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山大老师


方浩, 方浩, 博士 山东大学药学院副院长 药物化学研究所教授、 药物化学研究所教授、博士生导师 通信地址: 通信地址:济南市文化西路 44 号 Tel: 86-531-88382731 Fax: 86-531-88382548 Email: haofangcn@sdu.edu.cn 个人网页: http://www.pharm.sdu.edu.cn/grad/english/pro_fh.html 研究领域: 研究领域: 1. 基于靶点结构的药物设计、合成及生物活性研究 基于靶点结构的药物设计、 2. 基于有机硼酸荧光探针研究 学术兼职: 学术兼职: 1. 美国化学会会员 2. 全国药学专业学位研究生教育指导委员会委员 3.山东省药学会药物化学与抗生素专业委员会委员兼秘书 . 主讲课程: 主讲课程: 本科:药物化学、制药工艺学、 本科:药物化学、制药工艺学、计算机辅助药物设计实验 研究生:药物信息学、 研究生:药物信息学、药物设计学实验 教研项目: 教研项目: 主持:药物设计学双语示范课程,山东大学, 主持:药物设计学双语示范课程,山东大学,2010 年 第二位负责人:药物设计学国家级精品课程, 第二位负责人:药物设计学国家级精品课程,2008 年 药物化学山东省成人教育特色课程, 药物化学山东省成人教育特色课程,2010 年 药物化学,高等教育出版社, 十一五” 参编 药物化学,高等教育出版社 2006 年 5 月 “十一五”规划教材 药物设计学,人民卫生出版社, 十一五” 药物设计学,人民卫生出版社,2007 年 7 月, “十一五”规划教材

近年主持省部级以上课题 1. 药物化学 国家自然基金海外青年学者合作研究基金 药物化学, 国家自然基金海外青年学者合作研究基金(30728031)

2. 设计、合成针对肿瘤细胞表面特异性寡糖的水溶性荧光探针, 国家自然基金 设计、合成针对肿瘤细胞表面特异性寡糖的水溶性荧光探针 (20602023) 3.新型噻二唑类组蛋白去乙酰经酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究,山东 .新型噻二唑类组蛋白去乙酰经酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究, 省自然科学基金( 省自然科学基金(ZR2010HM028) ) 4.新型黄酮类细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的研究,山东省科技攻关项目 .新型黄酮类细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的研究 (2008GG10002010) )

电话: 86-531-88382589 传真: 86-531-88382589 E-mail: xuwenf@sdu.edu.cn 通信地址:济南市文化西路 44 号山东大学药学院,250012

徐文方,男,1978 年毕业于南京药学院(现中国药科大学),现任山东大学校聘关键
岗教授、博士生导师、药物化学研究所所长、山东省有突出贡献的中青年专家,“十一五”国 家级规划教材《药物化学》、《药物设计学》主编。

【主要研究方向和兴趣】 主要研究方向和兴趣】
主要研究方向为:基于生物学靶标的合理药物设计,主要包括以 APN/CD13、MMP-2,9、

NA(神经氨酸酶)等为靶标的抗癌、抗病毒先导化合物的设计、合成与活性研究。

【主要学术兼职】 主要学术兼职】 兼职
中国抗癌协会抗癌药物专业委员会委员 中国药学会药物化学专业委员会委员 国家 SDA 新药评审专家委员会委员 全国医药教材评审专家委员会委员 1998.10 2000.12 2000.06 2001.12 2001.10

教育部教学指导委员会制药工程专业副主任委员 山东大学校学术委员会医学学部委员 2004.2

山东大学教学指导委员会常务委员会委员

2006.09 2004.5

山东省药学会常务理事兼药物化学与抗生素专业委员会主任委员

《山东大学学报》 《中国药物化学杂志》 《肿瘤防治杂志》 《国外医学药学分册》 《Recent Patent Anti-Cancer Drug Discover》 Anti-Cancer Agents in Med. Chem.》等杂志编委. 《 《Bioorg Med Chem》》及《International. J. Pharm.》杂志特约审稿人

【主讲课程】 主讲课程】
《药物化学》、《药物设计学》、《药学概论》、《化学生物学》

【主持课题】 主持课题】
1. 以金属蛋白酶为靶点的抗癌先导化合物的发现:国家科技部 863 专项研究课题,课题负 责人(No 2007AA02Z314) 国家自然科学基金重 2. 基于肿瘤细胞标记物 MMP-2/CD13 为靶标的抗癌先导结构的发现: 大专项研究课题,课题负责人(No 90713041) 3. 脯甘类肽特异性 IV 型胶原酶抑制剂的设计、合成与抗癌活性研究,国家自然科学基金, 课题负责人(No 30772654) 4. 以神经氨酸酶 AN 为靶点的抗流感病毒药物研究,国家自然科学基金(No 36072541) 课 题负责人 5. 以 IV 型胶原酶为靶点的羟脯氨酸类肽的设计合成与抗癌活性研究,教育部博士点基金

