液体制剂 50.用纱布、棉花蘸取后用于皮肤或口、喉黏膜的液体制剂 51.清洗阴道、尿道的液体制剂 [52~55] A.降低介电常数使注射液稳定 C.防止药物氧化 E.防止药物聚合 52.巴比妥钠注射剂中加有 60%丙二醇的目的是 53.硫酸锌滴眼剂中加入少量硼酸的目的是
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B.非极性溶剂 D.矫味剂

B.含药灌肠剂 D.灌洗剂

B.防止药物水解 D.降低离子强度使药物稳定

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54.青霉素 G钾制成粉针剂的目的是 55.维生素 A制成微囊的目的是 [56~57] A.明胶 C.聚乳酸 E.枸橼酸 56.生物可降解性合成高分子囊材 57.水不溶性半合成高分子囊材 [58~61] A.重结晶法 C.注入法 E.热分析法 58.制备环糊精包合物的方法 59.验证是否形成包合物的方法 60.制备固体分散物的方法 61.制备脂质体的方法 [62~64] A.醋酸纤维素 C.聚氧化乙烯(PEO) E.1.5%CMC-Na溶液 62.渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料 63.渗透泵型控释制剂的促渗聚合物 64.渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂 [65~67] A.静脉注射 B.皮下注射 C.皮内注射 D.鞘内注射 E.腹腔注射 65.可克服血脑屏障,使药物向脑内分布 66.注射后药物经门静脉进入肝脏,可能影响药物的生物利用度 67.注射吸收差,只适用于诊断与过敏试验 68.单室模型静脉注射给药,体内药量随时间变化关系式 69.单室模型多剂量静脉注射给药,首剂量与维持剂量的关系式 70.单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药,首剂量(负荷剂量)的计算公式
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B.乙基纤维素 D.?-CD

B.熔融法 D.复凝聚法

B.乙醇 D.氯化钠

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[71~72] A.产生协同作用,增强药效 B.减少或延缓耐药性的发生 C.形成可溶性复合物,有利于吸收 D.改变尿液 pH,有利于药物代谢 E.利用药物问的拮抗作用,克服某些药物的毒副作用 71.麦角胺生物碱与咖啡因同时口服 72.阿莫西林与克拉维酸联合使用 三、x 型题 (多项选择题)共 12 题,每题 l 分。每题的备选答案中有 2 个或 2 个以 上正 确答案。少选或多选均不得分。 73.有关药剂学概念的正确表述有 A.药剂学所研究的对象是药物制剂 B.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和合理应用 C.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和制备工艺 D.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用 E.药剂学是一门综合性技术科学 74.在 2000 年版《中国药典》 (一部)的制剂通则中收载了 A.乳剂 B.搽剂 C.合剂 D.酊剂 E.控释制剂 75.有关栓剂中药物吸收的不正确表述有 A.局部作用的栓剂,药物通常不需要吸收或应尽量减少吸收 B.降低弱酸性药物的 pH 值或升高弱碱性药物的 pH 值均可增加吸收 C.在油脂性基 质中,加入表面活性剂的量愈多,药物吸收愈多 D.基质的溶解特性正好与药物相反 时,不利于药物的释放与吸收 E.药物的粒径愈小,表面积愈大,愈有利于药物的吸收 76.为提高混悬型气雾剂的稳定性,可采取的措施有 A.将药物微粉化,粒度控制在 5μ m 以下 B.控制水分含量在 0.03%以下 C.选用对药物溶解度小的抛射剂 D.调节抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量使两者相等 E.添加适量的助悬剂 77.下述关于注射剂质量要求的正确表述有 A.无菌 B.无热原 C.无色 D.澄明度检查合格(不得有肉眼可见的混浊或异物) E.pH 要与血液的 pH 相等或接近 78.有关热原的性质的正确表述有 A.耐热性 B.可滤过性 C.不挥发性 D.水不溶性 E.不耐酸碱性 79.注射剂在灌封前后可在安瓿中通入的常用气体有 A.空气 B.O2 C.C02 D.N2 E.H2S 80.关于 D 值与 2 值的正确表述有 A.D 值系指一定温度下,将微生物杀灭 10%所需的时间 B.D 值系指一定温度下,将微生物杀灭 90%所需的时间
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C.D 值大,说明该微生物耐热性强 D.D 值大,说明该微生物耐热性差 E.Z 值系指某一种微生物的 D 值减少到原来的 1 /10 时,所需升高的温度值 (℃) 81.关于药物制成混悬剂的条件的正确表述有 A.难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时 B.药物的剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用时 C.两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时 D.毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用 E.需要产生缓释作用时 82.可用于制备乳剂的方法有 A.相转移乳化法 B.相分离乳化法 C.两相交替加入法 D.油中乳化法 E.水中乳化法 83.药物在固体分散物中的分散状态包括 A.分子状态 B.胶态 C.分子胶囊 D.微晶 E.无定形 84.影响药物透皮吸收的因素有 A.药物的分子量 B.基质的特性与亲和力 C.药物的颜色 D.透皮吸收促进剂 E.皮肤的渗透性 药物化学部分 一、A型题 (最佳选择题)共 l6题。每题 l分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 85.与盐酸氯胺酮描述不相同的是 A.属于Ⅱ类精神药品 B.水溶液不能和弱碱性药物溶液混合使用 C.右旋体会产生恶梦和幻觉等副作用 D.N-去甲基的代谢产物仍有活性 E.产生分离麻醉作用 86.在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是 A.苯妥英钠 C.艾司唑仑 E.氟西汀 87.过量服用对乙酰氨基酚会出现毒性反应,应及早使用的解毒药是 A.N-乙酰半胱氨酸 C.谷氨酸 E.N-乙酰甘氨酸 88.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是
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B.苯巴比妥 D.盐酸阿米替林

B.半胱氨酸 D.谷胱甘肽

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A.醋酸苯酯 C.乙酰水杨酸酐 E.水杨酸苯酯

B.水杨酸 D.乙酰水杨酸苯酯

89.用作镇痛药的 H1受体拮抗剂是 A.盐酸纳洛酮 C.盐酸曲马多 E.苯噻啶 90.对盐酸可乐定阐述不正确的是 A.α 2 受体激动剂 C.分子结构中含 2,6-二氯苯基 E.分子有两种互变异构体 91.可能成为制备冰毒的原料的药物是 A.盐酸哌替啶 C.盐酸克伦特罗 E.阿替洛尔 92.下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中 2,6位取代基不同的药物是 A.尼莫地平 C.氨氯地平 E.硝苯啶 93.母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是 A.氯化琥珀胆碱 C.泮库溴铵 E.溴丙胺太林 94.西咪替丁 A.对热不稳定 B.在过量的盐酸中比较稳定 C.口服吸收不好,只能注射给药 D.与雌激素受体有亲和作用而产生副反应 E.极性较小,脂溶性较大
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B.盐酸哌替啶 D.磷酸可待因

