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药理学试题库(含答案)


第一章绪论 一.测试题(一)名次解释 1.药物(drug) 2.药物效应动力学(pharmacodynamics) 3.药物代谢动力学(pharmacokinetics) (二)选择题 [A 型题] 1.药物 A.能干扰细胞代谢活动的化学物质 B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质 C.可改变或查明机体的生理功能及病理状态,用以防治及诊断疾病的化学物质 D.能影响机体生理功能的物质 2.药理学是重要的医学基础课程,是因为它: A.具有桥梁科学的性质 B.阐明药物作用机理 C.改善药物质量,提高疗效 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.可为开发新药提供实验资料与理论论据 3.药理学 A.是研究药物代谢动力学的科学 B.是研究药物效应动力学的科学 C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科 D.是与药物有关的生理科学 E.是研究药物的学科 4.药物效应动力学(药效学)研究的内容是: A.药物的临床效果 B.药物对机体的作用及其作用机制 C.药物在体内的过程 D.影响药物疗效的因素 E.药物的作用机理 5.药动学研究的是: A.药物在体内的变化 B.药物作用的动态规律 C.药物作用的动能来源 D.药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律 E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律 6.新药临床评价的主要任务是: A.实行双盲给药 B.选择病人 C.进行Ⅰ~Ⅱ期的临床试验 D.合理应用一个药物 E.计算有关试验数据 [B 型题] A.有效活性成分 B.生药 C.制剂 D.药物植物 E.人工合成同类药

7.罂粟 8.阿片 9.阿片酊 10.吗啡 11.哌替啶 A.《神农本草经》B.《神农本草经集注》C.《本草纲目》D.《本草纲目拾遗》 E.《新修本草》 12.我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是 13.我国最早的药物专著是 14.明代杰出医药学家李时珍的巨著是 [C 型题] A.药物对机体的作用及其原理 B.机体对药物的影响及其规律 C.两者均是 D.两者均不是 15.药物效应动力学是研究: 16.药物代谢动力学是研究: 17.药理学是研究: [X 型题] 18.药理学的学科任务是: A.阐明药物作用及其作用机 B.为临床合理用药提供理论依据 C.研究开发新药 D.合成新的化学药物 E.创造适用于临床应用的药物剂型 19.新药进行临床试验必须提供: A.系统药理研究数据 B.慢性毒性实验结果 C.LD50 D.临床前研究资料 E.核算药物成本 20.新药开发研究的重要性在于: A.为人们提供更多的药物? B.发掘效果优于旧药的新药 C.研究具有肯定药理效应的药物,不一定具有临床高效的药物 D.开发祖国医药宝库 E.可以探索生命奥秘 (三)填空题 1. 药 理 学 是 研 究 药 物 与 ___________ 包 括 ___________ 间 相 互 作 用 的 __________ 和 __________的科学。 2.明代李时珍所著__________是世界闻名的药物学巨著,共收载药物__________种,现已译 成__________种文本。 3. 研 究 药 物 对 机 体 作 用 规 律 的 科 学 叫 做 __________ 学 , 研 究 机 体 对 药 物 影 响 的 叫 做 __________学。 4.药物一般是指可以改变或查明__________及__________, 可用以__________、 __________、 __________疾病的化学物质。

5. 药 理 学 的 分 支 学 科 有 __________ 药 理 学 、 __________ 药 理 学 、 __________ 药 理 学 、 __________药理学和__________药理学等。 (四)问答题 1.试简述药理学在生命科学中的作用和地位。 2.试简述药理学在新药开发中的作用和地位。 3.试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。 4.试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。 参考答案: A 型题 1.D2、D3、C4、B5、E6、C B 型题 7、D8、B9、C10、A11、E12、E13、A14、C C 型题 15、A16、B17、C X 型题 18、ABC19、ABCD20、ABCDE 填空题 1、机体,病原体,规律,机制 2、本草纲目,1892,7 3、药效学,药动学 4、机体的生理功能,病理状态,预防,诊断,治疗 5、分子,神经,临床,遗传,行为, 第二章药物代谢动力学

二.测试题 (一)名词解释 1.首关消除(firstpasselimination) 2.细胞色素 P450(cytochromeP450) 3.肝肠循环(hepatoenteral circulation) 4.开放性二室模型(two-compartmentopenmodel) 5.一级消除动力学(first-ordereliminationkinetics) 6.零级消除动力学(zero-ordereliminationkinetics) 7.曲线下面积(areaundercurve) 8.血浆清除率(plasmaclearance) 9.稳态浓度(steady-stateconcentration) 10.表观分布容积(apparentvoIuneofdistribution) 11.生物利用度(bioavailability) 12.半衰期(halflife) (二)选择题 [A 型题] 1.阿司匹林的 pKa 值为 3.5,它在 pH 值为 7.5 的肠液中可吸收约()。 A.1%B.0.1%C.0.01% D.10%E.99% 2.在酸性尿液中弱碱性药物()。 A.解离少,再吸收多,排泄慢

B.解离多,再吸收少,排泄快 C.解离少,再吸收少,排泄快 D.解离多,再吸收多,排泄慢 E。排泄速度不变 3.促进药物生物转化的主要酶系统是()。 A.细胞色素 P450 酶系统 B.葡萄糖醛酸转移酶 C.单胺氧化酶 D.辅酶 II E.水解酶 4.pKa 值是指()。 A.药物 90%解离时的 pH 值 B.药物 99%解离时的 pH 值 C.药物 50%解离时的 pH 值 D.药物不解离时的 pH 值 E.药物全部解离时的 pH 值 5.药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使()。 A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.药物转运加快 D.药物排泄加快 E.暂时失去药理活性 6.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,原因是(). A.在杀菌作用上有协同作用 B.两者竞争肾小管的分泌通道 C.对细菌代谢有双重阻断作用 D.延缓抗药性产生 E.以上都不对 7.使肝药酶活性增加的药物是(). A.氯霉素 B.利福平 C.异烟肼 D.奎尼丁 E.西咪替丁 8.某药半衰期为 10 小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为(). A.10 小时左右 B.20 小时左右 C.1 天左右 D.2 天左右 E.5 天左右 9.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度?() A.每隔两个半衰期给一个剂量 B.首剂加倍 C.每隔一个半衰期给一个剂量 D.增加给药剂量 E.每隔半个半衰期给一个剂量 10.药物在体内开始作用的快慢取决于()。 A.吸收 B.分布 C.转化 D.消除 E.排泄 11.有关生物利用度,下列叙述正确的是()。 A.药物吸收进入血液循环的量 B.达到峰浓度时体内的总药量 C.达到稳态浓度时体内的总药量

D.药物吸收进入体循环的量和速度 E.药物通过胃肠道进入肝门静脉的量; 12.对药物生物利用度影响最大的因素是() A.给药间隔 B.给药剂量 C.给药途径 D.给药时间 E.给药速度 13.t1/2 的长短取决于()。 A.吸收速度 B.消除速度 C.转化速度 D.转运速度 E.表现分布容积 14.某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应()。 A.减弱 B.增强 C.不变 D.消失 E.以上都不是 15.临床所用的药物治疗量是指()。 A.有效量 B.最小有效量 C.半数有效量 D.阈剂量 E.1/2LD50 16.反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是()。 A.Ka、TpeakB.VdC.K、CL、t1/2D.CmaxE.AUC、F 17.多次给药方案中,缩短给药间隔可()。 A.使达到 CSS 的时间缩 B.提高 CSS 的水平 C.减少血药浓度的波动 D.延长半衰期 E.提高生物利用度 [B 型题] A.立即 B.1 个 C.2 个 D.5 个 E.10 个 18.每次剂量减 1/2 需经()t1/2 达到新的稳态浓度。 19.每次剂量加倍需经()t1/2 达到新的稳态浓度。 20.给药间隔缩短一半时需经()t1/2 达到新的稳态浓度。 A.给药剂量 B.给药间隔 C.半衰期的长短 D.给药途径 E.给药时间 21.达到稳态浓度 Css 的时间取决于()。 22.稳态浓度 Css 的水平取决于()。 [X 型题] 23.有关药物血浆半衰期的叙述中,正确的是 A.血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间 B.血浆半衰期能反映体内药量的消除度 C.可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间 D.血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关 E.一次给药后,经过 4—5 个半衰期已基本消 除 24.关于药物的排泄,叙述正确的是 A.药物经肾小球滤过,经肾小管排出 B.有肝肠循环的药物影响排除时间 C.极性高的水溶性药物可由胆汁排出 D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多 E.极性高、水溶性大的药物易排出 25.关于一级动力学的叙述,正确的是 A.与血浆中药物浓度成正比 B.半衰期为定值 c.每隔 1 个 t1/2 给药 1 次,经 5 个 t1/2 血药浓度大稳态 D.是药物的主要消除方式

E.多次给药消除时间延长 26.关于生物利用度的叙述,正确的是 A.指药物被吸收利用的程度 B.指药物被机体吸收和消除的程度 C.生物利用度高表明药物吸收良好 D.是检验药品质量的指标之一 E.包括绝对生物利用度和相对生物利用度 27.关于肝药酶诱导剂的叙述,正确的是 A.能增强肝药酶的活性 B.加速其他药物的代谢 c.减慢其他药物的代谢 D.是药物产生自身耐受性的原因 E.使其他药物血药浓度降低 28.消除半衰期对临床用药的意义 A.可确定给药剂量 B.可确定给药间隔时间 C.可预测药物在体内消除的时间 D.可预计多次给药达到稳态浓度的时间 E.可确定一次给药后效应的维持时间 29.药物的消除包括以下哪几项 A.药物在体内的生物转化 B.药物与血浆蛋白结合 C.肝肠循环 D.药物经肾排泄 E.首关消除 30.舌下给药的优点在于 A.避免胃肠道刺激 B.避免首关消除 C.避免胃肠道破坏 D.吸收较迅速 E.吸收量大 31.药物经生物转化后,可出现的情况有 A.多数药物被灭活 B.少数药物可被活化 C.极性增加 D.脂溶性增加 E.形成代谢产物 32.影响药物从肾脏排泄速度的因素有 A.药物极性 B.尿液 pH C.肾功能状况 D.给药剂量 E.同类药物的竞争性抑制 33.影响药物在体内分布的因素有

A.药物的理化性质 B.给药性质 C.给药剂量 D.体液 pH 及药物解离度 E.器官血流量 34.药物按零级消除动力学消除的特点是 A.血浆半衰期不是固定数值 B.药物自体内按恒定速度消除 C.消除速度与 Co(初始血药浓度)高低有关 D.时量曲线在普通坐标上为直线,其斜率为 K E.进人体内的药量少,机体消除药物的能力有余 (三)问答题 1.影响药物分布的因素有哪些? 2.不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么? 3.举例说明 pH 值与血浆蛋白对药物相互作用的影响。 4.为立即达到有效血药浓度抢救病人,如何实施负荷剂量给药? 5.绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同? 参考答案: A 型题 1、C2、B3、A4、C5、E6、B7、B8、D9、B10、A11、D12、C 13、B14、B15、B16、C17、A B 型题 18、E19、A20B、21A、22、C X 型题 23、ABCDE24、ABCE25、ABD26,ACDE27、ACDE28、BCD 29、ABCD30、ABCD31、ABCDE32、ABCDE33、ABCE34、ABDE 第三章药物代谢动力学