(No.20060422029) 6. 以Ⅳ型胶原酶 MMP-2 为靶点的抗癌药物研究,山东省自然科学基金(No. Y2004C02)

【主要科研成果奖】 主要科研成果奖】
? ? ? ? ? ? “盐酸丁咯地尔的应用推广” 教育部提名国家科技进步二等奖 第一位,2006 “盐酸丁咯地尔的研究”获中国高校科技进步二等奖 第一位,2002 “盐酸索他咯尔的研究”获山东省科技进步三等奖 第二位,2003 “盐酸丁咯地尔氯化钠注射液的研究”获山东省科技进步三等奖 第一位,2003 “盐酸丁咯地尔缓释片研究”获山东省科技进步三等奖 第二位,2002 “吡洛烷类衍生物的设计与合成”山东省优秀学位论文指导奖,2005

【荣誉称号】 荣誉称号】
? ? ? ? ? ? ? 山东省有突出贡献的中青年专家,2006.7 2004 年度山东大学十大新闻人物,2004.12 全国师德先进个人,2004.9 山东省优秀教师,2004.9 山东大学十大教学名师,2004.9 山东省民主党派先进个人 2004.5 济南市为四化建功立业五一劳动奖章 1999 年

【主编教材】 主编教材】
1.《药物化学》(十一五国家级规划教材) 2.《药物设计学》(十一五国家级规划教材) 3.《药物化学》 (卫生部规划教材) 4.《新药设计与开发》 编 2001 年 中国医药科技出版社 主编 中国高等教育出版社 人民卫生出版社 主编 主编 2006 年 2007 年 主编 2000 年 主

人民卫生出版社

科学出版社

5.《新药设计原理与方法》 1997 年 6. 《国家执业药师资格考试全书》 年

北京科技出版社

主编

2003

【申请专利】 申请专利】
1.《吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂及其制备方法》(No:ZL

200310105422.7)2006 年

2. 川芎醇酯类衍生物及其制备方法和含有川芎醇酯类衍生物的药物组合物与应用》 《 (专利号:

ZL 1424313A)2005 年
3.《环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用》(专利申请号:200610146207.5)2006 4.《一种含



N3-邻甲苯甲酰基氟尿嘧啶 (TFU) 的药物组合物及其脂质体制剂》(专利申请号:

No:200610042246.0)2006 年

药物化学专业博士生导师 赵桂森教授

赵桂森 1961 年出生,博士,药物化学专业硕士、博士生导师,享受国务院政府 年出生,博士,药物化学专业硕士、博士生导师, 专业硕士 特殊津贴,《Archives chemistry》杂志编委。 特殊津贴,《Archives for organic chemistry》杂志编委。 ,《 电话: 电话:0531-88382009 传真: 传真:0531-85198769

E-mail: guisenzhao@sdu.edu.cn

学历及主要工作经历 1983 年山东医学院药学专业毕业,获学士学位。 山东医学院药学专业毕业,获学士学位。 1986 年北京医科大学药物化学专业进修。 年北京医科大学药物化学专业进修。 1991 年山东医科大学药物化学专业研究生毕业,获硕士学位。 年山东医科大学药物化学专业研究生毕业,获硕士学位。 1997 年山东医科大学副教授。 年山东医科大学副教授。 1997-1999 年美国爱荷华大学 (The University of Iowa) 化学系访问科学家。 - 化学系访问科学家。 2001 年山东大学药学院教授。 年山东大学药学院教授。 2006 年获山东大学药物化学专业博士学位。 年获山东大学药物化学专业博士学位。 2007 年山东大学药物化学专业博士生导师。 年山东大学药物化学专业博士生导师。

研究方向 1、 抗肿瘤创新药物的设计合成及活性研究。 、 抗肿瘤创新药物的设计合成及活性研究。 2、 抗病毒药物、抗艾滋病药物的设计、合成与活性研究。 、 抗病毒药物 抗艾滋病药物的设计、合成与活性研究。 药物、

参编教材 《临床药物化学》人民卫生出版社,2007 年 《药物化学》科学技术文献出版社,2005 年 《新药设计与开发》科学出版社,2001 年 《眼科药物的临床应用与研究》中国医药科技出版社,2002 年 《国家执业药师资格考试复习应试全书》北京科学技术出版社, 2003 年

