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药剂学课后习题及答案


1、药剂学的定义是什么? 药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等内容 的综合性应用技术科学。 2、药剂学研究的主要任务有哪些? 药剂学的基本任务:将药物制成适于临床应用的剂型,并能批量生产安全、有 效、稳定的制剂,以满足医疗卫生的需要。 药剂学的具体任务: 1、药剂学基本理论的研究 2、新剂型与新技术的研究与开发 3、新辅料的研究与开发 4、中药新剂型的研究与开发 5、生物技术药物制剂的研究与开发 6、制剂新机械和新设备的研究与开发 3、药物剂型、药物制剂、DDS 等基本概念? 药物剂型(简称剂型) :适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不 同给药形式。 例如片剂、注射剂、胶囊剂 药物制剂(简称制剂) :根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗 或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊 药物的传递系统 (DDS) 60年代生物药剂学和药物动力学的崛起可以测定药物在 : 体内的吸收、分布、代谢和排泄的定量关系,以及药物的生物利用度。药物在体 内过程的研究结果为新剂型的开发研究提供了科学依据。 4、药物制剂的分类有哪几种? ? 按给药途径分类 经胃肠道给药剂型:口服制剂 如颗粒剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂 非经胃肠道给药剂型: 注射给药:如 iv. im. id. sc. ip. ia.注射剂 呼吸道给药:如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂 皮肤给药:如洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂、糊剂 粘膜给药:如滴眼剂、滴鼻剂、贴膜剂、含漱剂 腔道给药:如栓剂、滴剂、滴丸剂 ? 按分散系统分类 溶液型:芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射液、醑剂等 胶体溶液型:涂膜剂、胶浆剂等 乳剂型:口服乳剂、静脉注射乳、部分搽剂 气体分散型:气雾剂 微粒分散型:微球、微囊、纳米囊等 固体分散型:片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等 ? 按制法分类(不能包含全部制剂,不常用) 浸出制剂:如流浸膏、酊剂

无菌制剂:如注射剂 ? 按形态分类 液体剂型:如溶液剂、注射剂、洗剂 气体剂型:如气雾剂、喷雾剂 固体剂型:如散剂、丸剂、片剂 半固体剂型:如软膏剂、栓剂、糊剂 四种分类方法各有特点,但均不完善或不全面,各有优缺点,因此采用综 合分类的方法。 5、药剂学有哪些分支学科? ? 工业药剂学? 物理药剂学 ? 药用高分子材料学? 生物药剂学? 药物动力学? 临床 药剂学

1、液体制剂的定义及优缺点? 液体制剂:指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂,可供内服 和外用。 优点: ① 药物的分散度大,吸收快; ② 给药途径广泛,可内服,也可外用; ③ 易于分剂量,服用方便,特别适用于儿 童与老年患者; ④ 能减少某些药物的刺激性; ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后, 有利于 提高生物利用度。 缺点: ① 药物的化学稳定性问题 ② 液体制剂的物理稳定性问题 ③ 液体制剂体积较大,携带、运输、贮 存都不方便; ④ 水性液体制剂容易霉变, 需加入防腐剂, 非水溶剂具有一定药理作用,而且提高成本。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高生物利用度。 2、液体制剂的分类及常用的液体制剂(举例)有哪些? (一) 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 分类: 分散相 低分子药物 高分子化合物 微粒大小 < 1nm 1~100nm 2. 100nm) (2)乳剂(以液滴状态分散,>100nm) (3)混悬剂(以微粒状态分散,>500nm) 非均相液体制剂 分类: (1)溶胶剂(以胶粒形态(分子聚集体)分散,1~

(二) 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂 (1)皮肤用液体制剂:如洗剂、擦剂等。 (2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱 剂、滴耳剂等。 (3)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如灌肠剂、灌洗剂等。 3、什么是增溶剂、潜溶剂和助溶剂?

