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第十二章核酸类药物


第五章

核酸类药物

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第一节 概述
? 一、核酸概念、发现、组成结构。 ? 二、核苷酸概念 ? 三、核酸类药物概念、作用

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核酸概念
核酸是由核苷酸或脱氧核苷酸通过3′, 5′-磷酸二酯键连接而成的一类生物大分子。 是构成生命的最基本的物质,在生物的遗传、 变异、生长发育以及蛋白质合成等方面起重 要作用,在疾病的发病过程中,核酸功能的 改变是发病的重要因素,如恶性肿瘤、放射 病、病毒的致病作用和遗传性疾病等都与核 酸有关,所以核酸类药物对防治那些危害人 类最大的几类疾病都有着重大的意义 核酸的结构单体是核苷酸,一个核苷酸 包括一个含氮碱基、一个核糖和一个磷酸根。 青 衣

核酸的发现
1869年, Miescher从脓细胞中提取到一种富含磷元素 的酸性化合物,因存在于细胞核中而将它命名为“核 质”(nuclein)。 后来人们根据该物质来自细胞核,且呈 酸性,故改称其为核酸。

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核酸简介
核酸广泛存在于所有动物、植物细胞、微生物内、生 物体内核酸常与蛋白质结合形成核蛋白。 不同的核酸,其化学组成、核苷酸排列顺序等不同。 根据化学组成不同,核酸可分为核糖核酸 (RNA)和脱 氧核糖核酸 (DNA)。

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核酸的组成图示
磷酸 核酸

核苷酸
核苷

戊糖(核糖或 脱氧核糖) 碱基(嘌呤或 嘧啶)

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核苷酸
核苷酸概念——一类由嘌呤碱或嘧啶碱、核糖或脱氧核
糖以及磷酸三种物质组成的化合物。

核苷酸简介——戊糖与有机碱合成核苷,核苷与磷酸合成
核苷酸, 核苷酸组成核酸。

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核酸类药物
? 概念: 核酸类药物是具有药用价值的核酸、核苷酸、核苷、 碱基及其衍生物 和类似物的统称

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核酸类药物的分类及作用
核酸类药物可分为两大类: 一 .具有天然结构的核酸类物质,这类药物有助于改善机 体的物质代谢和能量代谢平衡,加速受损组织的修复,促 使机体恢复正常生理机能。 临床上广泛使用于血小板减少症、白细胞减少症、急 慢性肝炎、心血管疾病、肌肉萎缩等代谢障碍性疾病。该 核酸类药物有肌苷、ATP、辅酶A等。这些药物多数是生 物体自身能够合成的物质,它们基本上都可以经微生物发 酵或从生物资源中提取生产。 青


二. 具有自然结构碱基、核苷、核苷酸的结构类似物 或聚合物,这类药物大部分由自然结构的核酸类物质通过 半合成生产。 此类药物是治疗病毒、肿瘤、艾滋病的重要药物, 也是产生干扰素、免疫抑制剂的临床药物。临床上用于抗 病毒的这类药物有三氟代胸苷、叠氮胸苷等8种。此外还 有氮杂鸟嘌呤、巯嘌呤、氟胞嘧啶、聚肌胞、阿糖胞苷等 都已用于临床。
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