科研项目 1、国家自然科学基金项目, GSTπ 抑制剂 α,β 不饱和酮衍生物的设计合成及活性 研究,项目负责人(No 20672069)。

2、国家自然科学基金项目,HIV 整合酶抑制剂羟基氮杂芳环衍生物研究,项目 负责人(No 20472045)。 3、山东省自然科学基金项目,含芳杂环功能基的 GSTπ 抑制剂的设计、合成及 其抗肿瘤活性研究,项目负责人(No Y2007C060)。 3、山东省自然科学基金项目,HIV 整合酶抑制剂类抗艾滋病药物研究,项目负 责人(No 2003C19)。 4、山东省科技厅项目,眼科散瞳孔用药散可露的研制,项目负责人。 5、应用开发项目,索他洛尔的研制,项目负责人。 6、应用开发项目,米氮平的研制,项目负责人。 7、应用开发项目,环喷托酯的研制,项目负责人。

代表性成果 1、咖啡酰萘磺酰胺类化合物及其制备方法与抗 HIV 整合酶作用,专利号:ZL 03138909.0 2、α,β-不饱和酮类化合物及其制备方法及其抑制 GSTp 的活性, 专利号:ZL 200510043573.3 3、酰胺二酮酸类化合物、制备方法及其用途,申请号:200710016183.6 4、五元杂环化合物、制备方法及应用,申请号:200710015199.5 5、盐酸索他洛尔原料药及片剂 2001 年 获国家药监局颁发的新药证书 6、抗抑郁药米氮平 2004 年 获国家药监局颁发的新药临床研究批件 7、眼科用药盐酸环喷托酯 2003 年 获国家药监局颁发的新药临床研究批件 8、抗心律失常新药索他洛尔及其制剂的研制 2002 年获山东省科学技术进步三 等奖(第一位) 9、卡米可林及其制剂的研制 1996 年获山东省科技进步二等奖(第一位)

姓名

马淑涛

性别 出生年月 职称 工作单位 教研室 现任职务 电话 E-mail 主讲课程: 主讲课程

男 1964 年 1 月 教授 药物化学研究所 药物化学教研室 药物化学研究室主任 0531-88382009 mashutao@sdu.edu.cn

1.本科生:《药物化学》、《化学制药工艺学》和《药物化学实验》 2.七年制临床药学:《药物化学原理》(双语) 3.硕士研究生:《药物信息学》 研究领域: 研究领域 1.半合成抗生素 2.外排泵抑制剂 主要论著: 主要论著: 1.Shutao Ma*, Hongxiang Lou. An Efficient Synthesis of Ethyl 7-Chloro-6fluoro-1-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-car boxylate as Intermediate of the Prulifloxacin Containing Tricyclic Fluoroquinolone. Chinese Chemical Letters, 2006,17(6):714 2006, 2.Chun Song, Changqin Ma, Yudao Ma, Wenhua Feng, Shutao Ma, Qiang Chai and Merritt B. Andrus. Bis-paracyclophane N-heterocyclic carbine-ruthenium catalyzed asymmetric ketone hydrosilylation. Tetrahedron. Lett, 2005, 46(18):3241 3.马淑涛*,张建礼,王二兵,王其蕊. 普卢利沙星的合成. 中国药物化学杂志, 2005,15(6):325 4.王二兵,马淑涛*. 药物耐药性外排泵抑制剂的研究进展.中国药物化学杂志, 2005, 2005 15(3): 153

5.王二兵,马淑涛*. 第 3 代大环内酯酮内酯类抗生素-替利霉素. 中国新药与 临床杂志. 2005 2005,24(10):832 科研项目: 科研项目: 1.平行液相组合合成抗耐药菌酮内酯化合物的研究(国家自然基金 20372043) 2.大环内酯外排泵抑制剂的研究(山东省计划项目 2005GG3202098) 3.普卢利沙星及片剂、胶囊剂的研究(卫生厅项目 2003HZ034,企业合作项目 12210312) 4.盐酸美金刚及片剂、胶囊剂的研究(企业合作项目) 5.马来酸替加色罗及片剂、胶囊剂的研究(企业合作项目) 6.地红霉素及片剂、胶囊剂的研究(医药局项目,企业合作项目)

科研成果: 科研成果 1.阿奇霉素及胶囊剂的研究,荣获 2000 年度山东省科技进步一等奖(第一位), 2001.04 2.国务院政府特殊津贴(第 03702010 号),2002.06 3.第七届山东省青年科技奖,2002.10 5.地红霉素原料药、肠溶片和肠溶胶囊三项新药证书,2003.04,第一位 6.低分子肝素钠(4000-6000)原料药和注射液二项新药证书,2001.05,第一位

山东大学药学院?