二.测试题 (一)名词解释 1.药物作用 2.药物效应 3.局部作用 4.全身作用 5.不良反应 6.药源性疾病 7.副作用 8.毒性反应 9.变态反应 10.继发性反应 11.后遗效应 12.致畸作用 13.受体 14,配体 15.激动剂 16.拮抗剂 17。竞争性拮抗剂 18.非竞争性拮抗剂 19.剂量—效应 关系 20.量效曲线 21.最小有效量 22.半数有效量(ED50)23.半数有效浓度(EC50)24.半 数致死量(LD50)25.半数中毒量 26.效能 27.效价强度 28.构效关系 29.拮抗参数 pA230.受体上调 31. agonist32. antagonist33. adversereaction34. gradedresponse35. efficacy36.potency37. dose -responserelationship (二)选择题 [A 型题] 1.药物的作用是指 A.药理效应 B.药物具有的特异性作用 C.对不同脏器的选择性作用 D.药物对机体细胞间的初始反应 E.对机体器官兴奋或抑制作用 2.下列属于局部作用的是

A.利多卡因的抗心律失常作用 B.普鲁卡因的浸润麻醉作用 C.地高辛的强心作用 D.地西泮的催眠作用 E.七氟醚吸人麻醉作用 3.药物产生副作用的药理学基础是 A.用药剂量过大 B.药物作用选择性低 C.患者肝肾功能不良 D.血药浓度过高 E,用药时间过长 4.下述哪种剂量可产生副作用 A.治疗量 B.极量 C.中毒量 D.阈剂量 E.无效量 5.不存在其他药物时,吲哚洛尔通过激动 p 受体致心率增高。但在高效日受体激动剂存在 情况下,吲哚洛尔引起剂量依赖性心率降低。因此吲哚洛尔可能是 A.不可逆性拮抗剂 B.生理性拮抗剂 C.化学拮抗剂 D.部分激动剂 E.非竞争性拮抗剂 6.药物半数致死量(LD50)是指 A.致死量的一半 B.评价新药是否优于老药的指标 C.杀死半数病原微生物的剂量 D。药物的急性毒性 E.引起半数动物死亡的剂量 7.竞争性拮抗药效价强度参数 PA2 的定义是 A.使激动药效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数 B.使加倍浓度的激动药仍保持原有效价强度的拮抗剂浓度的负对数 C.使拮抗药始终保持原有效价强度的激动药浓度的负对数 D,使激动药效应减弱至零时的拮抗剂浓度的负对数 E.使激动药效应加强 1 倍的拮抗剂浓度的负对数 8.下述哪一个概念说明一种药物不管剂量大小所能产生的最大反应 A.效价强度 B.效能 C 受体作用机制 D.治疗指数 E.治疗窗 9.竞争性拮抗药具有的特点有 A.与受体结合后能产生效应 B.能抑制激动药的最大效应 C.增加激动药剂量时,不能产生效应 D.同时具有激动药的性质 E.使激动药量效曲线平行右移,最大反应不变 10.下面哪一个最确切地叙述了类固醇激素作用的跨膜信号转导过程 A.作用于膜酪氨酸激酶 B.激活 G 蛋白,进而激动或抑制腺苷酸环化酶 C.扩散进入胞质,与胞内受体结合 D.开放跨膜离子通道 E.以上都不是 [B 型题] 11.青霉素治疗肺部感染是 12.沙丁胺醇治疗支气管哮喘是 13.胰岛素治疗糖尿病是 A.对症治疗 B.对因治疗 C.补充治疗 D.变态反应 E.间接治疗 14.长期应用肾上腺素皮质激素后突然停药可引起 15.地西泮类药物用于催眠,早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等 16.先天性葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏可引起 17.青霉素注射可能引起 18.阿托晶缓解腹痛的同时引起口干 A.后遗效应 B.停药反应 C.特异质反应

D.过敏反应 E.副反应 19.完全激动药的特点是 20.竞争性拮抗药的特点是 21.部分激动药的特点是 A.亲和力弱,内在活性弱 B.无亲和力,无内在活性 C.有亲和力,无内在活性 D.有亲和力,内在活性弱 E.对相应受体有较强亲和力及较强内在活性 [C 型题] 22.给药剂量取决于 23.药物产生的过敏反应取决于 24.药物的选择性取决于 25.药物效应的个体差异取决于 A.药效学特性 B.药动力特性 C.两者均是 D.两者均不是 26.大于阀剂量而不产生毒性的量是 27.ED99/LD1 之间的距离是 28.ED50/LD50 表示的是 29.大于治疗量、小于最小中毒量的剂量为 30.数值越小越不安全的是 A.治疗指数 B.极量 C.两者均是 D.两者均不是 [X 型题] 31.下面对受体的认识,哪些是正确的 A.受体是首先与药物直接结合的大分子 B.药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应 C.受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制 D.受体与激动药及拮抗药都能结合 E.一个细胞上的某种受体数目是固定不变的 32.下述关于受体的认识,哪些是正确的 A.介导细胞信号转导的功能蛋白质 B.受体对相应的配体有较高的亲和力 C.受体对相应的配体有较高的识别能力 D.具有高度选择性和特异性 E.一个细胞上同种受体只有一种亚型 33.下述关于药物毒性反应的叙述,正确的是 A.一次用量超过剂量 B.长期用药 C.病人对药物高度敏感 D.病人肝或肾功能低下 E.病人对药物过敏 34.竞争性拮抗剂具有下列特点 A.使激动药量效曲线平行右移 B.使激动剂的最大效应降低 C.竞争性拮抗作用是可逆的 D.拮抗参数 pA2 越大,拮抗作用越强 E.与受体有高度亲和力,无内在活性 35.非竞争性拮抗剂的特点是 A.与受体结合非常牢固 B,使激动药量效曲线降低 C.提高激动剂浓度可以对抗其作用 D.双倒数作图法可以显示其特性 E.具有激动药与拮抗药两重特性 36 下列关于药物作用机制的描述中,正确的是 A.参与、影响细胞物质代谢过程 B。抑制酶的活性

C.改变特定环境的理化性质 D.产生新的功能 E.影响转运体的功能 37.药物所致的变态反应,其特点包括 A.以往接触史常难以确定 B.反应性质与药物原有效应无关 C.反应程度与药物剂量无关 D.用药理拮抗药解救无效 E.采用皮肤过敏实验,可作出准确判断 (三)填空题 1.药物不良反应包括_____、_____、_____、_____、_____和_____。 2.药物的量效曲线可分为_____和_____两种。 3.药物只对某些器官组织产生明显作用,而对其他器官组织作用很小或无作用,称为药物 作用的_____。 4.激动剂的强弱以_____表示,拮抗剂的强弱以_____表示。 5.药物毒性反应中的“三致”包括_____、_____和_____。 6.难以预料的不良反应有_____、_____。 7.受体是一类大分子_____,存在于_____、_____或_____。 8.长期应用拮抗药,可使相应受体_____,这种现象称为_____,突然停药时可产_____。 (四)问答题 1.在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息? 2.从受体角度解释药物耐受性产生的原因。 3.半数有效量与半数最大有效量的区别是什么? 4.简述药理学中的信号转导理论。 5.从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点。 6.效价强度与效能在临床用药上有何意义? 7.由停药引起的不良反应有哪些? 参考答案: A 型题 1、D2、B3、B4、A5、D6、E7、B8、C9、E10、C B 型题 11、A12、D13、B14、B15、A16、C17、D18、E19、E 20、C21、D C 型题 22、B23、D24、B25、C26、D27、B28、D29、D30、C X 型题 31、CD32、ABCD33、ABCDE34、CDE35、ABDE36、ABCE37、AB 填空题 1、副反应,毒性反应,过敏反应,后遗效应,停药综合症 2、量反应,质反应 3、选择性 4、pD2,pA2 5、致癌,致突变,致畸形 6、变态反应和特异质反应 7、蛋白质,细胞膜,胞浆,细胞核 8、增敏,受体增敏,反跳现象, 第四章影响药效的因素

二.测试题 (一)选择题 A 型题 1.正确选择药物用量的规律有 A.老年人年龄大,用量应大 B.小儿体重轻,用量应小 C.孕妇体重重,用量应增加 D.对药有高敏性者,用量应减少 E、以上均错 2.利用药物的拮抗作用,目的是 A.增加疗效 B.解决个体差异问题 C.使原有药物作用减弱 D.减少不良反应 E.以上都不是 3.产生耐药性的原因 A.先天性的机体敏感性降低 B.后天性的机体敏感性降低、 C.该药被酶转化而本身是酶促剂 D.该药被酶转化而合用了酶促剂 E.巳以上都不对 4.药物滥用是指 A.医生用药不当 B.大量长期使用某种药物 C.未掌握药物适应证 D.无病情根据地长期自我用药 E.采用不恰当的剂量 5.先天性遗传异常对药物代谢动力学的影响主要表现在 A.口服吸收速度改变 B.药物体内生物转化异常 C.药物体内分布变化 D.肾脏排泄速度改变 E.以上对 6.连续用药后,机体对药物反应的改变不包括 A.药物慢代谢型 B.耐受性 C.耐药性 D.快速耐药性 E、依赖性 7.配伍用药时 A.可能使作用减弱,是为拮抗 B.产生拮抗皆对治疗不利 C.可能使作用增强 D.产生协同皆对治疗有利 E.以上均不对 8.关于合理用药,叙述正确的是 A.为了充分发挥药物疗效

B.以治愈疾病为标准 C.应用同一的治疗方案 D.采用多种药物联合应用 E.在化学治疗中,除对因治疗外还需要对症治疗 9.以往曾对某药有过敏反应的患者,再次用该药时 A.应减少用量 B.应从小剂量开始使用 C.因距上次用药时间长,不必考虑其过敏反应 D.需进行过敏试验再做决定 E.以上均不对 10.两药可相互拮抗,他们可能是 A.在受体水平上的拮抗剂与激动剂 B.在主动转运方面存在有竞争性抑 C.在药物的生物转化方面的相互影响 D.在与血浆蛋白结合方面有竞争性抑制 E.以上均不对 X 型题 11.口服给药的缺点为 A.大多数药物发生首过效应 B.对胃肠黏膜有刺激作用 C.易被酶破坏 D.易受食物影响 E.易受胃肠道 pH 值影响 12.联合应用两种以上药物的目的在于 A.减少单味药用量 B.减少不良反应 C.增强疗效 D.减少耐药性发生 E.改变遗传异常 13.关于小儿用药方面,下列哪些叙述是正确的 A.新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育 B.小儿相当于小型成人,按比例折算剂量 C.药物血浆蛋白结合率低 D.肝肾功能未充分发育 E.对药物反应一般比较敏感 (二)问答题 14.试举例说明影响药效学的相互作用的主要表现。 15.试述来自患者机体方面的影响药物效应的因素。 16.在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生哪些改变? 17.试论述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。 参考答案: A 型选择题 1、B2、A3、B4、D5、B6、A7、C8、A9、D10、C X 型题