B.抗高血压药物 D.分子结构中含噻唑环

B.盐酸伪麻黄碱 D.盐酸普萘洛尔

B.尼群地平 D.硝苯地平

B.苯磺酸阿曲库铵 D.溴新斯的明

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96.不含咪唑环的抗真菌药物是 A.酮康唑 C.伊曲康唑 E.噻康唑 97.引起青霉素过敏的主要原因 是 A.青霉素本身为过敏源 B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C.青霉素与蛋白质反应物 D.青霉素的水解物 E.青霉素的侧链部分结构所致 B.克霉唑 D.眯康唑

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99.昂丹司琼具有的特点为 A.有二个手性碳原子,R,S体的活性较大 B.有二个手性碳原子,R,R体的活性较大 C.有一个手性碳原子,二个对映体的活性一样大 D.有一个手性碳原子,S体的活性较大 E.有一个手性碳原子,R体的活性较大

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二、B型题 (配伍选择题)共 32题,每题 0.5分。备选答案在前。试题在后。每组若干 题。每组题均对应同一组备选答案。每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复 选用。也可不选用。 [101~102] A.苯妥英 C.舒林酸 E.阿苯达唑 101.体内代谢时,由亚砜转化为硫醚而产生活性 102.体内代谢时,由硫醚转化为亚砜,活性提高 [103~105] A.唑吡坦 C.硝西泮 E.舒必利 103.分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是 104.分子中含有苯并二氮革结构的药物是 105.分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是 [106~107] A.舒林酸 C.别嘌醇 E.秋水仙碱 106.含磺酰胺基的抗痛风药是 107.含磺酰胺基的非甾体抗炎药是 [108~110] A.盐酸吗啡 C.枸橼酸芬太尼 E.盐酸溴己新
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B.氯霉素 D.利多卡因

B.硫喷妥钠 D.氟西汀

B.吡罗昔康 D.丙磺舒

B.盐酸哌替啶 D.盐酸美沙酮

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108.代谢产物为活性代谢物,并已作为药品使用的是 109.口服给药有首过效应,生物利用度仅为 50%的是 110.体内代谢产物仍具活性,且作用时间较长的是 [111~113] A.桂利嗪 C.呋塞米 E.螺内酯 111.含有甾体结构的药物是 112.含有双磺酰胺结构的药物是 113.含有单磺酰胺结构的药物是 [114~117] A.盐酸左旋咪唑 C.乙胺嘧啶 E.甲硝唑 114.通过插入 DNA双螺旋链发挥作用的药物是 115.具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是 116.具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是 117.具有免疫调节作用的驱虫药物是 [118~120] A.氟康唑 C.来曲唑 E.阿昔洛韦 118.含三氮唑结构的抗病毒药物是 119.含三氮唑结构的抗真菌药物是 120.含三氮唑结构的抗肿瘤药物是 [121~124] A.红霉素 C.克拉霉素 E.罗红霉素
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B.氢氯噻嗪 D.依他尼酸

B.毗喹酮 D.磷酸氯喹

B.克霉唑 D.利巴韦林

B.琥乙红霉素 D.阿齐霉素

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121.在胃酸中稳定且无味的抗生素是 122.在胃酸中不稳定,易被破坏的抗生素是 123.在肺组织中浓度较高的抗生素是 124.在组织中浓度较高,半衰期较长的抗生素是

125.雌甾-l,3,5(10)一三烯 3,17?一二醇的结构式是 126.孕甾-4-烯-3,20-二酮的结构式是 127.17α -甲基-l7β 羟基雄甾-4-烯-3-酮的结构式是

128.17?-羟基-l9去甲 -17α -孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的结构式是

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129.L(+)-抗坏血酸的结构式是 130.L(+)-异抗坏血酸的结构式是 [131~132] A.代谢拮抗物 C.前药 E.软药 131.本身具有活性,在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是 132.本身具有活性,在体内不发生代谢或化学转化的药物是 三、x型题 (多项选择题)共 8题。每题 l分。每题的备选答案中有 2个或 2个以上正确 答案。少选或多选均不得分。 133.手性药物的对映异构体之间可能 A.具有等同的药理活性和强度 B.产生相同的药理活性,但强弱不同 C.一个有活性,一个没有活性 D.产生相反的活性 E.产生不同类型的药理活性 134.分子中含有 2,6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有 A.盐酸利多卡因 C.盐酸布比卡因 E.可卡因 135.镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为 A.一个氮原子的碱性中心 B.苯环 B.盐酸丁卡因 D.盐酸普鲁卡因 B.生物电子等排体 D.硬药

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C.苯并咪唑环 E.哌啶环或类似哌啶环结构 136.溴新斯的明的特点有 A.口服剂量远大于注射剂量 C.注射时使用其甲硫酸盐 E.尿液中可检出两个代谢产物

D.萘环

B.含有酯基,碱水中可水解 D.属不可逆胆碱酯酶抑制剂

138.含有氢化噻唑环的药物有 A.氨苄西林 C.头孢哌酮 E.哌拉西林 139.有关维生素 B1 的性质,正确叙述的有 A.固态时不稳定 C.是一个酸性药物 E.体内易被硫胺酶破坏 140.药物成盐修饰的作用有 A.产生较理想的药理作用 C.有良好的溶解性 B.调节适当的 pH值 D.降低对机体的刺激性 B.碱性溶液中很快分解 D.可被空气氧化 B.阿莫西林 D.头孢克洛