2009-06-18 21:06:02

通讯方式 地址:山东省济南市文化西路 44 号山东大学药学院药物化学研究所 邮编:250012 电话/传真:+86-531-88382076 E-mail:mli@sdu.edu.cn 个人简介 李敏勇,男,1976 年 9 月出生,博士,山东大学药学院药物化学专业教授、 博士生导师。李敏勇教授主要研究方向为药物化学与化学生物学研究,综合应用 合理药物设计、 计算机辅助药物分子设计和分子生物学等手段进行药物化学和化 学生物学研究工作,目前已发表 60 余篇 SCI 论文,其中第一或通讯作者有 29 篇,被 SCI 引用次数有 380 余次,被引用 H 指数(H index)为 13,申请中国、美 国和世界专利 8 项,目前作为课题负责人主持国家自然科学基金、山东省自然科 学杰出青年基金、霍英东教育基金会高等院校青年教师基金、教育部博士点专项 资金、山东省中青年优秀科学家科技奖励基金、山东大学自主创新基金自然科学 类专项杰出青年基金等多项科研项目,总经费 130 余万元。由于在化学与生命科 学领域的突出贡献,李敏勇教授获得了 2009 年“华实海洋药物青年科技奖”、

“SCOPUS 青年科学之星”等多项科技奖励, 并多次受邀在国内和国际学术会议上 做学术报告。 学习及工作经历 1995.9 – 1999.7 中国药科大学药物制剂专业学习,获工学士学位; 2000.9 – 2005.6 中国药科大学药物化学专业学习,获理学博士学位; 2003.7 - 2003.9 北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室进行客座研究; 2005.9 – 2007.10 美国佐治亚州立大学(Georgia State University)化学系进行博士 后研究工作; 2007.10 – 2009.4 美国佐治亚州立大学(Georgia State University)化学系助理教授; 2009.4- 至今 山东大学药学院药物化学研究所关键岗教授、博士生导师。 主要学术兼职 李敏勇为 American Chemical Society、Cheminformatics and QSAR Society、 Sigma Xi, the Scientific Research Society、中国化学会会员和中国药学会高级会 员,曾担任 Chemical Communication、Physical Chemistry Chemical Physics、 Molecular BioSystems、Organic & Biomolecular Chemistry、Chemical Biology & Drug Design、Journal of Computational Chemistry、Journal of Molecular Modeling、 Journal of Computer-Aided Molecular Design、FEBS Letters、Bioorganic Medicinal Chemistry Letters、Bioorganic Medicinal Chemistry、Journal of Global Infectious Diseases、Journal of Biological Research、Molecules、Journal of Medicinal Plants Research、Letters in Drug Design & Discovery 和 Drug Design, Development and Therapy 等国际学术杂志审稿人, 同时任 Current Topics in Medicinal Chemistry 杂 志的特邀编委。 获科技奖励情况 1. 华实海洋药物奖励基金管理委员会,首届华实海洋药物青年科技奖二等 奖,2009

2. ELSEVIER 中国科技部,SCOPUS 青年科学之星,2009 承担主要科研项目情况 1. 芳基磺酰类新型抗菌活性化合物的研究,山东省中青年科学家科研奖励 基金(BS2009SW011),5 万,主持,2009.12-2012.12 2. SecA ATPase 抑制剂的抗菌活性研究,高等学校博士学科点专项科研基 金(20090131120080),3.6 万,主持,2010.1-2012.12 3. 药效团与骨架跃迁策略在天然先导优化中的应用研究,霍英东教育基金 会高等院校青年教师基金 (122036),2 万美元,主持,2010.5-2013.4 4. AI-2 型群体感应抑制剂的抗菌活性研究,国家自然科学基金(81001362), 23 万,主持,2011.1-2013.12 5. α1-肾上腺素能受体的荧光探针研究,山东大学自主创新基金自然科学类 专项杰出青年基金(2010JQ005),30 万,主持,2010.6-2012.12 6. 分子探针在药物研究中的应用,山东省自然科学基金杰出青年基金 (JQ201019),50 万,主持,2010.10-2013.10 主要研究方向 1. 基于生物靶标的合理药物设计、合成及生物活性研究 主要围绕与疾病相关如 AI-2 型细菌群体效应受体 LuxP、 细菌 SecA ATPase、 α1-肾上腺素能受体、钾离子通道等生物靶点,以有机化学、药物化学、计算化 学等方法为研究手段,进行基于靶点结构的合理药物分子设计、合成与生物活性 研究。 2. 化学生物学研究 通过合理设计、合成、生物筛选、分离、富集等手段,获得能与氨基酸、蛋 白、有机小分子、无机离子等靶物质特异性结合的配体和探针。