11、ABCDE12、BCD13、ADE 第六章传出神经系统药理学概论 【内容提示及教材重点】

【作业测试题】 一、名词解释 1.神经递质(neurotransmitter) 2.M 样作用(M-receptoreffect) 3.N 样作用(N-receptoreffect) 4.激动药(agonist) 5.拮抗药(antagonist) 6.cholinergicnerve 7.noradrenergicnerve 二、选择题 (一)A 型题 8.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是() A.多巴脱羟酶 B.单胺氧化酶 C.酪氨酸羟化酶 D.儿茶酚氧位甲基转移酶 E.多巴胺羟化酶 9.下列哪种效应不是通过激动 M 受体实现的() A.心率减慢 B.胃肠道平滑肌收缩 C.胃肠道括约肌收缩 D.膀胱括约肌舒张 E.虹膜括约肌收缩(缩瞳) 10.下列哪些效应不是通过激动β受体产生的() A.支气管舒张 B.骨骼肌血管舒张 C.心率加快 D.心肌收缩力增强 E.膀胱逼尿肌收缩 11.N1 受体主要位于 A.神经节细胞 B.心肌细胞 C.血管平滑肌细胞 D.胃肠平滑肌 E.骨骼肌细胞 12.兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是 A.α受体 B.α1 受体 C.β1 受体 D.β2 受体 E.M 受体 13.下述哪种是β1 受体的主要效应 A.舒张支气管平滑肌 B.加强心肌收缩

C.骨骼肌收缩 D.胃肠平滑肌收缩 E.腺体分泌 14.能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为 A.甲基多巴 B.烟碱 C.阿托品 D.筒箭毒碱 E.美加明 (二)B 型题 A.胆碱酯酶 B.胆碱乙酰化酶 C.单胺氧化酶 D.多巴脱羧酶 E.酪氨酸羟化酶 15.在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶 16.使多巴生成多巴胺的酶 17.合成乙酰胆碱的酶 18.有机磷酸酯抑制的酶 19.去甲肾上腺素合成的限速酶 A.M1 受体 B.M2 受体 C.M3 受体 D.N1 受体 E.N2 受体 20.植物神经节细胞膜上的主要受体是 21.骨骼肌细胞膜上的受体是 22.平滑肌细胞膜上的胆碱受体是 23.分布于心脏的胆碱受体是 A.α1 受体 B.α2 受体 C.β1 受体 D.β2 受体 E.β3 受体 24.分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是 25.心肌上主要分布的肾上腺素受体是 26.支气管和血管上主要分布的受体是 A.胆碱乙酰化酶 B.胆碱酯酶 C.多巴脱羧酶 D.单胺氧化酶 E.儿茶酚胺氧位甲基转移酶 27.在线粒体中灭活 NA 的酶是 28.在肝肾等组织中灭活 NA 的酶是

29.合成 Ach 的酶是 30.有机磷酸酯类抑制的酶是 31.卡比多巴抑制的酶是 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.多巴胺 D.5-羟色胺 E.乙酰胆碱

三、问答题 42.乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点? 43.传出神经系统药物的分类及其依据是什么? 44.传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么? [参考答案] 8.C9.C10.E11.A12.D13.B14.B15.C16.D17.B18.A19.E20.D21.E22.C23.B24.A25.C26.D27.D28.E 29.A30.B31.C 第七章胆碱受体激动药 【作业测试题】 一、名词解释 1.调节痉挛 二、选择题 (一)A 型题 2.毛果芸香碱对眼睛的作用是 A.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B.缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D.散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E.散瞳、升高眼内压和调节痉挛 3.毛果芸香碱是 A.作用于 M 受体的药物 B.N 受体激动剂 C.作用于 N 受体的药物 D.M 受体激动剂 E.M 受体拮抗剂 4.女性,50 岁。病人因剧烈眼痛,头痛,恶心,呕吐,急诊来院。检查:明显的睫状出血, 角膜水肿,前房浅,瞳孔中度开大,呈竖椭圆形,眼压升高为 6.7kPa。房角镜检查:房角关 闭。诊断:闭角型青光眼急性发作。该病人应立即给药治疗 A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.阿托品 D.肾上腺素 E.去甲肾上腺素 5.下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关

A.减少房水生成 B.瞳孔缩小 C.虹膜向中心拉紧,其根部变薄,前房角间隙扩大 D.促使睫状肌收缩,引起巩膜静脉窦扩张 E.牵拉小梁网,使其间隙增大,房水循环通畅 6.下列描述哪项有错? A.支气管平滑肌上的肾上腺素受体是β2 受体 B.神经节上的胆碱能受体是 N1 受体 C.阿托品是抗胆碱药 D.运动神经—肌肉终板上的胆碱体是 N2 受体 E.毛果芸香碱是节后抗胆碱药 (二)B 型题 A.M、N 受体激动药 B.M 受体激动药 C.N 受体激动药 D.M 受体阻断药 E.M、N 受体阻断药 7.烟碱是 8.卡巴胆碱是 9.毛果芸香碱是 (三)X 型题 10.关于毛果芸香碱正确的是 A.是 M 受体激动剂 B.治疗青光眼 C.扩瞳 D.降眼压 E.腺体分泌增加 三.问答题 18.毛果芸香碱对眼的作用表现是什么? 19.去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果?为什么? 【参考答案】 2.A3.D4.A5.A6.C7.C8.A9.B10.ABDE11.AC12.ACDE 13.ABCDE.14.AC15.BDE16.BCD17.BCD 第八章抗胆碱酯酶药 【作业测试题】 一、名词解释 1.胆碱酯酶复活药(cholinesterasereactivator) 二、选择题 (一)A 型题 2.抗胆碱酯酶药的适应症不包括 A.重症肌无力 B.腹气胀 C.尿潴留 D.房室传导阻滞

E.阵发性室上性心动过速 3.兴奋骨骼肌作用明显的药物是 A.阿托品 B.筒箭毒碱 C.普萘洛尔 D.新斯的明 E.酚妥拉明 4.新斯的明属于何类药物 A.M 受体激动药 B.N2 受体激动药 C.N1 受体激动药 D.胆碱酯酶抑制剂 E.胆碱酯酶复活剂 5.新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是 A.抑制胆碱酯酶 B.直接激动骨骼肌运动终板上的 N2 受体 C.促进运动神经末梢释放 Ach D.A+B E.A+B+C 6.重症肌无力病人应选用 A.毒扁豆碱 B.氯解磷定 C.阿托品 D.新斯的明 E.毛果芸香碱 7.胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况 A.青光眼 B.房室传导阻滞 C.重症肌无力 D.小儿麻痹后遗症 E.手术后腹气胀和尿潴留 8.有关新斯的明的临床用途下列错误的是 A.重症肌无力 B.阵发性室上性心动过速 C.平滑肌痉挛性绞痛 D.通常不作眼科缩瞳药 E.解救非去极化肌松药中毒 9.去除支配骨骼肌的神经后,再用新斯的明,对骨骼肌的影响是 A.引起骨骼肌收缩 B.骨骼肌先松弛后收缩 C.引起骨骼肌松弛 D.兴奋性不变 E.以上都不是 10.新斯的明最强的作用是

A.兴奋肠道平滑肌 B.兴奋骨骼肌 C.缩小瞳孔 D.兴奋膀胱平滑肌 E.增加腺体分泌 11.有机磷农药中毒的原理 A.易逆性胆碱酯酶抑制 B.难逆性胆碱酯酶抑制 C.直接抑制 M 受体,N 受体 D.直接激动 M 受体、N 受体 E.促进运动神经末梢释放 Ach 12.胆碱酯酶复活剂是 A.碘解磷啶 B.毒扁豆碱 C.有机磷酸酯类 D.琥珀胆碱(司可林) E.氨甲酰胆碱 13.碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为 A.能使失去活性的胆碱酯酶复活 B.能直接对抗乙酰胆碱的作用 C.有阻断 M 胆碱受体的作用 D.有阻断 N 胆碱受体的作用 E.能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性 14.使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是 A.阿托品 B.氯解磷定 C.毛果芸香碱 D.新斯的明 E.毒扁豆碱 15.碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是 A.生成磷化酰胆碱酯酶 B.具有阿托品样作用 C.生成磷酰化碘解磷定 D.促进 Ach 重摄取 E.促进胆碱酯酶再生 16.有机磷酸酯类中毒时,M 样症状产生的原因是 A.胆碱能神经递质释放增加 B.M 胆碱受体敏感性增强 C.胆碱能神经递质破坏减少 D.直接兴奋 M 受体 E.抑制 Ach 摄取 (二)B 型题 A.解磷定 B.安坦(苯海索)

C.新斯的明 D.阿托品 E.左旋多巴 17.治疗窦性心动过缓 18.治疗重症肌无力 19.治疗有机磷中毒时的肌震颤 20.治疗氯丙嗪的锥体外系反应 21.治疗巴金森氏病首选 A.直接作用受体 B.影响递质的合成 C.影响递质的代谢 D.影响递质的释放 E.影响递质的储存 22.毛果芸香碱的作用是 23.新斯的明的主要作用是 24.碘解磷定的作用是 (三)X 型题 25.新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用,主要通过 A.抑制运动神经末梢释放 Ach B.直接兴奋骨骼肌终板的 N1 受体 C.抑制胆碱酯酶 D.直接兴奋骨骼肌终板的 N2 受体 E.促进运动神经末梢释放 Ach 26 下面属抑制胆碱酯酶药是 A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C.敌百虫 D.毛果芸香碱 E.阿托品

三.问答题 31.新斯的明的作用有哪些特点? 32.去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果?为什么? 33.有机磷中毒的症状有哪些? 34.胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么? 【参考答案】 2.A3.D4.D5.E6.D7.B8.C9.E10.B11.B12.A13.A14.B15.C16.C17.D18.C19.C20.B21.E22.A23.C24 .C25.CDE 26.ABC 第九章胆碱受体阻断药 【作业测试题】 一、名词解释 1.调节麻痹 2.胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)

二、选择题 (一)A 型题 3.阿托品作用于何受体 A.M 受体 B.N1 受体 C.N2 受体 D.H1 受体 E.H2 受体 4.阿托品对眼睛的作用是 A.散瞳、升高眼内压和调节麻痹 B.散瞳、降低眼内压和调节麻痹 C.散瞳、升高眼内压和调节痉挛 D.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 E.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 5.眼压升高可由何药引起 A.毛果芸香碱 B.阿托品 C.肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.氯丙嗪 6.麻醉前为了抑制腺体分泌,保持呼吸道通畅,可选用 A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.阿托品 D.毒扁豆碱 E.以上都不行 7.胆绞痛时,宜选用何药治疗 A.颠茄片 B.山莨菪碱 C.吗啡 D.哌替啶 E.山莨菪碱并用哌替啶 8.下列药物能引起心动过速口干散瞳轻度中枢兴奋 A.东莨菪碱 B.阿托品 C.麻黄碱 D.美加明 E.普鲁本辛(丙胺太林) 9.下列哪项药理作用是阿托品的作用 A.降低眼压 B.调节麻痹 C.促进腺体分泌 D.减慢心率 E.镇静作用