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E.提高药物脂溶性

2003年度国家执业药师资格考试 药 学专 业知 识(二 ) 药 剂学 部分 1. 答案:E 解析:本题考查不同类型片剂的定义。 片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。 它包括普通片、 包衣片、 泡腾片、 咀嚼片、多层片、分散片、口含片、缓释片等。薄膜衣片是指高分子材 料为主要包衣材料进 行包衣制得的片剂。 泡腾片指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂。 咀嚼片是在 口中咀 嚼再咽下去的片剂。 多层片是由两层或多层构成的片剂。 口含片是在口腔中缓慢溶解 并发挥 治疗作用的片剂。缓释片是能够延长药物作用时间的片剂。 2. 答案:D 解析:本题考查粉碎的定义、目的、意义。 粉碎是指将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。 它的主要 目的是: (1)增加药物的表面积,促进药物溶解;(2)有利于制备各种药物剂型;(3)加速药材 中有效 成分的溶解;(4)便于调配、服用和发挥药效;(5)便于新鲜药材的干燥和贮存;(6) 有利于 提高固体药物在液体、半固体中的分散性。 3. 答案:A 解析:本题考查湿物料的干燥。 物料的降速干燥阶段, 物料内部的水分向表面移动已经不能补充到物料的表面 的气化水 分, 干燥速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定, 改变空气 状态及流速对干燥速 度的影响不大。 其强化途径有: 提高物料的温度(可以加快 干燥速率), 改善物料的分散程度 (可以加快干燥速率)。 4. 答案:D 解析:本题考查片荆的制备工艺。 乙酰水杨酸遇水水解咸水杨酸和醋酸,其中水杨酸对胃粘膜有刺激性,故加入 l%的酒 石酸可以有效地减少乙酰水杨酸的水解。 三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔 现象, 所 以采用分别制粒法。 乙酰水杨酸受金属离子催化水解, 同时不能采用硬脂酸镁, 因 此应采用 尼龙筛制粒, 且采用滑石粉作为润滑剂: 乙酰水杨酸的可压性极差, 故采用 高浓度的淀粉浆。 5. 答案:D 解析:本题考查粉体粒径的测定。 粉体粒径测定方法有显微镜法、沉降法、筛分法、库尔特计数法。用显微镜法 测定时,
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一般需测定 200~500个粒子。沉降法适用于 l00 μ m以下粒子的测定。筛分法常用于 45 μ m 以上粒子的测定。 工业筛用每一英寸长度上的筛孔数目表示。 中国药典中的九号筛的 孔径为 75μ m,一号筛的孔径 2000μ m。故选 D。 6. 答案:C 解析:本题考查栓剂的分类、特点及作用。 栓剂系指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的一种固体制剂,分为 肛门栓、 阴道栓和尿道栓等。 栓剂在常温下为固体。 栓剂给药一般为肛门、阴道和尿道, 不如 口服方 便,但其吸收比口服干扰因素少的多。甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂。 7. 答案:D 解析:本题考查栓剂的质量评价及贮存方法。 栓剂质量评价:栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜。融变时限的测定应在体温 一般的栓剂应贮存于 30℃以下, 甘油明胶类水溶性基质应密闭、 (37℃士 l℃)进行。 低温贮存; 油脂性基质的栓剂最好在冰箱中(十 2℃~一 2℃) 保存。 8. 答案:C 解析:本题考查抑茵剂的应用范围。 防腐剂是指能防止或抑制病源性微生物发育生长的化学药品。 在各类液体制剂 和半固体 制剂中使用的常称为防腐剂, 在滴眼剂和注射剂中使用的称抑茵剂。 抑茵 剂常用于用于全身 治疗的栓剂、 用于全身或局部治疗的软膏剂、 局部治疗的凝胶 剂等。 用于眼部手术或创伤的 眼膏剂应绝对无菌,且不得加抑茵剂或抗氧 剂。 9. 答案:D 解析:本题考查眼膏剂的质量要求。 眼 膏 剂 系指 将药 物 与适 宜 的基 质制 成 供眼 用 的软 膏剂 。 软膏 剂 的一 般质 量 要求 :① 均匀、细腻,并应具有适当的粘稠性,易涂布于皮肤或粘膜上;②性 质稳定,应无酸败、异 臭、变色、变硬和油水分离等变质现象;③应无刺激性、过 敏性及其他不良反应; ④用于大 面积烧伤时, 应预先进行灭菌, 眼用软膏剂的配制 需在无菌条件下进行, 且成品不得检验出 金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。其常用基质中可以使用羊 毛脂。 10. 答案:c 解析:本题考查涂膜剂的定义、特点、常用成膜材料、处方等。 涂膜剂系指将 高分子成膜 材料及药 物溶解在挥 发性有机 溶剂中制成 的可涂布 成膜的外 用胶体溶液制剂。 使用方便, 它的处方由药物、 成膜材料和挥发性 有机溶剂组成, 制备工艺 简单, 无需特殊机械设备, 常用的成膜材料有聚乙烯缩丁醛和火棉胶等。 11. 答案:D
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解析:本题考查常用的注射方法。 常用的注射法有:皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射和静脉滴注、椎 管注射。 注射于真皮与肌肉之间软组织内的给药途径为皮下 注射。 12. 答案:D 解析:本题考查影响药物溶解度的因素。 影响药物溶解度的因素:(1)药物的化学结构:药物溶解的一般规律是相似者相 溶,主 要是指药物和溶剂的极性程度相似, 则易溶。 药物的极性决定于药物的结构 。 另外, 许多结 晶性药物因晶格排列不同, 分子间引力也不同, 使溶解度不同。 格排列紧密, 晶 分 子间引力 大,化学稳定性强,溶解度小,反之,则溶解度大。如核黄素有三种晶 型,在水中的溶解度 相差较大,其中Ⅲ型的溶解度比Ⅰ型大 20倍。丁烯二酸的顺反结构,其晶格引力 不同,溶 解度也不同,顺式溶解度为 1:5,反式溶解度则为 1:150。因此,在药剂中,研 究药物作 用和疗效时,往往在药物结构和晶型上要注意深入研究,以增加药物溶 解度。(2)溶剂的极 性: 溶液型药荆能保持均匀状态, 主要是溶剂的作用。 溶解的 经验 规则是相似者相溶。 一般 是极性溶质溶解于极性溶剂中,而非极性溶剂溶解于非极性溶剂中。(3)温度:影 响溶解度 的大小,除了溶质和溶剂的内在因素外,温度是很重要的外界因素。 (4)粒子 大小:一般 药物的溶解度与其粒子大小无关。但当粒子很小(<0.1mm)时,药物 的溶解度就会随粒径减 小而增大。(5)加入第三种物质:溶液中加入药物和溶剂以外的其他物质可改变溶 解度, 助溶剂、 如 增溶剂可增加药物溶解度, 而盐酸黄连素溶液加入氯化钠, 因同 离子效应而降低溶 解度,甚至析出结晶。 13. 答案:A 解析:本题考查改善注射剂稳定性的措施。 维生素 C 显强酸性,注射时具有刺激性,故制备时调节 pH 至 6. 0~6.2。它极易被 氧 化, 故通惰性气体二氧化碳或氮气排除空气中的氧气; 它的氧化受离子的影响, 加 EDTA-2Na 使离子络合反应。采用 l00℃,流通蒸汽 30min灭菌,含量减 少 3 %;而采用 100℃, 流通 蒸汽 l5min灭菌,含量减少 2%,故采用后者。抗氧化剂选用 NaHS0 3 ,而不用 BHA或 BHT , 后者适合作为油溶性制剂的抗氧化剂。 14. 答案:D 解析:本题考查影响滤过的因素。 影响滤过的因素有:压力,操作压力越大,滤速越快,因此常采用加压或减压 滤过; 度, 黏 滤液的黏度越大, 则滤过速度越慢, 而温度会影响滤液的黏度, 故应