1.基本情况介绍 刘新泳,1963 年 3 月生,山东平度人。博士,山东大学校聘关键岗(二级岗)教授, 博士生导师,享受国务院政府特殊津贴;现任药学院副院长,药物化学研究所所长,教 研室主任;山东省保健科技协会常务理事;“Current Medicinal Chemistry”编委, 《中国药物化学杂志》第六届编委;山东省药物化学专业委员会委员。 联系方式: 山东大学药学院药物化学研究所, (济南市文化西路 44 号 邮编 250012) , Tel. 086-531-88380270, Fax. 086-531-88382548;E-mail: xinyongl@sdu.edu.cn 2.学习和工作经历 1980 年考入山东医学院药学系, 1984 年毕业, 获得学士学位, 同年留校任教 (助 教)。1988 年考入山东医科大学药物化学专业研究生,1991 年毕业,获理学硕士学位。 同年留校任教。1992 年晋升讲师,1994 年破格晋升为副教授、硕士导师。1997 年 3 月 —1999 年 3 月,02 年 4-9 月两度赴西班牙国家科学院药物研究所,作为访问教授从事 国际合作课题研究, 2001 年晋升教授。 2001 年考入山东大学药物化学专业博士生, 2004 年获博士学位。2004 年校聘关键岗位教授,2009 年山东大学二级教授。 3.研究领域介绍 研究方向及内容:① 基于靶点的抗病毒药物的合理设计、合成与活性研究。本 研究方向主要基于病毒(HIV、HBV 和 FluV)生命周期的分子生物学过程,针对病毒复 制过程的关键酶或蛋白等靶点结构,通过计算机辅助,进行合理药物的设计、合成及抗 病毒活性的研究。目前主要开展基于 HIV-1 逆转录酶的新型杂环类非核苷抑制剂的研 究,开展基于 HIV-1 转录过程 Tat-TAR 相互作用、Rev-REE 相互作用抑制剂的研究。同 时开展核苷类大分子缀合物的前药研究; 另外, 开展基于 HBV 侵入和包装过程的非核苷 类抗乙肝病毒抑制剂研究;开展基于神经氨酸酶为靶点的抗流感病毒抑制剂研究。 ② 基于活性天然产物的结构修饰与心脑血管药理活性的研究。本研究方向主要开展活 性天然产物的全合成、结构修饰和抗缺血、抗血栓、抗血脂、抗氧化损伤等心脑血管活 性研究。目前主要开展中药川芎活性成分川芎嗪、川芎咔啉碱衍生物的结构修饰研究。 承担的主要课程:研究生:高等有机化学;现代药物制备与分离技术。本科生:生物有

机化学;药学英语;无机化学等。 4.取得科研成果情况 近几年在 Bioorg. Med. Chem. Lett; Bioorg. Med. Chem.; Curr. Med.Chem; Curr.Pharm.Des.; Mini Rev Med. Chem.; Arch. Pharm; Arch Pharm Res; Curr HIV Res; Chem Biodive.; Heterocycles; Molecule; Drug Futur; Chin Chem. Letter、中国化 学、有机化学、药学学报、中国药学杂志、中国药物化学杂志、中国医药工业杂志等发 表文章 130 余篇;其中被 SCI 收录 40 余篇(代表性论文见附录);主编《抗艾滋病药 物研究》专著(人民卫生出版社,北京,2006 年 12 月)、主编《无机化学》、《无机 化学教程》教材;参编《分子核医学》、《现代生物医学示踪技术》(王世真院士主编) 等专著 6 部。 曾荣获山东省教育厅科技进步三等奖 2 项, 山东省高等学校优秀科研成果 奖二等奖 1 项; 申报国家发明专利 25 项, 其中授权 9 项; 曾获 2001 山东省青年科技奖、 2004 山东省优秀中青年重点科技人才、2004 年济南市青年科技明星奖、2002 年山东大 学优秀青年知识分子、2007 年山东大学十大优秀教师、2009 年度山东大学优秀研究生 指导教师, 2009 山东大学十大新闻人物提名奖、 2010 山东省医学领军人才等荣誉称号。 5.承担科研项目情况 在从事抗病毒药物研究方面,曾主持科技部中国-西班牙政府间国际合作课题 “含硫杂环化合物的合成及其生物活性研究”(1997.1-1999.12)和“新型蒽醌酮类化 合物的合成及其抗病毒、 抗肿瘤活性研究”(2002.1-2004.12); 主持科技部国际合作重 点项目“新型非核苷类 HIV 逆转录酶抑制剂的研究” (303DF000033, 2003.10-2006.12, 50 万) 主持国家自然基金“噻吩并噻二嗪新型非核苷类 HIV 逆转录酶抑制剂的研究” ; (30371686, 2004.1-2006.12)以及山东省自然基金等课题; 在从事心脑血管药物研究方面,曾主持山东省自然基金、山东省 1020 计划、济南市青 年科技明星计划项目等课题研究。 目前正在主持的课题: 1)新型 HEPT 类 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究,国家自然基 金重大项目,项目编号: 30910103908; 2010.01-2013.12 课题主持人