10.阿托品抗休克的主要作用方式是 A.抗迷走神经,心跳加快 B.舒张血管,改善微循环 C.扩张支气管,增加肺通量 D.兴奋中枢神经,改善呼吸 E.舒张冠脉及肾血管 11.治疗量阿托品可引起 A.缩瞳 B.出汗 C.胃肠平滑肌痉挛 D.子宫平滑肌痉挛 E.口干 12.滴眼产生扩瞳效应的药物是哪种? A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.阿托品 D.哌唑嗪 E.吗啡 13.阿托品与解磷定合用可用于哪类药物的中毒治疗 A.有机磷酸酯类 B.箭毒类 C.强心甙 D.巴比妥类 E.吗啡 14.支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用 A.阿托品 B.东莨菪碱 C.新斯的明 D.后马托品 E.山莨茗碱 15.男性,3 岁。烦躁多动约 5 小时,急诊入院。入院前 6 小时,曾与邻居小孩同在外面玩耍 采摘野果吃。1 小时后出现手脚乱动,走路不稳,多言且含糊不清,躁动不安,全身皮肤潮 红,干燥,尤面颊部最为明显,瞳孔散大,对光反射消失,心率 140 次/分,体温升高。诊 断:曼陀罗中毒。病人宜选用下述何种药物治疗 A.毛果芸香碱 B.阿托品 C.氯解磷定 D.吗啡 E.哌替啶 (二)B 型题 A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.氯解磷定 D.阿托品

E.异丙肾上腺素 16.治疗手术后腹气胀和尿潴留可选用 17.验光和检查眼底后,为抵消扩瞳药的作用可选用 18.胃肠绞痛病人可选用 19.检查眼底时可选用 (三)X 型题 20.属于胆碱受体阻断药的有 A.可乐定 B.新斯的明 C.阿托品 D.琥珀胆碱 E.东莨菪碱 21.可用于治疗青光眼的药物 A.毒扁豆碱 B.甘露醇 C.毛果芸香碱 D.阿托品 E.东茛菪碱 22.有机磷农药中毒时 A.应迅速清除毒物 B.解磷定应用的目使磷酰化胆碱酯酶复活 C.及早足量反复地使用阿托品 D.解磷定与阿托品合用的目的是增加疗效 E.阿托品可复活胆碱脂酶 23.下列哪些药物具有阻断 M 受体作用 A.阿托品 B.山莨菪碱 C.东莨菪碱 D.普鲁本辛 E.毒扁豆碱 24.与阿托品有关的作用是 A.解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快 B.少量可解除血管痉挛改善微循环 C.中毒时可致惊厥 D.近视清楚,远视模糊 E.升高眼压 25.通过改善微循环治疗感染性休克的药物 A.山莨菪碱 B.去甲肾上腺素 C.氢化可的松 D.阿拉明 E.阿托品 26.阿托品的用途有 A.解除平滑肌痉挛

B.抑制腺体分泌 C.抗感染性休克 D.缓慢型心律失常 E.解除有机磷酸酯类中毒 27.青光眼病人禁用下列药物 A.毛果芸香碱 B.东茛菪碱 C.甘露醇 D.阿托品 E.新福林 28.下面描述正确的是 A.东莨菪碱有明显的中枢镇静作用 B.新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强 C.新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药 D.有机磷酸酯类是难逆胆碱酯酶抑制药 E.有机磷酸酯类中毒可用阿托品和解磷啶解救 29.下面描述正确的是 A.毛果芸香碱对眼的作用与阿托品相反 B.阿托品对痉挛的平滑肌解痉效果最好 C.东莨菪碱有明显的镇咳作用 D.镇痛新是阿片受体的部分激动剂 E.阿托品和哌替啶合用对胆绞痛效果较好 三、问答题 34.阿托品的主要临床用途是什么?各自的药理学基础是什么? 35.阿托品中毒的临床表现是什么?救治措施是什么? 36.东莨菪碱的主要用途是什么? 37.山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么? 38.人工合成的胆碱受体阻断药与阿托品相比有何特点? 【参考答案】 3.A4.A5.B6.C7.E8.B9.B10.B11.E12.C13.A14.A15.A16.B17.D18.D19.D20.CDE21.AC22.ABCD 23.ABCD24.ABCE25.ADE26.ABCDE27.DE28.ABCDE29.ABDE 第十章肾上腺素受体激动药 【内容提示及教材重点】 一、作用于α受体的拟肾上腺素药 α1 和α2 受体激动药—去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) 作用机制:激动α受体为主,对β1 受体也有较弱的激动作用。 药理作用:收缩血管(皮肤、黏膜、内脏血管) ;兴奋心脏,作用较弱;升高血压。

二、作用于α和β受体的拟肾上腺素药 1.肾上腺素(adrenaline,epinephrine) : 作用机制:激动α和β受体,敏感性β>α。 药理作用:兴奋α受体(快、强、短) ,皮肤粘膜内脏血管收缩,血压升高;兴奋β1 受体, 使心率、心力、心输出量增加;兴奋β2 受体(慢、弱、持久) ,骨骼肌血管和冠脉舒张, 使血压下降,总的效应是血压先升后降,称“肾上腺素的后扩张” 。用于心脏骤停;过敏性

休克;支气管哮喘;与局麻药配伍和局部止血。 2.麻黄碱 作用机制除直接激动α和β受体外,还能促进 NA 能神经末稍释放递质。 药理作用与肾上腺 素相似,但较弱,持久,中枢兴奋作用明显,易产生快速耐受性,临床用于低血压状态、哮 喘预防和轻症治疗、鼻塞等。 3.多巴胺(dopamine) 激动α、β和多巴胺受体,敏感性:多巴胺受体>β>α;兴奋心脏,作用较弱;肾和肠系 膜血管舒张;皮肤粘膜血管收缩;舒张肾血管,排钠利尿;临床用于抗休克、急性肾功能衰 竭。

三、作用于β受体的拟肾上腺素药 β1 和β2 受体激动剂—异丙肾上腺素 作用机制:激动β受体(β1 和β2). 药理作用:兴奋心脏;舒张血管,血压下降;舒张支气管;增强代谢;临床用于支气管哮喘、 房室传导阻滞、心脏骤停。 【作业测试题】 一、名词解释 1.儿茶酚胺类药物 二、选择题 (一)A 型题 2.肾上腺素的药理作用是通过与下列受体作用 A.直接激动α,β1,β2 受体 B.主要激动α受体,微弱激动β受体 C.激动α,β,DA 受体 D.直接拮抗α,β1,β2 受体 E.主要激动β受体 3.青霉素过敏性休克一旦发生,应立即注射 A.肾上腺皮质激素 B.氯化钙 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.阿托品 4.能使上腺素升压作用翻转的药物是 A.酚妥拉明 B.新斯的明 C.毛果芸香碱 D.麻黄碱 E.阿托品 5.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应,可加用 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.麻黄碱

E.多巴胺 6.何药必须静脉给药(产生全身作用时) A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.间羟胺 D.异丙肾上腺素 E.麻黄碱 7.女性,12 岁。因胃寒,发热,咽痛两天由母陪同就医。诊断:急性扁桃腺炎。给青霉素等 治疗。皮试: (一) 。注射青霉素后,患儿刚走出医院约 10m,顿觉心里不适,面色苍白,冷 汗如注,母立即抱女返回医院。测血压 6.67/4kPa(50/30mmHg) 。诊断:青霉素过敏性休克。 当即给地塞米松等一系列治疗措施,还应给下列哪种药物抢救 A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.间羟胺 8.少尿或无尿休克病人禁用 A.去甲肾上腺素 B.间羟胺 C.阿托品 D.肾上腺素 E.多巴胺 9.多巴胺可用于治疗 A.帕金森病 B.帕金森综合症 C.心源性休克 D.过敏性休克 E.以上都不能 10.为了处理腰麻术中所致的血压下降,可选用 A.麻黄碱 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.间羟胺 11.下述哪种药物过量,易致心动过速、心室颤动 A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.间羟胺 E.异丙肾上腺素 12.心源性休克宜选用哪种药物 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素

D.多巴胺 E.麻黄碱 13.支气管哮喘急性发作时,应选用 A.麻黄碱 B.色甘酸钠 C.异丙基阿托品 D.普萘洛尔 E.特布他林 14.急性肾功能衰竭时,可用何药与利尿剂联合用药以增加尿量 A.多巴胺 B.麻黄碱 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.肾上腺素 15.心脏骤停时,心肺复苏的首选药物是 A.异丙肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.肾上腺素 D.多巴胺 E.间羟胺 16.关于治疗量多巴胺的作用,下列哪项正确? A.激动α受体,收缩肾血管 B.激动β受体,舒张肾血管 C.激动 M 受体,舒张肾血管 D.激动多巴胺受体,收缩肾血管 E.激动多巴胺受体,舒张肾血管 17.异丙肾上腺素的不良反应是 A.引起肾衰,少尿或无尿 B.中枢兴奋失眠 C.心悸心动过速 D.恶心呕吐 E.诱发支气管哮喘 18.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是 A.静滴 B.皮下注射 C.肌注 D.口服 E.舌下含服 19.可增加肾血流量的拟肾上腺素药是 A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.麻黄碱

20.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞宜用 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.酚妥拉明 D.多巴胺 E.异丙肾上腺素 21.下列哪一状况不能用异丙肾上腺素治疗? A.支气管哮喘 B.心源性哮喘 C.休克 D.心跳骤停 E.房室传导阻滞 22.过量最易引起室性心律失常的药物是 A.去甲肾上腺素 B.多巴胺 C.肾上腺素 D.异丙阿托品 E.异丙肾上腺素 23.预防支气管哮喘发作可选下列何药? A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.异丙阿托品 D.麻黄碱 E.去甲肾上腺素 24.防治硬膜外麻醉引起的低血压宜用 A.阿托品 B.麻黄碱(素) C.异丙肾上腺素 D.肾上腺素 E.去甲肾上腺素 25.下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期 A.可拉明(尼可刹米) B.阿拉明(间羟胺) C.麻黄碱 D.肾上腺素 E.普萘洛尔 26.静滴外漏易致局部坏死的药物是 A.肾上腺素 B.阿拉明 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.去甲肾上腺素 27.具中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是 A.多巴胺