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该趁热过滤;滤材 中毛细管半径,滤材中毛细管半径越细、阻力越大,不易滤过; 毛细管的长度,滤速与滤材 中的毛细管的长度成反比。 15. 答案:E 解析:本题考查液体制剂的药物粒径。 混悬剂是指难溶性固体药物以 0. m以上微粒分散在液体分散介质中形成的 5μ 多相液态 制剂。混悬剂中的药物颗粒一般在 0.5~10微米之间。 16. 答案:B 解析:本题考查表面活性剂的溶血作用。 阴离子和阳离子表面活性剂具有较强的溶血作用, 非离子表面活性剂溶血作用轻 微, 吐 温类的溶血作用最小,其顺序为:吐温 20>吐温 60>吐温 40>吐温 80。 17. 答案:C 解析:本题考查影响药物制剂稳定性的因素。 影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素,处方因素包括:pH 值、 广义酸 碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的辅料等。 18. 答案:D 解析:本题考查 β -CD包合物的优点。 包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。 常用的 包合材料 有 β -CD(β 环糊精)。 利用包合技术将药物制成包合物后的优点在于: ①药物作为客分子被 包合后, 可提高药物的稳定性; ②增大药物的溶解度; ③掩盖药物 的不良气味或味道; ④降 低药物的刺激性与毒副作用; ⑤调节药物的释放速度, 提高药物的生物利用度; ⑥防 止挥发 性药物成分的散失;⑦使液态药物粉末化等。 19. 答案:C 解析:本题考查制备微囊的常用囊材。 复凝聚法: 系使用两种带相反电荷的 高分子材料作为复合囊材, 在一定条件下, 两种囊 材在溶液中将发生正负电的结合而凝聚成囊。 经常配合使用的带相反电荷的两种高 分子材料 的组合。常用的组合有:明胶-阿拉伯胶,海藻酸盐-聚赖氨酸,海藻酸 盐-壳聚糖,海藻酸白蛋白等。 20. 答案:C 解析:本题考查缓、控释制剂释放度试验方法。 缓、控释制剂释放度试验方法可用溶出度测定第一法(转篮法)与第二法(桨法) 的装臵, 第一法 100r/min, 第二法 50r/rain, 25r/rain(混悬剂)。 此外还有转瓶法、 流室 法等用 于缓释或控释制剂的试验。 取样点的设计与释放标准: 缓释、 控释制剂的体外释放度 至少应 测三个取样点,第一个取样点,通常是 0.5h到 2h,控制释放量在 30 %以下。这个 取样点 主要考察制剂有无突释效应;第二个取样点控制释放量约 50%;第三个取样点控制
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放量在 75%以上,说明释药基本完全。 21. 答案:C 解析:本题考查透皮吸收促进剂。 将制剂应用于皮肤上, 其中的药物透过角质层, 进入真皮和皮下脂肪, 由毛细血 管和淋 巴管吸收进入体循环、 产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。 常称为 经皮治疗 系统(Transdermal therapeutics ystems,简称 TTS)。经皮吸收促进 剂是指那些能加速药 物穿透皮肤的物质。 月桂氮草酮(Azone用量 l%~ l0%)的透 皮促进作用很强,常用做经皮 吸收促进剂。 22. 答案:E 解析:本题考查纳米囊和纳米球的体内分布。 纳米粒包括纳米囊和纳米球, 纳米囊(Nanocapsules)属药库膜壳型, 纳米球 (Nanospheres) 属基质骨架型。粒径多在 10~l000nm范围内,药物可以溶解或包裹于纳米粒中, 分散在水 中形成近似胶体溶液。纳米粒可经静脉注射,一般被单核-巨噬细胞系统摄取,主 要分布于 肝(60%~90%)、 脾(2%~l0%)、 肺(3%~l0%), 少量进入骨髓 。 小于 lOOnm的纳米囊和 纳米球可缓慢积集于骨 髓。 23. 答案:A 解析:本题考查药物通过生物膜的转运机理。 药物通过生物膜的转运机理: (1)被动扩散(passive diffusion)。 被动扩散的 特点是: 从高浓度区(吸收部位)向低浓度区域(血液)顺浓度梯度转运, 转运速度与膜两侧的 浓度差成 正比。 扩散过程不需要载体, 也不消耗能量, 故也称为单纯扩散 。 膜对通 过的物质无特殊选 择性,即无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。药物大多数以这种方 式吸收。 被动扩散有二条途径: ①溶解扩散, ②限制扩散。 (2)主动转运(active transport)。 +,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱 一些 生命必需物质(如 K 等弱电解质的离 子型等。 主动转运有如下特点: ①逆浓度梯度转运, ②需要消耗机 体能量, 能量的来源主要 由细胞代谢产生的 ATP提供, ③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关, 可出现饱 和现象, ④可与结构类似的物质发生竞争现象,⑤受代谢抑制剂的影响,⑥主动转运有结构 特异性, 如单糖、 氨基酸、 嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性; ⑦主 动转运还有部位特 异 性 。 (3)促 进 扩 散 (facilitated — diffusion) 。促进扩散又称 中介转运 (meadiated transport)或易化扩散, 由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程。 促进 扩散具有
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载体转运的各种特征: 有饱和现象, 与被动扩散不同之处在于: 进扩散不消耗能 促 量, 而且 是顺浓度梯度转运,转运的速率大大超过被动扩散。(4)胞饮作用。胞饮作用是细 胞摄取药 物的另一种形式,主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到 细胞外,称为胞饮。 某些高分子物质,如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素和重金属等,可按胞饮方 式吸收。 24. 答案:B 解析:本题考查注射液配伍变化的主要原因。 注射液配伍变化的主要原因:(1)溶剂组成改变;(2)pH 值改变;(3)缓冲剂;(4) 离子 作用;(5)直接反应;(6)盐析作用;(7)配合量;(8)混合的顺序;(9)反应时间; (10)氧与 二氧化碳的影响;(11)光敏感性;(12)成分的纯度。安定注射液与 5%葡萄糖输液 配伍时, 析出沉淀的原因是溶剂组成改 变。 [25~26] 答案:B、A 解析:本题考查剂型、药剂学、制剂、调剂学的概念。 药物剂型: 为适应防治的需要而制备的药物应用形式, 简称剂型 。 药物制剂: 是根据药典或药政管理部门批准的标准、 为适应防治的需要而制备的不同给药 形式的具体品种, 简称 制剂, 是药剂学所研究的对象。药剂学: 是研究药物制 剂的基本理论、处方设计、制备工艺 和合理应用的综合性技术科学。 调剂学: 调剂, 是依据医师的用药 指示或处方笺, 将药品调 制成外观美好, 能发挥预期疗效而方便投药的剂型, 以供特定的病人在一定时间内 研究此种技术之学问称为调剂学(Dispensing Pharmacy)。方剂学是研究 服用。 将 和阐明治法与方剂 配伍规 律及 临床 运用 的一门学 科。 [27~28] 答案:E、A 解析:本题考查片剂常用的润滑剂。 润滑剂: 是助流剂、 抗粘剂和润滑剂(狭 义)的总称, 其中助流剂是降低颗粒之间摩擦力 从而改善粉末流 动性的物质 ;抗粘剂是 防止原辅 料粘着于冲 头表面的物 质;润滑 剂(狭义) 是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质, 这是真正意义上的润滑剂。 常用的助流 剂: 微粉 硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂,可将颗粒表面的 凹陷填满补平改善 颗粒流动性)、氢化植物油等。 [29~30] 答案:C、B