增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂 潜溶剂:系指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂 助溶剂: 系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的 络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中共的溶解 度,第三种物质即为 助溶剂。 4、表面活性剂的分类? 表面活性剂的分类方法有多种:1。根据来源可分为天然、合成两大类;2。 根据分子组成特点和极性基团的解离性质,将表面活性剂分为 离子表面活性剂 和非离子表面活性剂, 根据离子表面活性所带电荷, 又可分为阳离子表面活性剂、 阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂;3。根据溶解性可分为水溶性表面活 性剂和油溶性表面活性剂;4。一些表现出较强的表面活性剂同时具有一定的气 泡、乳化、增容等性能的水溶性高分子,成为高分子表面活性剂。 5、从制药企业角度探讨如何开发新的液体制剂? 由于液体制剂存在很多局限性,体积大、携带、运输、储存都不方便,对于 制药企业来说这方面的投资是不合算的, 而且液体制剂容易霉变, 杀菌较为严格, 所以需要通过别的方式,如做成干粉状,解决了运输携带的问题,同时也减轻了 企业在成本投入上的问题。

1、什么是灭菌、灭菌法、无菌、无菌操作法? 1.灭菌: 应用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽 孢的手段. 灭菌法:杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术。 无菌:指在任一指定的物体、介质或环境中,不得存在任何活的微生物。 无菌操作法:指在整个操作过程中利用或控制一定的条件,使产品避免被微生 物污染的一种操作方法或技术。 2、什么是灭菌制剂、无菌制剂、注射剂? 2.灭菌制剂: 指采用某一物理、 化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽 孢的一类药物制剂。 无菌制剂: 采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽 孢的一类药物制剂。

注射剂:系指专供注入机体内的一种制剂。由药物、溶剂、附加剂及特制的容器 所组成。 3、注射剂的分类、特点及质量要求? 分类: 溶液型注射剂、 注射用无菌粉末、 混悬型注射剂、乳剂型注射剂

特点:1、剂量准确,药效迅速、作用可靠。 2、适用于不宜口服的药物。 3、适用于病情严重或不能口服用药的病人。 4、发挥局部定位作用。 5、注射给药不方便,且产生疼痛。 6、制剂要求严格,生产过程复杂,费用高,需要有特殊的给药 器械(注射器 等),严格无菌以及不同的注射技术。 质量要求: 1、无菌:不得含有任何活的微生物和芽孢。 2、无热原:鲎试剂法和家兔法。 3、澄明度:不得有肉眼可见的浑浊或异物。 4、安全性:不引起对组织的刺激性和发生毒性反应。 5、渗透压:输液要求等渗、等张性。 6、pH: 4-9。 7、稳定性:物理和化学稳定性,产品储存安全有效。 8、降压物质:符合规定,确保用药安全。 在注射液生产过程中常常遇到的问题是澄明度、化学稳定性、无菌及 热原等问题。 4、什么是纯化水、注射用水、灭菌注射用水? .4(1)纯化水:为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的 供药用的水,不含任何附加剂。用作配制普通药物制剂的溶剂或试验用水,不得 用于注射剂的配制。 (2)注射用水:为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水,是配制注射剂用的溶剂。 (3)灭菌注射用水:为注射用水经灭菌所得的水。主要用于注射用无菌粉末的溶 剂或注射剂的稀释剂。 5、什么是大输液?大输液的分类及质量要求? 5. 大输液是由静脉滴注输入体内的大剂量(一次给药在100ml 以上)注射液。 分类:1.电解质输液2.营养输液3.胶体输液、4含药输液 质量要求:输液的质量要求与注射剂基本上是一致的,但由于这类产品注射剂 量较大,与小剂量柱设计相比,在1.无菌、无热源及澄明度这三项,应更加特别 注意2.含量、色泽、ph 也应符合要求。pH 应在保证疗效和制品稳定的基础上, 力求接近人体血液的 ph,过高或过低都会引起酸碱中毒。3输液的渗透压应调为 等渗或偏高渗,这样可不引起血象的任何异常变化。4.不得含有引起过敏反应的 异性蛋白及降压物质,输入后不会引起血象的异常变化,不损害肝、肾。5.输液 中不得添加任何抑菌剂,并在贮存过程中质量稳定。