B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.麻黄碱 (二)B 型题 A.选择性激动β1 受体 B.选择性激动β2 受体 C.对βl 和β2 受体都有激动作用 D.对α受体作用很弱 E.对β1、β2 和多巴胺受体都有激动作用 28.肾上腺素 29.多巴胺 30.间羟胺 31.沙丁胺醇 32.多巴酚丁胺 (三)X 型题 33.肾上腺素的用途包括 A.心脏骤停 B.过敏性休克 C.心衰 D.肾衰 E.支气管哮喘 34.肾功能衰竭的休克病人,可用哪些药抗休克? A.去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.肾上腺素 D.多巴胺 E.酚妥拉明 35.麻黄碱的作用特点是 A.具有中枢兴奋作用 B.升压缓慢而持久 C.有快速耐受性 D.无继发性血压降低 E.可使支气管平滑肌扩张 36.既可治疗支气管哮喘,又可治疗心脏骤停的药物 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.麻黄碱 E.氨茶碱 37.多巴胺的作用 A.加强心肌收缩力 B.易引起心律失常 C.增加肾血流量,使肾小球滤过率增加而利尿

D.兴奋 DA 受体扩张肠系膜及肾血管 E.兴奋β2 受体,使气管平滑肌舒张 38.下列哪项叙述是对的 A.多巴胺兴奋α受体β1 受体和多巴胺受体 B.异丙肾上腺素兴奋β1 和β2 受体 C.多巴胺和去甲肾上腺素均可兴奋β2 受体 D.麻黄碱可兴奋α和β受体 E.肾上腺素兴奋α和β受体 39.下列哪些药物能明显加快心率 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.治疗量多巴胺 E.大剂量阿托品 三.问答题 44.去甲肾上腺素的作用和临床用途是什么? 45.肾上腺素的临床用途是什么? 46.麻黄碱的作用特点是什么? 47.多巴胺的临床应用特点的药理学基础是什么? 48.去甲肾上腺互的不良反应有哪些特别之处,如何防治? 49.为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?使用时应该注意什么问题? 50.为何肾上腺素与异丙肾上腺素均属于β受体激动药,但两者对血压的影响却大不相同 呢? 【参考答案】 2.A3.D4.A5.A6.A7.B8.A9.E10.A11.E12.C13.E14.A15.C16.E17.C18.E19.B20.E21.B22.E23.D24. B25.B26.E27.E28.C29.E30.D31.B32.A33.ABE34.DE35.ABCDE36.AC 37.ACD38.ABDE39.ACE 第十一章肾上腺素受体阻断药

【作业测试题】 一、名词解释 1.肾上腺素升压作用的翻转 二、选择题 (一)A 型题 2.酚妥拉明舒张血管的原理 A.阻断突触后膜α1 受体 B.主要奋 M 受体 C.兴奋突触前膜β受体 D.主要阻断突触前膜α2 受体 E.以上均不是 3.普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是 A.扩张冠状动脉 B.降低心脏前负荷 C.阻断β受体,减慢心率,抑制心肌收缩力

D.降低左心室壁张力 E.以上都不是 4.下列何药可翻转肾上腺素的升压效应 A.酚妥拉明 B.阿替洛尔 C.利血平 D.阿托品 E.以上都不能 5.治疗外周血管痉挛病可选用 A.α受体阻断剂 B.α受体激动剂 C.β受体阻断剂 D.β受体激动剂 E.以上均不行 6.下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘 A.α受体激动剂 B.α受体阻断剂 C.β受体激动剂 D.β受体阻断剂 E.以上都不能 7.下面哪种情况,应禁用?受体阻断药 A.心绞痛 B.房室传导阻滞 C.快速型心律失常 D.高血压 E.甲状腺机能亢进 8.普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体,可引起 A.去甲肾上腺素释放减少 B.去甲肾上腺素释放增多 C.心率增加 D.心肌收缩力增强 E.房室传导加快 9.与普萘洛尔有关的禁忌症是 A.青光眼 B.腹胀气 C.尿潴留 D.前列腺肥大 E.支气管哮喘 (二)B 型题 A.毛果芸香碱 B.利血平 C.敌百虫 D.哌唑嗪 E.阿托品

10.节后拟胆碱药 11.M 受体阻断药 12.胆碱酯酶抑制剂 13.α1 受体阻断药 14.影响肾上腺素能神经末梢递质药 A.新斯的明 B.筒箭毒碱 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.酚妥拉明 15.主要兴奋α受体,收缩血管,升高血压 16.能抑制胆碱酯酶,并能直接兴奋 N2 受体,增强骨骼肌收缩 17.能翻转肾上腺素的升压作用 18.能阻断 N2 受体,松弛骨骼肌 19.作用于β受体,兴奋心脏,松弛支气管平滑肌 (三)X 型题 20.能阻断α受体的药物是 A.阿托品 B.氯丙嗪 C.酚妥拉明 D.麦角碱] E.酚苄明 21.β受体阻断药的药理作用是 A.血管收缩冠脉流量减少 B.支气管平滑肌收缩 C.可降眼压 D.心传导减慢 E.心肌抑制,耗氧量降低 22.下列哪些药物对β受体(激动或阻断)有明显的作用 A.普萘洛尔 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.麻黄碱 E.肾上腺素

三.问答题 28.酚妥拉明的临床用途有哪些? 29.酚苄明与酚妥拉明相比,有哪些特点? 30.β受体阻断药的β受体阻断作用包括几方面? 31.β受体阻断药物临床禁忌症有哪些?其药理学基础是什么? 【参考答案】 2.A3.C4.A5.A6.D7.B8.A9.E10.A11.E12.C13.D14.B15.C16.A17.E18.B19.D20.BCE21.BCDE22. ACDE 中枢神经系统总论



一.试题精选

(一)选择题 A 型题 1.中枢神经系统中最重要的信息传递结构是()。 A.突触 B.电化学性突触 C.电突触 D.化学性突触 E.以上都不是 2.下列属于神经调质的是()。 A.细胞因子 B.去甲肾上腺素 C.酪氨酸 D.一氧化氮 E.神经激素 3.具有递质与调质双向功能的物质是()。 A.乙酰胆碱 B.细胞因子 C.化学因子 D.酪氨酸 E.类固醇激素 4.脑内第一个被发现的神经递质是()。 A.多巴胺 D.脑啡肽 C.r-氨基丁酸 D.去甲肾上腺素 E.乙酰胆碱 5.r-氨基丁酸是脑内最重要的()。 A.抑制性神经递质 B.兴奋性神经递质 C.神经调质 D.细胞因子 E.神经激素 6.抑制脑内 NE、5-HT 等的再摄取与转运的是()。 A.抗癫痫药的作用机制 B.抗抑郁药的作用机制 C.抗精神病药的作用机制 D.抗焦虑药的作用机制 E.抗惊厥药的作用机制 7.谷氨酸是中枢重要的()。 A.兴奋性神经递质 B.神经激素 C.神经调质 D.神经肽类 E.以上都不是 8.脑内的 GABA 受体主要是()。 A.GABABB.GABACC.GABAAD.GABAA+GABABE.GABAA+GABAC

9.5-HT 转运体是()。 A.抗精神病药物作用的靶标 B.抗躁狂药物作用的靶标 C.抗焦虑药物作用的靶标 D.抗抑郁药物作用的靶标 E.以上都不是 10.GABAA 受体是()。 A.镇静催眠药物作用的靶点 B.镇痛药物作用的靶点 C.解热镇痛药物作用的靶点 D.中枢兴奋药物作用的靶点 E.抗癫痫药物作用的靶点 (二)问答题 11.神经胶质细胞的功能有哪些? 12.神经递质的定义及其特点是什么?神经调质的定义是什么? 13.脑内 M 和 N 受体的特性及功能各是什么? 14.中枢的 GABA 能神经通路有哪些?并写出其相应的投射部位。 15.GABA 受体的分型、分布及功能各是什么? 16.作用于中枢神经系统的药物的作用特征是什么? 17.中枢神经递质可分为几类?简述各类递质的主要生理功能。 第十五章镇静催眠药 二.试题精选 (一)选择题 A 型题 1.苯二氮卓类的作用机制是()。 A.直接抑制中枢神经功能 B.增强 GABA 与 GABAA 受体的结合力 C.作用于 GABA 受体,促进神经细胞膜去极化 D.诱导生成一种新的蛋白质而起作用 E.以上都不是 2.不属于苯二氮卓类的药物是()。 A.氯氮卓 B.氟西泮 C.奥沙西泮 D.三唑仑 E.甲丙氨酯 3.地西泮抗焦虑作用的主要部位是()。 A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 4.关于地西泮的不良反应,下列叙述错误的是()。 A.治疗量可见困倦等中枢抑制作用 D.治疗量口服可产生心血管抑制 C.大剂量引起共济失调等现象 D.长期服用可产生依赖性和成瘾 E.久用突然停药可产生戒断症状如失眠 5.地西泮不用于()。

A.焦虑症或焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 6.苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是()。 A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 7.巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的是()。 A.巴比妥 B.戊巴比妥 C.苯巴比妥 D.异戊巴比妥 E.硫喷妥钠 8.苯巴比妥过量中毒,为了促使其快速排泄应()。 A.碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收 B.碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收 C.碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 D.酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 E.以上均不对 9.苯二氮卓类与巴比妥类比较,前者没有下列哪一项作用?( ) A.镇静、催眠 B.抗焦虑 C.麻醉作用 D.抗惊厥 E.抗癫痫作用 10.代谢产物具有与母体药物相似活性的药物是()。 A.苯巴比妥 D.水合氯醛 C 三唑仑 D.地西泮 E.甲丙氨酯 11.可产生肝药酶诱导作用的药物是()。 A.地西泮 B.三唑仑 C.水合氯醛 D.苯巴比妥 E.氯氮唑 12.苯二氮卓类药物急性中毒时,选用的解毒药物是()。 A.氟马西尼 B.尼可刹米 C.山梗菜碱 D.卡马西乎 E.以上都不是 B 型题 A.硫喷妥钠 B.地西泮 C.水合氯醛 D.苯巴比妥 E.氟马西尼 13.安全范围较大且成瘾性较轻的催眠药是()。 14.可以引起肝药酶诱导作用的药物是()。 15.静脉麻醉选用的药物是()。 16.因有局部刺激性,溃疡病人禁用的药物是()。 17.选择性的中枢性苯二氮卓受体拮抗药是()。 A.苯巴比妥 B.地西泮 C.司可巴比妥 D.硫喷妥钠 E.巴比妥 18.起效最快、维持时间最短的巴比妥类药物是()。 19.体内代谢产物多数具有与母体药物相似活性的药物是()。 A.苯巴比妥 B.地西泮 C.甲丙氨酯 D.异戊巴比妥 E.艾司唑仑 20.又名阿米妥的药物是()。 21.又名安定的药物是()。 22.又名眠尔通的药物是()。