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解析:本题考查干燥方法。 干燥: 加热汽化, 用气流或真空带走汽化水获得干 燥产品的操作。 按加热方式分为热传 导干燥、 对流干燥、 热辐射干燥、 介电加热干燥等 。 将电磁波发射至湿物料表面被吸 收而转 化为热能, 将物料中的水分加热气化而达到干燥的是辐射干燥; 以热气体传 递热能, 使物料 中的水分气化并被气流带走的干燥方法是对流干 燥。 [31~32] 答案:D、B 解析:本题考查粉末的六个等级。 《中国药典》 把粉末分为六级。 最粗粉: 能全部通过 1号筛, 但混有能通过 3号 筛不超 过 20%的粉末; 粗粉: 能全部通过 2号筛, 但混有能通过 4号筛不超过 40%的 粉末; 中粉: 能全部通过 4号筛,但混有能通过 5号筛不超过 60%的粉末;细粉:能全部通过 5 号筛, 但混有能通过 6号筛不超过 95 %的粉末;最细粉:能全部通过 6号筛,但混有能通 过 7号 筛不超过 95%的粉末; 极细粉: 能全部通过 7号筛, 但混有能通过9号筛不超过 95 % 的粉 末。 [33~34] 答案:A、C 解析:本题考查片剂的质量检查项目。 片剂的质量检查项目:外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度(压制片崩 解时限 为 15min, 膏片、 浸 糖衣片、 薄膜衣片为 60min) 、 溶出度或释放度、 含量均匀度。 片重差异: 取 20片称重,将每片片重与平均片重比较,超出差异限度的药片不得 多于 2片,并不得有 l片超出限度 1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量 差异, 包衣后不再检测。 均匀度的片剂,不必查片重。检查溶出度或释放度的如 查 口含片、咀嚼片,不查崩解度。 [35~37] 答案:B、D、C 解析:本题考查微囊、滴丸、栓剂、微丸、软胶囊的定义。 将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材 中而形成 的微小囊状物, 称为微型胶囊, 简称微囊。 软胶囊剂是将一定量的药物(或药材提取 物)溶于 适当辅料中, 再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊 中。 滴丸: 固体或 液体药物与适当的基质加热融化混匀后, 滴入不相潞溶的冷凝液中, 经收缩冷凝而制 成的小 丸状制荆。 微丸: 药物与辅料构成的直径小于 2.5mm的实心球状制剂。 栓剂: 药物与适宜基 质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。注、 :新教材中已无 “微丸”的概念。而新 增 “小丸” 的概念: 药物与适宜辅料制成的球状或类球状固体制剂, 粒径为 0. 5~3. 5mm。 [38~41] 答案:E、B、A、C 解析:本题考查常用灭菌法的应用范围。
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干热灭菌法指利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。 热压灭菌法是用大于常压的 饱和水 蒸气加热杀灭微生物的方法。紫外线灭菌法最强灭茵的紫外线波长是 254nm。其灭 菌的机理 是, 紫外线作用于微生物核酸蛋白, 促使其变性, 同时空气受紫外 线照 射产生微量臭氧, 从 而起共同杀菌作用。 本法适用于物体表面、 无菌室的空气及蒸馏水的灭菌。 滤过除菌 法是指 用除菌滤器除去活的或死的微生物的一种方法。 常用的除菌滤器有微孔薄膜滤器(孔 径 0. 22 μ m)或 G6号垂熔玻璃漏斗。本法适用于对热不稳定的药物溶液,以及水和气体的除 菌。流 通蒸汽灭菌法是在常压下用 100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法,通常灭菌时间 为 30~ 60min.流通蒸汽法灭茵效果不如热压灭菌法,不能保证杀灭所有的芽胞,但操作简 便、使 用安全。可用于消毒及不耐高热的制剂的灭菌。 [42~44] 答案:A、B、B 解析:本题考查滴饵艮剂常用的附加剂。 滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂, 以水溶液为主, 包括少数水性混悬液。 滴眼剂 的附加剂:(1)pH调节剂常用缓冲液, .如磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等。(2)渗透 压调节 剂氯化钠、磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液。(3)抑茵剂:对于多剂量装的滴眼剂可 加入抑茵 剂。抑茵剂的作用要迅速、对眼无刺激。常用的有硝酸苯汞、硫柳汞、 苯扎氯铵、三氯叔丁 醇、羟苯酯类(尼泊金类)、山梨酸等。<4)粘度调节剂;甲基纤维素、(MC)、PVP、 PVA 等。 合适的粘度在 4.0~5.0cPaos。(5)其他与注射剂相似,有稳定剂、增溶剂等。 [45~48] 答案:A、E、B、C 解析:本题考查液体药剂常用的溶剂附加剂。 液体药剂的常用溶剂分为极性溶剂,半极性溶剂,非极性溶剂。极性溶剂包括: 水、甘 油、二甲基亚砜。半极性溶剂包括:乙醇、丙二醇、聚乙二醇。非极性溶 剂包括:脂肪油、 液体石蜡、 醋酸乙酯。 常用的防腐剂: 羟苯酯类,苯甲酸及其盐、 山梨酸、苯扎溴铵、醋酸 氯乙定、邻苯基苯酚、按叶油、桂皮油、薄荷油。常用的 矫味剂包括 :甜味剂、芳香剂、胶 浆剂、泡腾剂。 [49~51] 答 案:A、C、D 解析:本题考查液体制剂的用途。 涂剂是指药物用乙醇、 油或适宜的溶剂制成的溶液、 乳液或混悬液, 供无破损皮 肤揉擦 用的液体制剂。洗剂是指药物的澄清溶液、混悬液、乳状液,供涂敷皮肤或冲洗用
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的制剂。 灌肠剂包括: ①泻下灌肠剂是以清除粪便、 降低肠压、 使肠道恢复正常功能为目的 使用的液 体制剂。②含药灌肠剂,它是以吸收、收敛、兴奋和镇静等为目的的。 ③营养灌肠剂,它是 患者不能经口摄取食物时而应用的灌肠剂。 灌洗剂主要是指清洗阴道、 尿道的液体制 剂, 洗 胃用的液体制剂亦属灌洗剂。 [52~55] 答案:A、B、B、C 解析:本题考查增加药物稳定性的措施。 硼酸是无机酸, 在水中会部分电离, 离子强度相对增大, 硫酸锌 滴眼剂中, 常加入少量的 硼酸使溶液呈弱酸性,其作用是防止硫酸锌水解。所以选择 B。青霉素 G钾制成粉针 剂的目 的是防止青霉素水解。 维生素 A制成微囊的目的是因为维生素A容易氧化, 制成胶囊提 高药物的稳定性。巴比妥钠注射剂中加有 60%丙二醇的目的是降低介电常数使注射 液稳定。 [56~57] 答案:C、B 解析: 本题考查合成高分子囊材、 分类、 特点 。 合成高分子囊材有非生物降解 的和生物 降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳 酯、聚氨基酸、乙交 酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等,其特点是无毒、成膜性好、化 学稳定性 好、 可用于注射。 水不溶性半合成高分子囊材有羧甲基纤维素、 酸纤 醋 维素酞酸酯、 羟丙甲 基纤维素、 甲基纤维素、 乙基纤维素等。 它们的特点是毒性小、 黏度大、 成盐后溶解度 增大, 但由于易水解, 因而不宜温度高, 均需临用时新鲜配制。 明胶属于 天然的 高分子材料。 枸橼 酸是有机酸,不是高分子材料。?-CYD属于环糊精,?-CYD由7个葡萄糖分子构成, 分子量 为 1135。 [58~61] 答案:A、E、B、C 解析:本题考查包合物、固体分散物、脂质体的制备方法及包合物的验证方法。 制备环糊精包合物的方法: 重结晶或共沉淀法、 研磨法、 冷冻干燥法, 此外还有超声 波法、 喷雾干燥法、溶液搅拌法等。验证是否形成包合物的方法:X-射线衍射法、 红外光谱法、核 磁共振谱法、热分析法、荧光光谱法、紫外分先光度法、溶出度 法等。制备固体分散体的方 法: 熔融法、 溶剂法、 溶剂-熔融法、 溶剂-喷雾(冷冻) 干燥法、 研磨法。 制备脂质体的方法: 注入法、薄膜分散法、超声波分散法、高压乳匀法等等。 [62~64] 答案:A、C、D 解析:本题考查渗透泵型控释制剂的组成、分类、常用材料。 渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料:醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、 乙基纤维 素等。 聚氧化乙烯(PEO)在这种制剂中所起的作用是促渗聚合物, 它吸水溶
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解后的体积膨胀, 产生推动力, 驱动药物最大限度地从小孔中释放出来。 渗透压 活性物质常用乳糖 、 果糖、 葡 萄糖、甘露糖的不同混合物,也可用氯化钠。E项为 D的干扰项。 [65~67] 答案:D、E、C 解析:本题考查生物药剂学中注射部位的吸收。 鞘内注射可克服血脑屏障,使药物向脑内分布。腹腔注射注射后药物经门静脉进 入肝脏, 可能影响药物的生物利用度。 皮内注射注射吸收差, 只适用于诊断与过敏试验。 静 脉注射没 有吸收过程,其生物利用度为绝对生物利用度。 [68~70] 答案:E、C、D 解析:本题考查单室模型静脉注射给药的药动学方程、静脉滴注和静脉注 射联合用 量的负荷剂量。