2) 靶向于 HIV-1 多靶点蛋白 gp120 的非等同双靶点抑制剂研究, 国家自然基金-海外和 港澳学者合作基金,项目编号: 30928031, 2010.01-2012.12 国内课题主持人

3) 川芎嗪阿魏酸酯抗心脑血管疾病候选药物研究,国家重大新药创制科技专项——候 选药物。项目编号: 2009ZX09103-117,科技部,2008.10-2000.12,课题主持人 4) 取代噻二嗪类 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究,国家自然 基金,项目编号: 30873133;2009.1-2011.12, 课题主持人 5) 吡咯并噻三嗪类 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究。国家自 然基金(项目编号: 30772629)2008.01-2010.12, 课题主持人 6) 取代吡咯并噻三嗪新型非核苷类 HIV-1 NNRTIs 的设计、合成与活性研究,教育部博 士点基金(项目编号: 20070422083), 2008.1-2010.12 , 课题主持人 7) HIV-1 核苷类逆转录酶抑制剂 AZT 缀合药物的研发。济南市科技发展计划重点项目 (项目编号: 200705100),2007.10-2010.10, 课题主持人 8) 川芎嗪烟酸酯新型心血管药物的合成与开发 2006GG2202063 山东省科技发展计划 项目 2007.1-2009.12, 课题主持人

附件一: 附件一:获得授权专利 1.刘新泳, 徐文方等,川芎醇酯类衍生物及其制备方法和含有川芎醇酯类衍生物的药 物组合物与应用。中国发明专利, ZL02135989.X , 2005-1-12 2.刘新泳,徐文方, 程先超等 川芎嗪烃基哌嗪类衍生物、制备方法和药物组合物与应 用。 中国发明专利,专利号:ZL200510045307.4,(2007-7-18) 3.刘新泳,徐文方, 闫任章等. 2,4-二取代杂环并[4,5-e][1,2,4]噻二嗪衍生物制备 方法.专利号:ZL2006 1 0043834.6 2008-6-11 4. 刘新泳,徐文方等. N4-取代吡唑[4,5-e]]1,2,4]噻二嗪类衍生物、制备方法及其 药物组合物与应用。专利号:ZL200510044297.2 2009-2 5. 刘新泳,徐文方, 林永强等. N1,N3-二取代噻吩并[3,2-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4三酮类衍生物与应用。专利号:ZL 200610043833.1,2009-6-17

6. 刘新泳,李锦等. N1,N3-二取代吡唑并[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生 物及其制备方法与应用。专利号:ZL200710015052.6 2009-7-29

7. 刘新泳等。聚乙二醇修饰齐夫多定缀合物及其制备方法与应用,专利号: ZL200710015587.3, 2010-1-21 。 8.刘新泳等, 川芎嗪茋类衍生物、制备方法和药物组合物与应用。专利号: ZL200710014906. 2010-2-03 9. 刘新泳等, 川芎嗪胍类衍生物的制备方法及其应用。专利号: ZL200810157518.0 2010-06

刘兆鹏:男,1963 年 10 月出生。博士(后),教授,硕士生导师;药物化 学研究所有机化学教研室;Tel:0531-88382006;13606417031(手机)。 E-mail:liuzhaop@sdu.edu.cn; zhaopengliu@hotmail.com.
1981.9—1985.7:山东医学院药学系,医学学士 1987.9—1990.7:山东医科大学,理学硕士 1998.4—2001.3:日本富山医科药科大学,药学博士 1985.7—1995.9:山东医科大学助教,讲师 1994.4—1995.3:日中医学会笹川医学奖学金 (日本帝京大学药化学研究室高山 浩明 教授) 1995.9—1998.3:日本帝京大学药化学研究室,访问研究员 2001.4—2004.3:日本中外制药公司富士御殿场化学研究 所,研究员 2004.4—2005.3:名古屋大学理学部有机化学研究室,日本 科学技术振兴机构(JST)博士后研究员 2005.4—现在: 山东大学引进优秀人才,教授