1、片剂的概念、特点及分类? 片剂(tablets)系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后, 制成颗粒,用压片机压 制成圆片状或异形片状的分剂量的固体制剂,可供内服或外用。 片剂的特点 1.片剂的优点 (1)片剂剂量准确,片剂内药物含量差异较小; (2)体积小,携带便利,服用方便; (3)利用包衣技术可避免或保护,有不良臭味、对胃肠道有刺激,与外界环境 不稳定的药物; (4)机械化生产, 产量大, 成本低, “卫生标准”也容易达到; (5)便于运输和贮藏。 2、片剂的缺点 (1)片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢,其生物利用度稍差些; (2)儿童和昏迷病人不易吞服; (3)含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。 片剂的分类 片剂的分类按给药途径,结合制备与作用分类如下: 1、内服片 内服片是应用最广泛的一种, 在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。 (1)压制片(compressed tablets,素片) 压制片指药物与赋形剂混合后,经加工压制而成的片剂,一般不包衣 的片剂多属此类,应用最广。 如安胃片,参茸片等。 (2)包衣片(coated tablets) 包衣片指压制片(常称片心)外面包有衣膜的片剂。 按照包衣物料或作用的不同,可分为: 糖衣片(sugar coated tablets) ; 薄膜衣片(film coated tablets) ; 肠溶衣片(enteric coated tablets)等。 如牛黄解毒片、 银黄片、 盐酸黄连素片、呋喃妥因片等。 (3)长效片(缓释片,sustained release tablets) 长效片指含有延缓崩解物料的药片,能使药物缓释而延长作用。 如长效氨茶碱片等。 (4)控释片(controlled release tablets) 系指药物从制剂中能恒速地释放到体内而发挥治疗作用的一类片剂。 如氯化钾控释片。 (5)嚼用片 (chewable tablets) 嚼用片指在口内嚼碎后下咽的压制片。 如氢氧化铝凝胶片、酵母片等治疗胃部疾患。 (6)分散片(dispersible tablets)

系遇水可迅速崩解均匀分散的片剂。 如雷尼替丁分散片、阿司匹林分散片。 (7)多层片 (multilayer tablets) 多层片指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒或不同的药物,可以避免复 方药物的配伍变化,使药片在体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。 如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱片。 2、口腔用片 (1)口含片(buccal tablets) 口含片指含于口腔内缓缓溶解的压制片,能对口腔及咽喉等局部产生较 久的药效,用于局部的消炎、消毒等。 如喉炎片、麝香酮含片等。 口含片比一般内服片大而硬,味道适口。 (2)舌下片(sublingual tablets) 舌下片指置于舌下使用的压制片,能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收,起 速效作用。 如硝酸甘油片、喘息定片等。 此外,还有一种唇颊片,将药片放在上唇与门齿牙龈一侧之间的高处,通 过颊粘膜被吸收,既有速效作用又有长效作用。 如硝酸甘油唇颊片。 3、皮下给药片 (1)植入片(implant tablets) 将无菌药片植入皮下后缓缓释药,维持疗效几周、几月直至几年的片剂。 适用于需长期且频繁使用的药物,如避孕植入片。 (2)皮下注射用片(hypodermic tablets) 经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中,供皮下或肌内注射。 4、外用片 外用片指阴道片 和专供配制外用溶液用的压制片。 阴道片直接用于阴道,如鱼腥草素外用片治疗慢性子宫颈炎。 外用溶液片 将片剂加一定量的缓冲溶液或水溶解后,使成一定浓度的溶液, 如供滴眼用的白内停片、供漱口用的复方硼砂漱口片等。 外用溶液片的组成成分必须均为可溶物. 5、其他片(特殊片) (1)微囊片 微囊片指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒,经压制 而成的片剂。如牡荆油微囊片等。 (2)泡腾片 泡腾片指含有泡腾崩解物料的片剂,可供口服或外用。如止泻片等。 2、片剂辅料的分类及常用辅料? 片剂的常用辅料 1、赋形剂(辅料,excipients,adjuvants) 赋形剂系指片剂中除主药以外的一切其他成分的统称。 目前还没有 任何一种药物,不用赋形剂而能直接压片的,所以,赋形剂是片剂成型不可缺少 的成分。