23.又名鲁米那的药物是()。 24.也叫舒乐安定的药物是()。 A.水合氯醛 B.硫喷妥钠 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.普鲁卡因 25.过大剂量引起共济失调并影响精细操作的药物是()。 26.麻醉前给药可使患者产生暂时性记忆缺失的药物是()。 27.小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉的药物是()。 X 型题 28.通过体内转化而提高药理活性的药物是: A.地西泮 B.苯巴比妥 C.格鲁米特 D.甲丙氨酯 E.氯氮卓 29.下列有关地西泮的叙述中,哪些是正确的: A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用 B.具有抗抑郁作用 C.不抑制快波睡眠 D.可缩短慢波睡眠 E.不能缩短入睡潜伏期 30.地西泮具有下列哪些药理作用: A.镇静、催眠 B.抗焦虑 C.松弛胃肠平滑肌 D.抗有机磷中毒 E.抑制药物中毒性惊厥 31.下列哪些是地西泮的药理作用: A.增强γ-氨基丁酸能神经功能 B.激活大脑边缘系统内苯二氮卓受体 C.直接抑制脊髓多突触反射 D.直接抑制脑干网状结构 E.抑制谷氨酸的作用 32.下列何药物为抗焦虑药: A.Meplubamate B.Chlordiazepoxide C.Diazepam D.Chloralhydnrate E.Pheytoin 33.地西泮可用于: A.早醒失眠 B.焦虑症 C.破伤风惊厥 D。腰肌劳损 E.癫痫持续状态 34.地西泮毒性小,安全范围大,但应用时应注意: A.有成瘾性,停药可出现戒断症状 B.静注速度过快可致呼吸抑制 C.同时饮酒或服用巴比妥类药物时,则中枢抑制加重 D.孕妇及授乳妇女禁用 E.同时应用吗啡,可增强镇痛药的效力及兴奋呼吸 35.关于氟西泮的叙述,正确的是: A.与地西泮同属长效类 B.活性代谢产物也起作用

C.肝功能损害者作用时间明显缩短 D.因 tl/2 太长,不用于催眠 E.tl/2 大于 50h 36.Whichofthefollowingisthepharmaco1ogicalactionOfbarbiturates: A.Sedationandhypnosis B.Antiepilepsy C.Anticonvulsion D.Antidepression E.Centralskeletalmuscikerelaxation 37.巴比妥类药物具有下列哪些作用: A.镇静催眠 B.中枢性肌肉松弛 C.抗惊厥 D.抗抑郁 E.抗癫痛 38.内服巴比妥类药物过量中毒患者,可用下列哪些药物解救: A.口服硫酸镁导泻 B.肌注地西泮镇静 C.肌注可拉明 D.口服氯化铵,以酸化尿液 E.肌注呋塞米利尿,以排泄巴比妥 39.用于控制癫持续状态的巴比妥类药物为: A.硫喷妥钠 B.苯巴比妥 C.戊巴比妥 D.异戊巴比妥 E.司可巴比妥 40.下列有关甲丙氨酯的叙述中,哪些是不正确的: A.催眠作用强 B.可缩短快波睡眠 C.不能用于癫痫小发作 D.可加剧癫痫大发作 E.可产生耐药性 41.下面有关口服水合氯醛的描述,哪些是不正确的: A.催眠作用快 B.可缩短快波睡眠 C.不刺激胃黏膜 D,安全范围大 E.可以抗惊厥 (二)问答题 42.巴比妥类药物有几类?各列一代表药物。 43.苯二氮卓类药物的药理作用有哪些? 44.苯二氮卓类药物抗焦虑的作用机制是什么? 45.苯二氮卓类药物的作用机制是什么? 46.苯二氮卓类药物引起哪些不良反应? 47.苯二氮卓类药物用于哪些惊厥?常用的药物有哪些? 48.为什么地西泮可以用于麻醉前给药?

49.水合氯醛的用途及主要缺点是什么?

二.试题精选 (一)选择题 A 型题 1.巴比妥类药物急性中毒时,较佳的对抗药是()。 A.贝美格 B.二甲弗林 C.尼可刹米 D.山梗菜碱 E.以上都不是 2.常用于新生儿窒息的药物是()。 A.咖啡因 B.吡拉西坦 C.山梗菜碱 D.哌醋甲酯 E.甲弗林 B 型题 A.直接兴奋呼吸中枢 B.反射性兴奋延脑呼吸中枢 C.兼有直接与反射性兴奋呼吸中枢作用 D.促进皮层细胞代谢 E.较大量兴奋呼吸中枢与血管运动中枢 3.山梗菜碱的作用是()。 4.尼可刹米的作用是()。 5.二甲弗林的作用是()。 (二)问答题 6.怎样合理应用呼吸兴奋药? 第十六章抗癫痫药和抗惊厥药

二.试题精选 (一)选择题 A 型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是()。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 C.地西泮 D.异戊巴比妥 E.水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括()。 A.胃肠反应 B.齿龈增生 C.过敏反应 D.外周神经炎 E.肾脏严重受损 3.癫痫大发作合并小发作的首选药物是()。 A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 C.扑米酮 D.丙戊酸钠 E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是()。 A.地西泮 B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.乙琥胺 E.乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是()。 A.乙琥胺 B.卡马西平 C.苯巴比妥 D.硝西泮 E.戊巴比妥 6.下列叙述错误的是()。 A.苯妥荚钠能诱导本身的代谢 B.扑米酮可代谢为苯巴比妥 C.丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效 D.乙琥胺对小发作的疗效优于丙戊酸钠 E.硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好

7.对惊厥治疗无效的药物是()。 A.口服硫酸镁 B.注射硫酸镁 C.苯巴比妥肌注 D.地西泮静脉注射 E.水合氯醛灌肠 8.硫酸镁的肌松作用是因为()。 A.抑制脊髓 B.抑制网状结构 C.抑制大脑运动区 D.竞争 Ca2+受点,抑制神经化学传递 E.以上都不是 9.对治疗各类癫痫均有效的药物是()。 A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 C.扑米酮 D.丙戊酸钠 E.苯妥英钠 B 型题 A.小儿感染所致呼吸衰竭 B.小儿高热所致惊厥 C.对其他药物未能控制的顽固性癫痫 D.复合性局限性发作 E.子痫发作 10.丙戊酸钠用于()。 11.苯巴比妥钠用于()。 12.卡马西平用于()。 A.乙琥胺 B.卡马西平 C.苯巴比妥 D.托吡酯 E.苯妥荚钠 13.既可治疗癫痫,又有抗心律失常作用的药物是()。 14.治疗中枢疼痛综合征的首选药是()。 15.作为辅助药治疗难治性癫痫的药物是()。 A.苯巴比妥 B.卡马西平 C.扑米酮 D.丙戊酸钠 E.苯妥英 16.又名大仑丁的药物是()。 17.又名去氧苯比妥的药物是()。 18.又名酰胺咪嗪的药物是()。 X 型题 19.长期应用苯妥英钠的不良反应包括: A.共济失调 B.牙龈增生 C.血小板减少 D.巨幼红细胞性贫血 E.低血钙症 20.可用于治疗癫痫小发作的药物是: A.苯妥英钠 B.丙戊酸钠 C.卡马西平 D.氯硝西泮 E.乙琥胺 21.可用于治疗外周神经痛的药物是: A.苯妥英钠 B.丙戊酸钠 C.卡马西平 D.乙琥胺 E.苯巴比妥 22.卡马西平用于治疗癫痫: A.单纯性限局性发作

B.大发作 C.小发作 D.精神运动性发作 E.肌阵挛发作 23.卡马西平的特点是: A.大发作首选药 B.对复杂部分发作有较好的疗效 C.对三叉神经痛疗效比苯妥英钠好 D.对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效 E.常见骨髓抑制 24.最常见的癫痫类型是: A.癫痫小发作 B.癫痛大发作 C.局限性发作 D.混合型 E.癫痫精神运动性发作 25.指出下列能治疗癫痫大发作的药物: A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.地西泮 26.指出抗癫痫药物的主要作用方式: A.通过抑制γ-氨基丁酸神经元,减少病灶神经元过度放电 B.直接作用于病灶神经元,减少过度放电 C.通过阻断多巴胺受体,阻滞放电的扩散 D.作用于病灶周围正常脑组织,防止异常放电的扩散 E.抑制谷氨酸解神经元 27.对苯妥英钠论述正确的是: A.是癫痫大发作的首选药 B.对神经元有膜稳定性作用 C.可代替苯巴比妥抗癫痫作用 D.常见胃肠道及神经系统的不良反应 E.药理学个体差异很大 28.苯妥英钠的临床应用是: A.治疗癫痫大发作 B.治疗室上性快速心率失常 C.治疗外周神经痛 D.治疗癫痫精神运动性发作 E.治疗强心甙中毒,改善房室传导阻滞 29.哪些不是苯妥英钠抗癫痫的作用机制: A.抑制病灶的异常放电 B.阻止病灶分散向周围正常组织扩散 C.抑制病灶的异常放电及阻止病灶放电向周围正常组织扩散 D.提高惊厥发作阈 E.降低惊厥发作阈

30.苯妥英钠常见的不良反应有: A.胃肠道反应 B.牙龈增生 C.共济失调 D.巨幼细胞性贫血 E.过敏反应 31.治疗癫痫精神运动性发作的药物有: A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.卡马西平 D.乙琥胺 E.丙戊酸钠 32.苯妥英钠体内过程特点是: A.口服吸收缓慢而不规则,连续服药 6-10d 才达到稳定的血药浓度 B.由肝药酶代谢成为羟苯基衍生物而失活 C.主要以代谢物从肾脏排出 D.与血浆蛋白结合率高 E.药动学个体差异 33.多数抗癫痫药物有以下哪些特性: A.阻止癫痫病灶的异常放电的扩散 B.直接阻止癫痫病灶的异常放电 C.对症治疗 D.对因治疗 E.有嗜睡、乏力的不良反应 34.治疗癫痫小发作的药物是: A.乙琥胺 B.氯硝西泮 C.丙戊酸钠 D.苯妥英钠 E.苯巴比妥 35.对癫痫的治疗有错误的是: A.抗癫痫药物治疗原发性癫痫与症状性癫痫无异 B.治疗各型癫痫效果不好时,均不应突然停药 C.小发作与大发作型癫痫对同一抗癫痫药的反应不同 D.精神运动型发作的治疗各药均有效 E.对混合型的癫痫患者可以联合用药 36.注射硫酸镁引起急性中毒的症状有: A.腹泻 B.呼吸抑制 C.过敏反应 D.再障性贫血 E.血压骤降,甚至死亡

(二)问答题 37.常用的抗癫痫药物有哪些?各适用于何种类型的癫痫? 38.硫酸镁抗惊厥的机制是什么? 39.卡马西平的作用及应用是什么? 40.苯妥英钠的不良反应有哪些? 41.卡马西平的不良反应有哪些? 第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药 二.试题精选 (一)选择题 A 型题 1.增加左旋多巴抗帕金森病疗效,减少不良反应的药物是( A.卡比多 B.维生素 B6 C.利舍平 D.苯乙肼 E.苯海索 2.下列关于卡比多巴的叙述,错误的是()。 A.卡比多巴是α-甲基多巴肼的左旋体 B.仅能减少 DA 在外周之生成 C.单用亦有较强的抗震颤麻痹作用 D.与左旋多巴合用可使后者有效剂量减少 75% E.与左旋多巴合用可减少不良反应 3.下列关于金刚烷胺的叙述,错误的是()。 A.起效快,用药数日即可获最大疗效 B.与左旋多巴合用有协同作用 C.促进 DA 释放,抑制 DA 再摄取 D.提高 DA 受体的敏感性 E.抗胆碱作用较弱 4.溴隐亭能治疗帕金森病是由于()。 A.中枢抗胆碱作用 B.激动 DA 受体 C.激动 GABA 受体 D.提高脑内 DA 浓度 E.使 DA 降解减少 5.下列关于苯海索的叙述,错误的是()。 A.阻断中枢胆碱受体,减弱 ACh 作用 B.减少黑质-纹状体通路中 ACh 的释放 C.抗震颤效果好,改善僵直效果差 D.对心脏的影响较阿托品弱 E.能致尿潴留,前列腺肥大者慎用 6.左旋多巴治疗肝昏迷的机制是().