[71~72] 答案:C、B 解析:本题考查药物的联合应用。 麦角胺生物碱与咖啡因同时口服形成可溶性复合物, 有利于吸收。 阿莫西林与 克拉维酸 联合使用能够减少或延缓耐药性的发生。 73. 答案:ADE 解析:本题考查药荆学的概念。 药剂学是研究药物制剂的处方设计、 基本理论、 制备工艺和合理应用的综合性技术 科学。 74. 答案:BCDE 解析:本题考查《中国药典》(一部)的制剂通则中收载的常用中药剂型。 本题依 2005年版药典进行分析。2005年版《中国药典》(一部)的制剂通则中收 载了各 种常用的中药剂型, 如丸剂、 散剂、 膏剂、 酒剂、 滴丸剂、 浸膏剂、 糖浆剂、 巴布剂、 搽剂、 合剂、 酊剂。 注: 新版教材已将对药典的考查归于 《药学专业知识(一)》 中。 75. 答案:CD 解析:本题考查影响栓剂中药物吸收的因素。 在栓剂中添加表面活性剂是为了增加高度脂溶性药物在水溶性基质中的溶解 度, 表面活 性剂添加过多, 会使药物滞留在基质中释放变慢, 吸收降低。 当基质的
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溶解特性正好与药物 相反时,有利于药物的释放与吸 收。 76. 答案: ABCDE 解析:本题考查提高混悬型气雾剂的稳定性的措施。 混悬型气雾剂的稳定性与药物的物理化学性质以及抛射剂的物理化学性质有关。 提高它 的稳定性的措施有将药物微粉化, 粒度控制在 5μ m以下; 控制水分含量在 0.03% 以下; 选用对药物溶解度小的抛射剂; 调节抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量使两者相 等; 添加适 量的助悬剂。 77. 答案:ABDE 解析:本题考查注射剂的质量要求。 注射剂的质量要求: ①无菌: 注射剂成品中不应有任何活的微生物, 必须达到药 典无菌 检查的要求。 ②无热原: 无热原是注射剂的重要质量指标。 特别是供静脉及脊椎注 射的主设 计更需进行热原检查。 ③澄明度: 在规定的条件下检查, 不得有肉眼可见的混浊或异 物。 ④pH 值: 注射剂的 pH值要求与血液相等或接近, 一般应控制在 pH4 ~9范围内。 ⑤渗透压: 注射 剂的渗透压要求与血液的渗透压相等或接近。 ⑥安全性: 注射剂不能对人体细胞 、 组织、 器 官等引起刺激或产生毒副反应。 必须经过动物实验, 确保人用安全 。 ⑦稳定性: 注 射剂多系 水溶液, 而且从制造到使用, 一般需要经较长时间, 所以必须具备必要的 物理和化学的稳定 性。 78. 答案:ABCE 解析:本题考查热原的性质。 热原是微生物的代谢产物,其性质有:①耐热性:热原在 60℃加热 1小时不 受影响, 在180℃3~4小时, 250℃30~ 45分钟 或650℃1分钟可使热原彻底破坏。 ②滤过性:热原 体积很小,约在 1~5nm之间,故一般滤器均可通过,印使微孔滤膜,也不能截留 热原,但 超滤法可以除去热原。③易被吸附性:热原极易被吸附,故可以用活性炭吸附法除 去热原。 ④不挥发性: 热原本身不挥发, 但在蒸馏时, 往往可随水蒸气雾滴 带入蒸馏水, 故 应设法防 止。⑤水溶性:热原能溶于水。⑥不耐酸碱性:热原能被强酸、强碱、 强氧化剂破坏,超声 波也能破坏热原。 79. 答案:CD 解析:本题考查注射剂常用惰性气体。 灌封即灌装和封口。 灌封必须严格控制环境洁净度, 并尽量缩短药液暴露的时间。 通常 l~2ml的安瓿先灌药后充气,5~20ml的安瓿则在灌药前后各充1次, 以臵换药液及
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安瓿中 空气。常用氮气和二氧化碳。 80. 答案:BCE 解析:本题考查 D值与Z值的含义。 D值是微生物的耐热系数。 系指一定温度下, 将微生物杀灭 90 %(即使之下降一 个对数 单位)所需要的时间。D 值越大,说明该微生物的耐热性越强。不同的微生 物在不同的环境 下 D值不同。 Z值即灭菌温度系数。系指使某一微生物的 D值下降 一个对数单位、灭菌温度 应升高的值(℃),通常取 l0℃。 81. 答案:ABCDE 解析:本题考查药物制成混悬剂的条件。 混悬剂系指难 溶性固体药 物以微粒 状态分散于 分散介质 中形成的非 均匀分 散 的液体制 剂。 凡不溶性药物需制成液体剂型应用、 药物的用量超过了溶解度而 不能制成溶液, 两种溶 液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物,需要产生缓释作用等,都可考虑制成 混悬剂。 但为了安全起见,毒药不应制成混悬液。 82. 答案:CDE 解析:本题考查乳剂的制备方法。 制备乳剂的方法: ①油中乳化剂法: 先将胶粉与油混合均匀, 加入一定量水, 乳化成 初乳, 再逐渐加水稀释至全量。 ②水中乳化剂法: 将胶先溶于水中制成胶浆作为水相, 将油 相分次 加入水相中,研磨制成初乳,再加水至全量。③两相交替加入法。④新生皂法。⑤ 机械法。 83. 答案:ABDE 解析:本题考查药物在固体分散物中的分散体系。 . 固体分散体分为简单低共熔混合物、固态溶液、 。共沉淀物。在简单低共熔混合 物中药 物仅以微晶形式分散在载体材料中成为物理混合物, 但不能或者很少可能 形成固态溶液。 固态溶液中, 在 药物在载体材料中或者载体材料在药物中以分子 状态分散。 在共沉淀物中, 物与载体材料二者以恰当比例形成非结晶性无定形 药 物。 84. 答案:ABDE 解析 l本题考查影响药物透皮吸收的因素。 影响药物透皮吸收的因素: ①药物的固有性质: 分子量小于 400、 熔点低于 93℃、 药物 的辛醇/水分配系数的对数值在 1~4 之间、在水中和类脂中的溶解度应大于 1mg/ ml。② 皮肤的生理因素: 皮肤的渗透性。 ③基质的组成和性质。 ④透皮吸 收促进剂: 系指能 可逆地 改变皮肤角质层的屏障功能, 又不损伤任何功能性细胞的化学物质。 常用的透 皮吸收促进剂: 二甲基亚砜、Azone、表面活性剂、醇类(乙醇、丙二醇、丙三醇)、尿素、挥发油。 85. 答案:C