赋形剂分类 (1)填充剂(稀释剂+吸收剂); (2)润湿剂; (3)粘合剂; (4)崩解剂; (5)润滑剂; (6)着色剂; (7)芳香剂; (8)甜味剂。 片剂常用的辅料 (一)吸收剂与稀释剂(diluents or fillers) 吸收剂系指能吸收液体药物的赋形剂。 稀释剂(diluents or fillers)系指能使主药均匀分散并增加主药重量和体积的 赋形剂。 1、淀粉 (starch) 3、蔗糖粉(sugar) 4、乳糖 (lactose) 5、氢氧化铝 6、轻质氧化镁 7、硫酸钙 8、碳酸钙9、磷酸氢钙10、可压性淀粉 11、微晶纤维素 12、甘露醇(Mannitol,Mannit) 13、其他类 适于作吸收剂和稀释剂的辅料还很多,如山梨醇、D-木糖醇、甘油磷酸钙、 交联聚维酮、肌醇、麦芽糖醇、乳糖酸、氧化钙、纤维素、葡萄糖、羧甲基纤维 素、聚乙烯醇缩丁醛等。 (二)润湿剂与粘合剂 1、润湿剂 (1)水 (distilled water) (2)乙醇(ethanol) 2、粘合剂

(1)淀粉浆 (2)高纯度糊精浆 (3)淀粉蔗糖混合浆 (4)阿拉伯胶浆 (5)明胶浆 (gelatin) (6)聚乙二醇4000(PEG4000) (7)纤维素衍生物 (8)聚乙烯吡咯烷酮(PVP) (9)其他粘合剂 聚乙烯醇(PVA,常用浓度为5%~20%) 、蔗糖(常用浓度为50~70%) 、液 体葡萄糖(常用浓度为~50%) 、丙烯酸树脂、玉米元、桃胶、麦芽糖醇、泊洛沙 姆、 海藻酸钠、 单月挂酸酯等。 (三)崩解剂 1、淀粉类 2、表面活性剂 常用有:吐温80、月挂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠等。 3、纤维素类 纤维素类崩解剂吸水性强,易于膨胀崩解。常用的纤维素类有: ① 微晶纤维素(MCC,5% ~20%); ② 交联羧甲基纤维素钠(croscarmellose sodium,CCNa,5%~10%)、 ③ 低取代羟丙基纤维素(L-HPC,2% ~5%); ④ 羧甲基纤维素钙(CMC-Ca, 1%~8%)等。 而甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)崩解效果欠佳。 4、泡腾崩解剂(effervescent disintegrants) 常用:枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等。 5、其他崩解剂 ① 交联羧聚维酮(cross-linked polyvinyl pyrrolidone,亦称交联 PVPP, 0.5%~5%)、 ② 海藻酸(5%~10%)、 ③ 海藻酸钠(2%~5%)、 ④ 胶体二氧化硅、 ⑤ 硅酸铝镁等。 (四) 润滑剂、助流剂及抗粘着剂 1、润滑剂(lubricants) 常用的有硬脂酸镁(MS, 0.1~1%)等。

2、抗粘着剂(antiadherents) 常用的有滑石粉(0.1~3%)、硅酸镁等。 其他可作为润滑剂的有:二甲硅油、十六醇、十二烷基硫酸镁、甘油 三硬脂酸酯、聚乙二醇等。 3、片剂的制备工艺及质量检查? 片剂的制备可分为:处方的拟定、 物料的准备、 粉碎与过筛、称量与混合,制 软材和制颗粒、干燥、整粒与总混、压片与包衣等步骤。 压片过程的三要素:流动性、压缩成形性和润滑性。 ① 流动性好:使流动、充填等粉体操作顺利进行,可减少片重差异; ② 压缩成形性好:不出现裂片、松片等不良现象; ③ 润滑性好:片剂不粘冲,可得到完整、光洁的片剂。 片剂的制备方法按制备工艺分为两大类或四小类:

(一)湿法制粒压片法

湿法制粒压片 湿法是目前片剂生产中的一种主要的常用方法, 即将已混合均匀的原辅材 料,用湿润剂或粘合剂湿润或粘合,搅拌均匀,制成软材。 将制好的软材,通过适宜的筛网(10~20目)即得所需颗粒。 经筛孔制得的颗粒应无条状、块状和粉末。 干法制粒法是把药物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后, 重新粉碎成所需大小 的颗粒的方法 。 常用于热敏性物料、遇水易分解的药物,方法简单、省工省时。 方法:滚压法 大片法(重压法) 重压法(double compression) 在重型压片机下,先将物料粉末压成大的胚片(20 ~25mm),然后粉碎成一 定大小的颗粒,必要时加入一些崩解剂和润滑剂,混合均匀后,即可压片。 滚压法(pressure roll process) 利用转速相同的两个滚动圆筒之间缝隙,将药物粉末滚压成板状物,然 后粉碎成一定大小的颗粒,必要时加入一些崩解剂和润滑剂,混合均匀后,即可 压片。 三、粉末直接压片法 对于非结晶型药物粉末,遇湿、热易分解失效时,可直接加入适宜赋形剂(具有 良好流动性和压缩成形性),压片,如维生素 C 片,便是维生素 C 粉末与羧甲基 纤维素钠和少量润滑剂混合后,直接压成的片剂。 适用于粉末直接压片的优良辅料有:微晶纤维素、无水乳糖、喷雾干燥乳糖、 可压性淀粉、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙二水合物、微粉硅胶等。 四、湿法制粒技术 五、固体的干燥 六、整粒与混合 七、压片 1、直接筛选法

对于结晶型药物其晶型适宜、颗粒大小合适者,可直接过 12~20目筛网, 必要时干燥一下,加入润滑剂后,即可直接压片了,如氯化钾片的制备。 适合于具有适宜流动性和可压性的某些结晶性或颗粒性药物,如阿司匹 林、溴化钾、硫酸亚铁等。 (2)旋转压片机 主要工作部分有:机台、压轮、片重调节器、压力调节器、加料斗、饲料器、吸 尘器、保护装置等。 机台分三层,上层装有若干上冲,在中层对应的位置上装着模圈,在下层对应的 位置上装着下冲。 压片过程:填充→压片→推片。 八、片剂的质量检查 1、外观性状 片剂外观应完整光洁,色泽均匀,不得有斑点、麻面、缺边、卷沿、每 片厚薄应一致。 2、片重差异 0.3g 以下为± 7.5%; 0.3g 及0.3g 以上为± 5%。 检查方法:取20片,精密称定每片片重量并计算平均片重,然后比较每 片片重量与平均片重,超出规定限度的片剂不得多于两片,并不得有1片超出限 度1倍。 3、崩解时限: ① 素片在15min 内应全部崩解。 ② 糖衣片、浸膏片、薄膜在片应在60min 内全部崩解; ③ 含有浸膏、树脂、油脂、糊化淀粉的片剂,有部分颗粒状物未通过筛网 但已软化或无硬性物质者,可认为符合规定; ④ 肠溶衣片,先在酸性溶液中检查2h,不得有裂缝、软化或崩解现象,取 出洗净后,再放在磷酸盐缓冲液中 (PH=6.8), 应在1h 内全部崩解。 4、硬度和脆碎度 一般应承受19.62× 104Pa 以上的压力。 常用仪器:孟山都(Monsanto)硬度计、片剂四用测定仪、罗许(Roche)脆碎仪等。

5、溶出度或释放度 溶出度检查用于一般的片剂,而释放度检查用于缓控制剂。 6、含量均匀度 系指小剂量药物在每个片剂中的含量是否偏离标示量以及偏离的程度。 4、片剂包衣的目的和种类? 片剂包衣的目的 (1)增加稳定性 (2)掩盖不良气味 (3)控制药物的释放部位及释药速度(肠溶片、多层片) (4)美观易于识别 种类 (1) 糖衣 (2) 薄膜衣 肠溶型、胃溶型及不溶型 5、固体制剂的制备工艺? 1.粉剂: 辅料 ↓ 物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装 ↓ 2.颗粒剂: 物料 材 制粒 干燥 整粒 质检 粉碎 分剂量 过筛 包装 散剂 混合 制软