A.减少伪递质的生成 B.使脑内多巴胺浓度增高 C.使苯乙醇胺和羟苯乙胺降解增加 D.使脑内 NA 浓度增高,恢复正常神经活动 E.减弱胆碱能神经功能 7.维生素 B6 与左旋多巴合用可()。 A.增强左旋多巴的作用 B.减少左旋多巴的副作用 C.抑制多巴脱羧酶的活性,增高左旋多巴的血浓度 D.是多巴脱羧酶的辅基,增强左旋多巴外周副作用 E.增强多巴脱羧酶的活性,增高左旋多巴的血浓度 8.只有透过血脑屏障在脑内变为多巴胺才能起作用的是()。 A.左旋多巴 B.卡比多巴 C.金刚烷胺 D.苯海索 E.司来吉兰 9.单用无抗帕金森病作用的是()。 A.左旋多巴 B.卡比多 C.溴隐亭 D.丙环定 E.苯海索 10.用于治疗 AD 的可逆性胆碱酯酶抑制药是()。 A.新斯的明 B.毛果芸香碱 C.毒扁豆碱 D.多奈哌齐 E.占诺美林 11.能明显改善 AD 患者认知功能的 M 受体激动药是()。 A.占诺美林 D.多奈哌齐 C.毛果芸香碱 D.乙酰胆碱 E.他克林 B 型题 A.促进 DA 神经元释放 DA,抑制 DA 摄取 B.在脑内转变为 DA,补充纹状体中 DA 之不足 C.激动 DA 受体 D.阻断中枢胆碱受体 E.促使纹状体残存的 DA 能神经元释放 DA 12.左旋多巴()。 13.金刚烷胺()。 14.溴隐亭()。 15.苯海索()。 16.Selegiline()。 A.抗震颤及改善过度流涎效果好 B.是多巴脱羧酶的辅基 C.可促使纹状体残存的 DA 能神经元释放 DA D.对脑内纹状体 DA 受体有激动作用 E.可治疗肝昏迷 17.苯海索()。 18.维生素 B6()。 19.溴隐亭()。 A.治疗 AD 的第一代抗 AChE 药 B.治疗 AD 的第二代抗 AChE 药 C.强效、可逆性抗 AChE 药 D.是第一个抗 AChE 药 E.是 M1 受体激动药 20.多奈哌齐()。

21.他克林()。 22.加兰他敏()。 23.石杉碱甲()。 X 型题 24.下列不可与左旋多巴合用的药物是: A.维生素 B6B.利舍平 C.司来吉兰 D.多潘立酮 E.氯丙嗪 25.目前治疗帕金森病的药物有哪几类: A.拟肾上腺素药物 B.拟多巴胺药物 C.抗胆碱药 D.抗组胺药 E.抗胆碱酯酶药 26.治疗帕金森病的药物有: A.金刚烷胺 B.左旋多巴 C.苯海索(安坦)D.利舍平 E.澳隐亭 27.左旋多巴是治疗帕金森病的药物,它与某些药物合用会产生特殊反应,下面的描述哪些 是正确的: A.复合维生素制剂中的维生素 B6 可以减弱左旋多巴的作用 B.左旋多巴与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高血压 C.氯丙嗪治疗精神分裂症时出现帕金森综合征,可用左旋多巴和苯海索治疗 D.左旋多巴与肾上腺素合用,可诱发心律失常 E.左旋多巴在治疗帕金森病时,均不能合用上述药物 28.下面降低左旋多巴生物利用度的因素有: A.同服钙、铁等制剂 B.胃液酸度低 C.高蛋白饮食 D.胃液酸度高 E.同服抗胆碱药,延缓胃排空时间 29.左旋多巴的主要不良反应是: A.恶心、呕吐 B.体位性低血压 C.高血压 D.心律失常 E.焦虑不安等精神症状 30.左旋多巴与下列哪些药物合用,治疗帕金森病产生协同作用: A.左旋多巴+苯海索 B.左旋多巴+卡比多巴 C.左旋多巴+金刚烷胺 D.左旋多巴+溴隐亭 E.左旋多巴+多巴胺 31.指出治疗帕金森病的有效药物: A.口服左旋多巴 B.口服卡比多巴 C.口服金刚烷胺 D.口服苯海索

E.口服溴隐亭 32.下面对卡比多巴的论述,哪些是错误的: A.外周多巴胺脱羧酶抑制剂 B.促进 DA 能神经元释放 DA C.多巴胺受体激动剂 D.阻断中枢胆碱能受体 E.是多巴胺的前体物 33.金刚烷胺临床用于: A.治疗病毒感染 B.治疗癫痫小发作 C.治疗帕金森病 D.治疗抑郁症 E.用作消毒剂 34.金刚烷胺不能治疗哪些疾病: A.病毒感染 B.癫痫小发作 C.帕金森病 D.精神分裂症 E.失眠 35.下面对金刚烷胺的论述,哪些是错误的: A.外周多巴胺脱羧酶抑制剂 B.促进 DA 能神经元释放 DA,因而能治疗帕金森病 C.多巴胺受体激动剂 D.阻断中枢胆碱能受体,减弱黑质-纹状体通路中 ACh 的作用,因而能有效地治疗帕金森 病 E.是多巴胺的前体物 36.下面对溴隐亭的论述,哪些是错误的: A.促进 DA 能神经元释放 DA,因而能治疗帕金森病 B.外周多巴胺脱羧酶抑制剂 C.多巴胺受体激动剂 D.阻断中枢胆碱能受体,减弱黑质-纹状体通路中 ACh 的作用,因而能有效地治疗帕金森 病 E.是多巴胺的前体物 37.下面对苯海索的论述哪些是错误的: A.多巴胺受体激动剂 B.外周多巴胺脱羧酶抑制剂 C.促进 DA 能神经元释放 DA,因而能治疗帕金森病 D.阻断中枢胆碱能受体,减弱黑质—纹状体通路中 ACh 的作用,因而能有效地治疗帕金 森综合征 E.是多巴胺的前体 (二)问答题 32.苯海索的作用特点有哪些? 33.金刚烷胺抗帕金森病的可能机制是什么? 34.左旋多巴和卡比多巴合用的意义是什么? 二.试题精选 (一)选择题

A 型题 1.氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断()。 A.中枢α-肾上腺素受体 D.中枢β-肾上腺素受体 C.中脑-边缘叶及中脑。皮质通路中的 D2 受体 D.黑质-纹状体通路中的 5-HT1 受体 E.中枢 H1 受体 2.小剂量氯丙嗪即有镇吐作用,其作用部位为()。 A.直接抑制延脑呕吐中枢 B.抑制大脑皮层 C.阻断胃黏膜感受器的冲动传递 D.阻断延脑催吐化学感受区的 D2 受体 E.抑制中枢胆碱能神经 3.氯丙嗪引起乳房肿大与泌乳,是由于()。 A。阻断结节-漏斗 DA 通路的 D2 受体 B.激活中枢β2 受体 C.激活中枢 M 胆碱受体 D.阻断脑干网状结构上行激活系统的α1 受体 E.阻断黑质-纹状体通路之 D2 受体 4.氯丙嗪不宜用于()。 A.精神分裂症 B.人工冬眠疗法 C.晕动病所致的呕吐 D.顽固性呃逆 E.蹂狂症及其他精神病伴有妄想症 5.锥体外系反应较轻的药物是()。 A.氯丙嗪 B.氟奋乃静 C.三氟拉嗪 D.奋乃静 E.硫利达嗪 6,氯丙嗪引起低血压状态时,应选用()。 A.多巴胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.麻黄碱 7.其他药治疗无效的精神病病例可选用()。 A.氯丙嗪 B.氟奋乃静 C.三氟拉嗪 D.氯氮平 E.硫利达嗪 8.氟奋乃静的特点是()。 A.抗精神病作用强,锥体外系作用显著 B.抗精神病作用强,锥体外系作用弱

C.抗精神病作用与降压作用均强 D.抗精神病作用与镇静作用均强 E.抗精神病作用与锥体外系作用均较弱 9.具有抗抑郁作用的抗精神失常药是()。 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.氟奋乃静 D.米帕明 E.三氟拉嗪 10.治疗精神分裂症的首选药物是()。 A.氯氮平 B.氯普噻吨 C.地西泮 D.氟哌啶醇 E.三氟拉嗪 11.下列哪项不属于氯丙嗪的药理作用?() A.抗精神病作用 B.使体温调节失灵 C.镇吐作用 D.激动多巴胺受体 E.阻断α受体 12.下列哪种药物可用于治疗伴有焦虑的抑郁症?() A.氯丙嗪 B.氟哌噻吨 C.地西泮 D.氟哌啶醇 E.三氟拉嗪 13.长期应用氯丙嗪引起的最常见的不良反应是()。 A.体位性低血压 B.过敏反应 C.锥体外系反应 D.内分泌失调 E.消化道症状 14.吩噻嗪类引起黄疸的常见原因是()。 A.红细胞破坏 B.肝细胞坏死 C.胆红素结合障碍 D.肝细胞内微胆管阻塞 E.以上均不是 15.碳酸锂主要用于治疗()。 A.焦虑症 B.精神分裂症 C.抑郁症 D.躁狂症 E.帕金森综合征 16.阿米替林的主要适应证为()。 A.精神分裂症 B.抑郁症 C.神经官能症 D.焦虑症 E.躁狂症 17.氯丙嗪引起帕金森综合征,合理的处理措施是应用()。