研究经历: 研究经历:活性维生素 D3 类药物合成,手性药物合成,氟化学,环肽合成, 核苷化学,固相合成,有机合成新试剂和新反应的开发,生物受 体多价结合药物研究, 金属螯合药物。 研究方向: 研究方向: (一)新型结构的高活性小分子药物的设计合成研究 新型结构的高活性小分子药物的设计合成研究 新型 探索高效低毒的新型结构的药物分子或先导化合物,一直是药物化学研

究的主题之一。磺酰胺基作为生物活性基团或生物活性补助基团,广泛存在 于药物和生理活性物质的分子结构中。刘兆鹏教授开发了由 TMSCl/NaI/MeCN 试剂诱导的新型环合反应(Liu, Z.:J. Org. Chem. 2000, 65, 7583-7587),合成了一系列结构新颖的五员环,六员环和手性苯并磺内 酰胺衍生物。以这些磺内酰胺衍生物为模板,针对病毒,肿瘤细胞的生物学 靶点,在结构中导入其它生物活性相关功能基团,进行有选择性地抗病毒、 抗肿瘤、抗血栓、抗菌等药物研究。这方面的工作正在全面展开,并发现了 具有较高抗肿瘤活性的先导化合物。 (二)生理活性天然化合物的结构修饰与作用分离研究 生理活性天然化合物的结构修饰与作用分离研究 大多数生理活性天然产物,如生物碱,多酚,香豆素,查尔酮,黄酮, 维生素 D 等,多具有丰富多彩的生物活性与生理作用。像活性维生素 D3, 不但能够调节生体内钙代谢平衡,用于补钙和治疗骨质疏松,还可抑制甲状 旁腺素分泌, 抑制癌细胞增殖, 诱导癌细胞分化等。 但作为一个理想的药物, 应是单一疗效,而不是包治百病。因此,根据分子生物学研究的最新成果, 结合药物设计的最新理念和有机合成的先进技术,对生理活性天然化合物的 结构进行修饰,强化其某一项功能,消除和抑制其它生理作用,使各种作用 分离,可以减少药物的副作用,增强药物选择性。我国丰富的中草药及活性 天然化合物资源,将为这方面的研究提供广阔的天地。 (三)小分子环肽诱导的定向多靶点作用型抗肿瘤药物研究 小分子环肽诱导的定向多靶点作用型抗肿瘤药物研究 近 10 年来,细胞毒性抗肿瘤药物的研究和开发有了显著的进展。但细 胞毒性抗肿瘤化疗药物不能特异地识别肿瘤细胞,在治疗过程中伴随着明显 的毒副作用。目前开发的分子靶向抗肿瘤药物只是对肿瘤分子单靶点攻击, 效果并不理想。本研究利用 RGD 环肽分子对肿瘤细胞的特异识别作用,结合 目前临床有效的抗肿瘤药物,设计开发新型肿瘤细胞分子定向识别多靶点抗 肿瘤药物, 在对肿瘤细胞定向识别的同时, 对肿瘤细胞同时实施多靶点攻击, 提高抗肿瘤效果,最大程度地降低肿瘤细胞的耐药性和抗肿瘤药物的毒副作 用。 (四)有机合成新反应、新试剂的开发 在药物研究过程中, 不断探讨、 开发有机合成新反应、 新型手性试剂等。 代表性成果: 代表性成果:在国外著名(SCI)学术期刊上发表论文近 20 篇,申请国际专 利一项。 曾荣获山东省科学技术进步三等奖, 山东省教育委员会 科学技术进步二等奖等。

王 朴 教 授

联系方式

山东省济南市文化西路 44 号 房间) 邮编: 250012 电传: (+86) 0531 8838 2731 学历 1991-95:

山东大学药学院药物化学研究所 (7401

电话:
电邮:

(+86) 0531 8838 2005
puwang@sdu.edu.cn

英国爱丁堡大学 (University of Edinburgh) 有机合成专业,

有机合成博士 1984-87: 上海第二医科大学药物化学专业,

药物化学硕士 1978-82: 学学士 上海医科大学药学系药学专业, 药

工作及研究经历

05 年 8 月 -- 至今: 04 年 4 月 -- 05 年 7 月: 品研发经理 04 年 3 月 -- 04 年 4 月: 家 01 年 2 月 -- 03 年 11 月: Therapeutics, 产品技术研

山东大学药学院, 药物化学研究所, 教授 英国化学公司 Whyte Group Chemicals, 产

美国多肽化学合成公司 SynPep, 高级化学

美国多肽蛋白质化学合成公司 Gryphon

发部 (Development Department), 高级科学家 (Senior Scientist III) 01 年 7 月 -- 02 年 2 月: 询科学家 (Consultant Scientist) 95 年 10 月 -- 01 年 4 月: (Edinburgh Center for Protein Technology), 博士后研究员 在英国皇家科学院院士 Robert Ramage 研究组 中开展多肽, 蛋白质化学合成研究 91 年 12 月 -- 95 年 6 月: Chemistry, University of Edinburgh) 有机化学专业,有机合成博士研究 生 博士论文: 天然产物的化学合成研究 Robert L. Baxter 教授 研究方向 1. 重要药物及化工中间体的化学合成研究 2. 具特殊结构的生物活性多肽及其衍生物的化学合成 导师: 英国爱丁堡大学化学系 (Department of 英国爱丁堡蛋白质技术研究中心 英国生物技术公司 Avecia Biotechnology 咨

3.