3.片剂: 处方的拟定、 物料的准备、 粉碎与过筛、称量与混合,制软材和制 颗粒、干燥、整粒与总混、压片与包衣等步骤。 4.胶囊剂:空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程 5.滴丸剂:单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴丸机、向上滴滴丸机等 药物+基质 混悬或熔融 滴制 冷却 洗丸 干燥 选丸 质检 分装 6. 膜剂 : 匀浆制膜法 热塑制膜法 复合制膜法

1、的特点及分类? 胶囊剂的特点 (1)掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性; (2)药物起效快,生物利用度高; (3)液态药物的固体剂型化 (软胶囊); (4)可延缓药物的释放和定位释药; (5)水溶液或稀乙醇药液、易风化或潮解药物、易溶性刺激性药物均不宜制成胶囊 剂。 胶囊剂的分类 (1)硬胶囊剂(hard capsules) (2)软胶囊剂(soft capsules) (3)缓释胶囊(sustained release capsules) (4)控释胶囊(controlled release capsules) (5)肠溶胶囊(enteric capsules) 2、膜剂的特点及常用的成膜材料有哪些? 膜剂的特点 优点: (1)工艺简单,生产中没有粉末飞扬; (2)成膜材料较其他剂型用量小; (3)含量准确; (4)稳定性好; (5)吸收快; (6)体积小、质量轻,应用、携带及运输方便。 缺点:载药量小,只适合于小剂量的药物,而且其重量差异不易控制,收率不高。 常用的成膜材料:(1)聚乙烯醇(PVA)(2)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) (1)天然高分子化合物:

明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精 (2)合成高分子材料: 聚乙烯醇类化合物;丙烯酸类共聚物;纤维素衍生物类 3、滴丸剂的定义及特点? 滴丸剂:系指固体或液体药物与适当物质(一般是基质)加热熔化后,滴入不相混溶 的冷凝液中, 收缩冷凝而成的小丸状制剂(液滴由于表面张力的作用, 凝固成球形、 扁球形或圆片形的丸剂)。 主要供口服,亦可供外用(如度米芬滴丸)和局部使用如眼、耳、鼻、直肠和阴道 等。 特点: ① 设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高, ② 工艺条件易于控制,质量稳定, ③ 基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化, ④ 用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点, ⑤ 发展了耳、眼科用药新剂型。 4、软膏剂的定义及质量要求? 软膏剂(ointments):系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外 用制剂。 软膏剂中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。 软膏剂的质量要求 1、软膏剂常用的基质材料有凡士林、液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡、植物油、单硬脂 酸甘油脂、高级醇、聚乙二醇和乳化剂等。 2、供制软膏剂用的固体药物,除另有规定外,应预先用适宜的方法制成细粉。 3、软膏剂应均匀、细腻、涂于皮肤上应无不良剌激性;并应具适当的粘稠性,易 于涂布于皮肤或粘膜上而不融化,但能软化。 4、软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象,必要时可加适量 附加剂使之稳定。 5、无刺激性、过敏性及其他不良反应。 6、用于大面积烧伤时,应进行灭菌;眼用软膏需无菌。

7、软膏剂所用的包装容器,不应与药物或基质发生理化作用。 8、除另外有规定外软膏剂应置遮光器中密闭贮存。 5、什么是栓剂,常用基质有哪些? 栓剂(suppository) :系指药物与适宜基质制成具有一定形状供人体腔道给药 的固体状外用制剂。 常用基质 基质分类: 油脂性基质和水溶性基质 油脂性基质:(1)可可豆脂(cocoa butter) (2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯 水溶性基质:1)甘油明胶(gelatin glycerin) (2)聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)(3) 聚 氧 乙 烯 (40) 单 硬 脂 酸 酯 类 (polyoxyl 40 stearate)(4) 泊 洛 沙 姆 (poloxamer 188)

1、中药注射剂的特点及不足是什么? 作用迅速,疗效确切 单方和复方注射剂 控制质量标准的制订较困难复杂 药效、安全和毒性试验要求更严格 易沉淀;工艺复杂;质量不恒定;药效不稳定;刺激性较大。 2、中药制剂剂型改革的原则及方法? (一)中药剂型改革原则 (1)坚持中医中药理论 药物功能主治、性味、归经,十八反,炮制 (2)提高药效,否则继续剂型改革无意义 方法;1、处方来源 (1)根据疾病选定处方 (2)从传统古方中筛选 (3)从整理中医药文献中发掘新药 (4)从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中开发新药 (5)从中成药中开发新药 (6)从中医长期临床实践中开发中药新药