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解析:本题考查盐酸氯胺酮的分类、作用机制、理化性质和代谢特点。 盐酸氯胺酮的右旋体作用比左旋体强, 曲现恶梦和幻觉等副作用也比左旋体少, 因此该 选项应为左旋体会产生恶梦和幻觉等副作用。注:新教材已无麻醉药内容。 86. 答案:A 解析:本题考查具有饱和代谢动力学的药物。 在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英钠。 如果用量过大或短时 间反复 用药, 可使代谢酶饱和, 代谢将显著减慢,并易产生毒性反应。注:此知识点在 2004 年考 查过。 87. 答案:A 解析:本题考查药物中毒的解救。 在过量服用对乙酰氨基酚时,应及时服用 N-乙酰半胱氨酸来除去体内蓄积的 N乙酰对 苯醌亚胺,避免中毒的发生。 88. 答案:C 解析:本题考查阿司匹林中的杂质。 阿司匹林中的杂质乙酰水杨酸酐会引起较强的过敏性反应,故成品中其含量应 受控制。 89. 答案:E 解析:本题考查镇痛药的分类。 盐酸纳洛酮为阿片受体拮抗剂类镇痛药; 盐酸哌替啶是 μ 受体激动剂, 是合成镇 痛药; 芋酸曲马多为具有吗啡样作用的环己烷衍生物,也是 μ 阿片受体激动剂;磷酸可 待因为吗 啡衍生物;苯噻啶化学结构类似赛庚啶和阿米替林,具有抗 5-羟色胺、抗组胺作用 及较弱 的抗胆碱作用。因此答案为 E。 90. 答案:D 解析:本题考查盐酸可乐定的应用和化学结构。 盐酸可乐定不含有噻唑环,而是含有咪唑环。 91. 答案:B 解析:本题考查冰毒的结构、化学名。 冰毒, 即甲基苯丙胺, 又称甲基安非他 明、 去氧麻黄素 , 因此盐酸伪麻黄碱可以作为制 备冰毒的原料的药物。 92. 答案:C 解析:本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。 在 1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中,氨氯地平的 2,6 位取代基不同。一边是 甲基, 一边是 2-氨基乙氧基甲基。 93. 答案:B 解析:本题考查肌松药的化学结构。
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苯磺酸阿曲库铵属于 1-苄基四氢异喹啉类肌松药,为具有对称分子结构的双季 铵神经 肌肉阻断剂。泮库溴铵为具雄甾母核的季铵生物碱,ABCDE均为季铵盐,但 D 为拟胆 碱药, ABCE均为抗胆碱药。 94. 答案:E 解析:本题考查西咪替丁的性质、作用机 制。 西咪替丁的化学稳定性良好, 对热很稳定, 而在过量盐酸中稳定性较差 。 水溶性 较低, 脂性较好, 亲 口服吸收迅速。 长期应用应抑制雄激素作用而产生副反应。 因 此题目中正确的描 述只有答案 E。 95. 答案:A 解析:本题考查青蒿素的化学结构。 A为青蒿素,C为蒿甲醚,E为青蒿琥酯。注:2007年大纲仅要求掌握青蒿素、蒿 甲醚 的结构特点。 96. 答案:C 解析:本题考查抗真菌药物的结构特点。 伊曲康唑为三唑类抗真茵药物, 含三氮唑, 不舍咪唑。 氟康唑分子亦是用三氮 唑替换咪 唑环而得。 97. 答案:B 解析:本题考查引起青霉素过敏的原因。 青霉素本身并不是过敏源, 引起患者对青霉素过敏的是合成、 生产过程中引入的 杂质青 霉噻唑等高聚物。 98. 答案:B 解析:本题考查亚硝基脲类的化学结构。 亚硝基脲类抗肿瘤药结构中舍有 2-氯乙基具有较强的亲脂性,因此这类药物易 于通过 血脑屏障,答案 B结构为卡莫司汀。 99. 答案:C 解析:本题考查昂丹司琼的结构特点。 昂丹司琼有一个手性碳原子,二个对映体的活性一样大。 100.答案:D 解析: 本题考查维生素 A的异构体。 维生素 A各种异构体中全反式的维生素 A 1 和 A2 活 性最好。因此答案选全反式的 D。 [101~102] 答案:C、E 解析:本题考查体内代谢药物的转化。 体内代谢时, 舒林酸是个前药, 需要在 体内经肝代谢后, 甲基亚砜基团还原为甲硫基后 才能产生生物活性。 阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式, 抗虫活性提高, 亚
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砜再经 进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。 [103~105] 答案:A、C、E 解析:本题考查药物的结构特点。 唑吡坦为咪唑并吡啶类催眠药; 硝西泮为苯并二氮萆类镇静催眠药; 舒必利为苯 磺酰胺 类抗精神病药物。 其余选项中硫喷妥钠为巴比妥类静脉麻醉用药; 氟西汀为非三环类 抗抑郁 药。 [106~107] 答案:D、B 解析:本题考查抗痛风药、非甾体抗炎药的结构特点。 丙磺舒为含磺酰胺基的抗痛风药;吡罗昔康为含磺酰胺基的非甾体抗炎药。 [108~110] 答案:E、B、D 解析:本题考查药物的体内代谢过程。 盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索, 又名氨溴醇, 已经开发成药品使 用。 盐酸 哌替啶口服给药有首过效应,生物利用度仅为 50%,有明显首过效应的 药物还有氯丙嗪、 乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代 谢生成美沙醇, 美沙醇镇痛 活性弱于原药, 它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美 沙醇和二去甲基美沙醇, 半衰期比美 沙酮长,因此美沙酮的镇痛作用较长。 [111~113] 答案:E、B、C 解析:本题考查药物的结构特点。 螺内酯含有甾体结构, 是盐皮质激素受体阻断药, 具有保钾利尿的作用。 氢氯噻嗪 属苯并 噻嗪类利尿药, 为协同转运抑制剂, 其结构中引入了两个磺酰胺基 , 利尿作 用加强, 类似的 还有甲氯噻嗪、 苄氟噻嗪等。 呋塞米属于含磺酰胺结构的利尿药, 为 Na+-K+-2C1- 协同转运抑 制剂, 类似的还有布美他尼、 托拉塞米等。 依他尼酸为苯 氧乙酸类强利尿药, 作用强且迅速, 但对肝脏有损伤作用。桂利嗪为三苯基哌嗪类非选择性的钙离子拮抗剂。 [114~117] 答案:D、C、E、A 解析:本题考查药物的作用。 磷酸氯喹为 4-氨基喹啉类抗疟药,其通过插入 DNA双螺旋链发挥作用。利用疟 原虫不能 利用环境中的叶酸和四氢叶酸, 必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸的特点, 选择二 氢叶酸 还原酶抑制剂作为抗疟药物, 其代表药物为乙胺嘧啶。 甲硝唑又名灭滴灵, 对大多数 厌氧茵 具强大的抗茵作用, 但对需氧菌和兼性厌氧茵无作用。 盐酸左旋咪唑为一种广谱的驱 肠虫药, 同时也是一种非特异性的免疫调节荆。