新型分子靶向抗癌药物: 紫杉醇-靶向多肽双重抗癌偶合物的设 计,合成及研发

4. 5.

创新药物研发的高效工具: 功能型精确结构药用多聚物的研发 用于多肽蛋白质化学合成的特殊高效试剂的研发

科研工作情况简介

重要药物及化工合成中间体的研发: 重要药物及化工合成中间体的研发 与相关机构和企业密切合作, 开展具有实用价值及市场前景的重要化工 及药物合成中间体的研发, 是课题组开展工作的重要方向。 近期计划合作研 发的产品包括天然抗氧化剂 NDGA;马铃薯抑芽剂 CIPC;重要化工原料 DIEA 等。可供转让合作开发的技术及产品有新型高效偶连试剂 HOCt 的合 成与制备;苄基哌啶酮-4(N-Benzyl-piperidone-4)的高效制备;以氨基酸 为原料而研发的系列高附加值手性合成及精细化学合成试剂的制备。

多肽导向双重药物的化学合成: 多肽导向双重药物的化学合成: 将价格昂贵, 药效显著但缺乏选择性的抗癌药物通过 Linker 与具有抗癌 活性的多肽药物相连而研发新型多肽导向双重抗癌药物, 正成为创新药物研 发的重要方向。 利用多肽药物的高选择性及靶向功能, 可以使双重抗癌药物 到达作用靶点, 除多肽药物起作用外, 高效抗癌药物也可在病变部位释放并 发挥药效。这类多肽导向双重抗癌药物的优势包括:高选择性,高药效,高 生物利用度; 低毒副作用; 药效稳定而持续; 减少用药剂量, 降低药物成本。 这些特性对于研发高效创新药物, 特别是新型抗癌药物具有重要意义。 紫杉 醇-Linker-Octreotide 是课题组目前正在研发的多肽导向双重抗癌药物之一。

具特殊结构的生物活性多肽及其衍生物的化学合成: 具特殊结构的生物活性多肽及其衍生物的化学合成: 近年来发现了不少结构奇特,生物活性及毒性都很强的新型多肽。针对

具有特殊结构的多肽开展化学合成, 对其序列进行改造, 简化, 调整及修饰, 以保持高活性并降低及免除毒性, 是研发新型高效多肽药物的有效途径, 在 国际上已成为应用前景广阔且行之有效的重要方法。 目前正在开展的工作包 括抗癌活性缩酯环肽 FK228 及其衍生物的化学合成。

药用功能型精确结构多聚物的化学合成: 药用功能型精确结构多聚物的化学合成: 功能型精确结构多聚物(FPSP)除保持药用多聚物的各种优点外,其结 构与分子量的单一可使 FPSP-药物耦合物也具有单一性。利用 FPSP 研制新 型药物,可有效的保证产品质量,避免终产物为混合物所带来的诸多弊病, 使得药物,FPSP 各自的特点及相互连接所形成的组合优势得以充分发挥。 FPSP 的化学合成是充满竞争与挑战的高新前沿领域,它们作为创新药物研 发的有效工具,具有广阔的应用前景及巨大的市场潜力。课题组的近期目标 定位于分子量大于 3000 的系列 FPSP 的化学合成,同时将其应用于创新型 FPSP-药物研发。 专利及研发成果

1 项国际专利。54 项研发成果 (欢迎有意合作的机构及企业前来洽谈)

葛蔚颖 1982 年 1 月本科毕业于山东医学院药学系,获医学学士 学位;1988 年 7 月山东医科大学研究生毕业,获医学硕士学位。 先后承担并完成卫生部、省科委、省基金等科学研究项目〈治疗 着色霉菌病药物呋喃硫羰基腙衍生物的研究〉、〈手性假糖类化 合物的不对称合成研究〉、 〈治疗老年痴呆药物耐菲西坦的研究〉 等;在“杂环”、“药学学报”、“山医大学报”等杂志发表研 究论文 30 余篇; 〈新型杀菌抑霉药物呋喃硫羰基腙衍生物的研究〉 获山东省科技进步二奖(第一位),其它研究成果获奖多项。


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