2、剂型选择 3、工艺选择 4、剂量的确定 3、影响药物制剂降解的因素有哪些? 一)pH 值的影响 二)广义酸碱催化的影响 三)溶剂的影响 四)离子强度的影响 五)表面活性剂的影响 六)处方中基质或赋形剂的影响 外界因素:温度、光线、空气(氧) 、金属离子、湿度和水分、包装材料、 4、研究药物制剂稳定性的意义是什么? ① 稳定是病人用药安全、疗效可靠的基本保障。 ② 保证药物制剂质量恒定。 ③ 保证包装后的药品在其有效期内稳定。

5、什么是制剂设计的基本原则? 1、安全性(safety) 2、有效性(effectiveness) 3、可控性(controllability) 4、稳定性(stability) 5、顺应性(compliance) 此外,还应考虑降低成本,简化制备工艺

6、申报新制剂(药剂学)的主要内容有哪些? 1、处方和制备工艺 同一原料制成不同剂型,其作用开始时间、强度、持续时间均有显著差异; 同一剂型,当辅料成分、工艺方法改变时也会影响到作用强度与稳定性。 2、稳定性试验

原料药物制成制剂后,稳定性常不如原料好。

3、溶出度或释放度试验 溶出度和溶出速度是药物释放快慢和持续时间的指标,影响药物的吸收及药 效的发挥。 4、生物等效性试验 生物利用度是指药物吸收进入大循环的速度与程度,它是药物制剂质量的重 要指标, 是新药开发与研究的基本内容。生物利用度可分绝对生物利用度与相对 生物利用度。 绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准。相对生物利用度则 是剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较研究。

1、药物微囊化的目的? 1、掩盖药物的不良味道; 2、提高药物稳定性; 3、减少对胃的刺激; 4、减少复方药物的配伍变化; 5、使液态药物固体化; 6、可制备缓释或者控释制剂; 7、可使药物浓集于靶区; 8、用于生物活性药物包囊。 2、固体分散法可用于制备速释制剂,也可用于制备缓释制剂,请说明它们的 原理有何区别? 速释:药物高度分散在在载体中,以分子状态、胶体状态、微晶和无定形态存 在,载体材料可以阻止药物的聚集,有利于药物的迅速释放。 缓释: 药物采用疏水或者脂质类载体材料制成固体分散体。由于载体材料形成 了网状骨架结构, 药物的溶出必须通过载体材料的网状骨架扩散, 达到缓释目的。 3、包合物的特点? 增加药物的溶解度和溶出度 液体药物粉末化与防挥发

掩盖药物的不良臭味和降低刺激性 提高药物稳定性,防氧化,防光分解,防热破坏

4、脂质体的作用特点? 1.脂质体的靶向性 (1)被动(天然)靶向性: (2)物理和化学靶向性: (3)主动靶向性: 2.脂质体的长效作用(缓释性) 3.脂质体降低药物毒性 4.脂质体能保护被包封的药物,提高药物稳定性 5.脂质体的细胞亲和性与组织相容性 5、微囊、微球的质量评价方法有哪些? 1、形态、粒径及其分布 可采用光学显微镜、 扫描或电子显微镜观赏形态,微囊形态应为圆整球形或椭圆 形的封闭囊状物,微球应为圆整球形或椭圆形的实体。 用带目镜测微仪的光学显微镜测定粒径时,至少观察500个微囊或微球,并将粒 径范围划分为若干单元(如5-10、10-15、15-20mm 等)。 2、药物含量测定 一般采用溶剂提取法。 溶剂的选择原则: 应使药物最大限度溶出而最少溶出囊材,溶剂本身也不应干扰 测定。 3、药物的载药量(drug-loading rate)和包封率(entrapment rate) 载药量=(微囊(球)内的药量/微囊(球)的总重量)? 100% 包封率=[微囊(球)内的药量/ (微囊(球)内的药量+介质中的药量)? 100% 包封产率= [微囊(球)内的药量/ 投药量)? 100% 载药量和包封产率的高低取决于采用的工艺, 如喷雾干燥法和空气悬浮法可制得 包封产率95%的微囊,而用相分离法制得的微囊包封产率常为20-80%。 4、微囊中药物的释放速度 可采用桨法、试样置薄膜透析管内转篮法等测定。开始0.5h 的释放量要求低于 40%。 5、有机溶剂残留量 工艺中采用有机溶剂者,按《中国药典》2010版二部附录残留溶剂项下的测定法 测残留量,应符合规定的限度。对于未规定者参考 ICH 规定