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[118~120] 答案:D、A、C 解析:本题考查抗病毒药、抗真菌药、抗肿瘤药的结构特点。 含三氮唑结构的抗病毒药物是利巴韦林, 舍三氮唑类抗真菌药物是氟康唑, 含三氮 唑结构 的抗肿瘤药物是来曲唑。 阿昔洛韦为核苷类抗病毒药, 含乌嘌呤结构, 克霉唑为含咪 唑结构 的抗真菌药。 [121~124] 答 案:B、A、E、D 解析:本题考查抗生素的理化性质。 红霉素在酸性条件下不稳定, 易发生分子内的脱水环合。 罗红霉素是 o取代的红 霉素肟 衍生物, 活性好, 化学稳定性好, 口服吸收迅速, 在组织中分布广, 特别在 肺组织中的浓度 比较高。阿齐霉素的突出优点是具有独特的药代动力学性质,吸收后可被转运到感 染部位, 达到很高的组织浓度, 同时另一特点就是抗茵后效应, 即半衰期较长。 琥乙红霉素特 点是在 水中几乎不溶,到体内水解释放出红霉素而起作用,无味,在胃中稳定。 [125~128] 答案:C、B、A、E 解析:本题考查性激素和避孕药的结构式。 甾体分子具有环戊烷并多氢菲的基本母核。 按照母核 C-10, C-13和 C-17上的取代 情况 不同分为具C-18甲基的雌烷、 C-18, 具 C-19甲基的雄甾烷、 具有C-18 , 及 C-19甲基和C-20 , C-21乙基的孕甾烷。按照各题中的化学名,寻找特殊官能团即可作出选择。 [129~130] 答案:A、E 解析:本题考查维生素 C的结构式。 抗坏血酸,又称维生素 C,是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物,分子 中含有两 个手性碳原子, 故有四个异构体。 L(+)-抗坏血酸抗坏血酸活性最高。 题目 中结构A为 L(+)- 抗坏血酸,B为 D( 一)-抗坏血酸,C为 D(一 )-异抗坏血酸,E为 L(+)- 异抗坏血酸。 [131~132] 答案:E、D 解析:本题考查前药、代谢拮抗物、生物电子等排体、硬药、软药等的概念。 前药、 硬药和软药是药物开发研制中提出的。 前药是指一些无药理活性的化合 物, 但是 这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化, 被转化为有活性的药物。 硬药是指具 有发挥药 物作用所必需的结构特征的化合物, 该化合物在生物体内不发生代谢或 转化, 可避免产生某 些毒性代谢产物。 软药是本身具有治疗作用的药物, 在生物体内作用后常转变成无 活性和无 毒性的化合物。 软药易被代谢而排出体外, 使毒副作用大大降低,治疗 指数升高。 如制药时
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将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用。 由对乙酰氨基酚与阿司匹 林形成的 贝诺酯, 抗肿瘤药环磷酰胺、 去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌, 抗消化 性溃疡药奥美拉唑 等都是前药。 133.答案:ABCDE 解析:本题考查手性药物的对映异构体之间关系。 手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态: 具有等同 的药理活 性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个没有 活性;产生相反的活 性;产生不同类型的药理活性。 134.答案:AC 解析:本题考查局部麻醉药的结构特点。 盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为含有 2,6-二甲基苯胺结构片段的酰胺类局麻 药,类似 的还有甲哌卡因、 罗哌卡因、 依替卡因等。 盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因都属于对氨基 苯甲酸 酯类局部麻醉药。 另外, 还有氨基酮类、 氨基醚类和氨基甲酸酯类 局部麻醉药。 新教 材中已 无麻醉药的章节。 135.答案:AB 解析:本题考查镇痛药的构效关系。 镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环 A 与碱性氮原子这两个共 同的结 构部分,在生理 pH条件下,碱性氮原子质子化成正离子形式,芳环 A与碱性氮原 子或者通 过 2个碳原子的碳链或者通过3个原子的碳链相连接。 136.答案:ABCE 解析:本题考查溴新斯的明的特点。 溴新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂,由于结构中含有季铵基团,不易通过血 脑屏障。 口服吸收差且不规律,体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯基,碱水中 可水解, 注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫酸新斯的明。 137.答案:AB 解析:本题考查药物的化学结构、性质等。 A结构为诺氟沙星, 该结构中 3 , 4位为羧基和酮羰基, 极易和金属离子如钙、 镁、 铁、 锌等形成螯合物形成络合物。 B结构为乙胺丁醇,该结构中相邻的氧原子和氮原子均 有孤对 电子,也容易与金属离子螯合形成络合物。 138.答案:ABE 解析:本题考查含氢化噻唑环的药 物。 氨苄西林、 阿莫西林、 哌拉西林均为?-内酰胺类抗生素, 所以都含有氢化噻唑环。
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头孢哌 酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素,均含有氢化噻嗪环。 139.答案:BCDE 解析:本题考查维生素 B1 的理化性质。 维生素 B1 在固态时性质稳定, 在酸性水溶液中较稳定, 在碱性溶液中极易分解。 其 1%~ l5%水溶液的 pH2.8~3.3,其由一含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成,又 称盐酸 硫胺,而非酸性物质,可被空气氧化,即噻唑环开环,同时在体内也易被硫胺酶分 解。 140.答案:ABCD 解析:本题考查药物成盐修饰的作用。 药物成盐修饰后提高水溶性,不能提高脂溶性。
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