1、什么是缓释制剂、控释制剂? 缓释制剂:指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂 控释制剂: 指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒 定维持在有效浓度范围的制剂 2、什么是靶向制剂,靶向制剂的分类与作用特点? 靶向给药系统(targeting grug system,TDS)指载体将药物通过局部给药或全身血 液循环而选择性的浓集定位于靶组织、 靶器官、 靶细胞或细胞内结构的给药系统。 靶向制剂的分类 1、按载体的不同,靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等; 2、按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻 腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统等; 3、按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、脑靶向制剂等。 4、按靶向部位和作用方式分类 药物的靶向从到达的部位讲可分三级,即: 第一级指到达特定的靶组织或靶 器官; 第二级指到达特定的细胞; 第三级指到达细胞内特定的部位 5、从方法上分类,靶向制剂可大体分为被动、主动、物理化学靶向制剂三种。 (二) 靶向制剂的作用特点 靶向制剂应具有以下作用特点: 使药物具有药理活性的专一性,增加药物对靶组 织的指向性和滞留性,降低药物对正常细胞的毒性,减少剂量,提高药物制剂的 生物利用度。 3、什么是主动靶向制剂?什么是被动靶向制剂? 主动靶向制剂(active targeting preparation) 主动靶向制剂是用修饰的药物载体作“导弹”, 将药物定向地运送到靶区浓集发挥 药效,如连接特定的配体、单克隆抗体或前体药物。 被动靶向制剂(passive tageting preparation) 即自然靶向制剂,通常粒径在2.5~10μm 时,大部分积集在巨噬细胞;小于7 μm 时,一般被肝、脾的巨噬细胞摄取;200~400nm 的纳米粒集中于肝后迅速被肝清 除;小于10nm 的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7 μm 的微粒通常被肺的最小毛 细血管床以机械滤过的方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

4、什么是经皮给药制剂的特点及局限性? 经皮传递系统或称经皮治疗制剂( 简称 TDDS,TTS)系指经皮给药的新制剂, 常用的剂型为贴剂(patch),还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。 经皮给药的特点: ① 可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ② 可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用; ③ 延长有效作用时间,减少用药次数; ④ 通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可自主用药,也可 以随时停止用药。 TDDS 的局限性 由于皮肤对药物的吸收率低, 只有作用剧烈的药物,即用药剂量很小就能产生药 效的药物才能选用 不是所有的药物都适于制备透皮传递系统,特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏 性的药物 要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏,否则会引起释放速度的剧烈增加,可能 导致严重的后果 5、什么是经皮吸收促进剂,常用的经皮吸收促进剂有哪些? 经皮吸收促进剂(penetration enhancers) 是指能够降低药物通过皮肤的阻力, 加速 药物穿透皮肤的物质。 理想的经皮吸收促进剂应对皮肤无损害或刺激、无药理活性、无过敏性、理化性 质稳定、与药物及材料有良好的相容性、无反应性、起效快以及作用时间长。 常用的经皮吸收促进剂:1.表面活性剂(阳离子型,阴离子型,非离子型等)2. 有机溶剂类(乙醇,丙二醇,乙酸乙酯,二甲基亚砜和二甲基甲酰胺) ;3.月桂 氮卓酮 及同系物;4.有机酸,脂肪醇(油酸,亚油酸,月桂酸);5.角质保湿与软 化剂(尿素,水杨酸,吡咯酮类) ;6.萜烯类(薄荷醇,樟脑,柠檬烯)


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