A.多巴胺 B.左旋多巴 C.阿托品 D.苯海索 E.毒扁豆碱 18.下列哪种药物可拮抗 D2 及 5-HT2 受体?() A.氯丙嗪 B.利培酮 C.氟奋乃静 D.米帕明 E.三氟拉嗪 19.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括()。 A.迟发性运动障碍 B.肌张力降低 C.静坐不能 D.急性肌张力障碍 E.帕金森综合征 20.氯丙嗪的不良反应不包括()。 A.体位性低血压 B.肌肉震颤 C.粒细胞减少 D.成瘾性及戒断症状 E.口干及视力模糊 B 型题 A.阻断 M 胆碱受体 B.阻断瓤α-肾上腺素受体 C.阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路的 D2 受体 D.阻断黑质-纹状体通路的 D2 受体 E.激动苯二氮革受体 21.氯丙嗪引起的帕金森综合征是由于()。 22.氯丙嗪引起口干、便秘、视力模糊是由于()。 23.氯丙嗪引起体位性低血压是由于()。 24.氯丙嗪抗精神病的作用机制是由于()。 A.是吩噻嗪类抗精神病药 B.是三环类抗抑郁症药 C.是苯二氮卓类抗焦虑症药 D.是抗躁狂症药 E.是丁酰苯类抗精神病药 25.氟哌啶醇()。 26.地西泮()。 27.碳酸锂()。 28.米帕明()。 29.氯丙嗪()。 A.抗精神病作用弱,锥体外系反应少 B.抗精神病作用强,锥体外系反应明显 C.对精神分裂症的阳性症状有效 D.可治疗锂盐无效的躁狂症 E.主要有抗抑郁作用,用于抑郁症

30.米帕明()。 31.利培酮()。 32.甲硫达嗪()。 33.氟奋乃静()。 34.卡马西平()。

(二)问答题 49.氯丙嗪长期大量应用为什么会出现锥体外系反应? 50.氯丙嗪过量或中毒所致血压下降,为什么不能应用肾上腺素? 51.氟哌啶醇的作用特点有哪些? 52.氯丙嗪的中枢药理作用是什么?临床应用于哪些情况? 53.抗精神病药三氟拉嗪与氯氮平的作用特点有哪些? 54.新型抗精神病药利培酮有哪些特点? 55.米帕明的药理作用与应用注意事项是什么? 56.氯丙嗪的不良反应有哪些? 57.氯氮平的作用及作用机制是什么?

二.试题精选 (一)选择题 A 型题 1.吗啡不会产生下列哪一作用?() A.呼吸抑制 B.止咳作用 C.体位性低血压 D.肠道蠕动增加 E.支气管收缩 2.吗啡镇痛的主要作用部位是()。 A.脑室及导水管周围灰质 B.脑干网状结构 C.边缘系统与蓝斑核 D.中脑盖前核 E.大脑皮层 3.关于吗啡的作用下列叙述正确的是()。 A.镇痛、镇静、镇咳 B.镇痛、呼吸兴奋 C.镇痛、欣快、止吐 D.镇痛、安定、散瞳 E.镇痛、镇静、抗震颤麻痹

4.与吗啡的镇痛机制有关的是()。 A.阻断阿片受体 B.激动中枢阿片受体 C.抑制中枢 PG 合成 D.抑制外周 PG 合成 E.以上均不是 5.慢性钝痛时,不宜用吗啡的主要理由是(). A.对钝痛效果差 B.易成瘾 C.可导致便秘 D.治疗量即能抑制呼吸 E.易引起体位性低血压 6.阿片受体拮抗药为()。 A.二氢埃托啡 B.哌替啶 C.吗啡 D.纳洛酮 E.曲马朵 7,关于二氢埃托啡,下列叙述错误的是()。 A.是强效镇痛药 B.激动阿片受体 C.镇痛作用短暂 D.长期应用不易成瘾 E.常用于镇痛或吗啡成瘾者戒毒 8.根据效价,镇痛作用最强的药物是()。 A.吗啡 B.二氢埃托啡 C.芬太尼 D,喷他佐辛 E.安那度 9.吗啡的镇痛作用主要用于()。 A.分娩阵痛 D.慢性钝痛 C.胃肠痉挛 D.肾绞痛 E.急性锐痛 10.关于哌替啶的特点,下列叙述正确的是()。 A.成瘾性比吗啡小 B.镇痛作用强 C.作用持续时间较吗啡长 D.等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱 E.大量使用也不引起支气管平滑肌收缩 11.吗啡的适应证是()。 A.分娩止痛 B.支气管哮喘 C.诊断未明的急腹症 D.颅内压增高 E.心源性哮喘

12.吗啡与哌替啶比较,下列叙述错误的是()。 A.吗啡的镇咳作用较哌替啶强 B.等效量时,吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似 C.两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相以 D.分娩止痛可用哌替啶,而不能用吗啡 E.哌替啶的成瘾性较吗啡小 13.喷他佐辛的特点是()。 A.无呼吸抑制作用 B.镇痛作用比吗啡强 C.不引起体位性低血压 D.成瘾性很小,已列为非麻醉品 E.不引起便秘 14.骨折剧痛时应选用()。 A.地西泮 B.消炎痛 C.颅通定 D.哌替啶 E.可待因 15.对μ受体有拮抗作用的是(). A.喷他佐辛 B.二氢埃托啡 C.哌替啶 D.美沙酮 E.纳洛酮 16.心源性哮喘可选用()。 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.吗啡 D.异丙肾上腺素 E.多巴胺 17.吗啡禁用于分娩止痛是由于()。 A.易产生成瘾性 B.镇痛效果差 C.可致新生儿便秘 D.可抑制新生儿呼吸 E.易在新生儿体内蓄积 18.不属于哌替啶适应证的是()。 A.术后镇痛 B.人工冬眠 C.心源性哮喘 D.麻醉前给药 E.支气管哮喘 19.胆绞痛止痛应选用()。 A.单用哌替啶 B.单用吗啡 C.可待因 D.哌替啶+阿托品 E.烯丙吗啡+阿托品

20.呼吸抑制作用最弱的镇痛药是()。 A.吗啡 B.哌替啶 C.芬太尼 D.喷他佐辛 E.美沙酮 21.对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的是()。 A.纳洛酮 B.哌替啶 C.芬太尼 D.喷他佐辛 E.美沙酮 B 型题 A.欣快作用 B.缩瞳作用 C.镇痛作用 D.镇咳作用 E.胃肠活动改变 22.吗啡激动脊髓胶质区、丘脑内侧。脑室及导水管周围灰质的阿片受体,引起()。 23.吗啡激动边缘系统及蓝斑核的阿片受体,引起()。 24.吗啡激动中脑盖前核的阿片受体,引起()。 25.吗啡激动延脑孤束核处的阿片受体,引起()。 26.吗啡激动脑干极后区、迷走神经背核的阿片受体,引起()。 A.二氢埃托啡 B.哌替啶 C.可待因 D.喷他佐辛 E.安那度 27.镇痛作用为吗啡的 1/10,但取代其用于各种疼痛的药物是()。 28.由我国生产的强镇痛药是()。 29.主要用于镇咳的是()。 A.纳洛酮 B.哌替啶 C.可待因 D.喷他佐辛 E.芬太尼 30.成瘾性极小的镇痛药是()。 31.可解救阿片类药物急性中毒的药物是()。 X 型题 32.吗啡的药理作用有: A.镇痛镇静 B.镇咳 C.抑制呼吸 D.止泻 E.直立性低血压 33.可用于治疗心原性哮喘的药物有: A.吗啡 B.哌替啶 C.氨茶碱 D.肾上腺素 E.强心苷 34.吗啡治疗心原性哮喘,是由于: A.扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷 B.镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪 C.扩张支气管平滑肌,保持呼吸道通畅 D.降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性,改善急促浅表的呼吸 E.加强心肌收缩力 35.吗啡引起体位性低血压与下列原因有关: A.直接松弛血管平滑肌 B.促进组胺的释放 C.激活孤束核处阿片受体 D.抑制心肌收缩力 E.选择性扩张容量血管

36.吗啡不宜用于临产妇的原因是: A.可以对抗催产素对子宫的兴奋作用 B.可以通过胎盘进入胎儿体内抑制呼吸 C.可以通过胎盘进入胎儿体内抑制心功能 D.可以抑制产妇呼吸 E.可以降低产妇血压 37.吗啡中毒后可有下述表现: A.瞳孔缩小 B.血压降低 C.血压升高 D.瞳孔散大 E.呼吸抑制 38.不宜引起成瘾的镇痛药有: A.吗啡 B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.罗通定 E.阿法罗定(安那度) 39.具有首关消除的镇痛药有: A.吗啡 B.喷他佐辛 C.美抄酮 D.哌替啶 E.可待因 40.吗啡不宜用于下列哪些疼痛: A.癌症引起的疼痛 B.胆结石引起的胆绞痛 C.心肌梗死引起的心绞痛 D.偏头痛 E.分娩痛 41.吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者,其原因是: A.抑制呼吸中枢 B.抑制咳嗽反射 C.释放组胺,收缩支气管 D.兴奋 M 受体,收缩支气管 E.直接松弛支气管平滑肌 42.与镇痛药的镇痛作用有关的阿片受体主要分布于: A.脊髓胶质区 B.边缘系统 C.蓝斑桉 D.大脑皮质 E.脑室及导水管周围灰质 43.关于可待因的描述,哪些是正确的: A.呼吸抑制作用很弱 B.与阿片受体亲和力低 C.镇痛效果不如吗啡 D.镇静作用很强 E.镇咳作用为吗啡的 1/4

44.吗啡镇痛是由于: A.激动μ受体 B.激动 K 受体 C.阻断δ受体 D.激动σ受体 E.激活抗痛系统 45.哌替啶可用于: A.镇痛 B.镇咳 C.人工冬眠 D.心原性哮喘 E.止泻 46.哌替啶的不良反应包括: A.惊厥 B.抑制呼吸 C.便秘 D.心动过速 E.血压升高 47.如果怀疑某人对哌替啶成瘾,可用下列哪些药物确诊: A.烯丙吗啡 B.吗啡 C.纳洛酮 D,美沙酮 E.吲哚美辛 48.阿法罗定主要用于: A.骨科、外科、五官科小手术止痛 B.大面积烧伤等剧痛 C.泌尿外科检查时止痛 D.与阿托品合用可缓解平滑肌痉挛性疼痛 E.各种程度疼痛的止痛 49.可用于阿片受体类成瘾脱毒的药物是: A.纳曲酮 B.美沙酮 C.二氢埃托啡 D.芬太尼 E.可乐定 50.吗啡与哌替啶的共性有: A.激动中枢阿片受体 B.用于人工冬眠 C.有成瘾性 D.致直立性低血压 E.提高胃肠平滑肌及括约肌张力 (二)问答题 51.吗啡镇痛与产生欣快症状的中枢部位各是哪里? 52.吗啡为什么用于治疗心源性哮喘? 53.二氢埃托啡的作用特点有哪些? 54.哌替啶与吗啡在作用及应用上有何异同? 55.吗啡的临床应用及其药理学基础各是什么? 56.何谓成瘾性?吗啡等镇痛药产生成瘾性的机制及防治措施各是什么? 57.喷他佐辛药效学及药动学特征各是什么? 58.癌性疼痛患者选用镇痛药的原则是什么? 59.可待因的作用特点有哪些? 60.曲马朵的作用与用途各是什么?

61.吗啡为何禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者? 62.吗啡的中枢作用有哪些? 63.罗通定的作用特点有哪些? 64.纳洛酮的作用和用途各是什么? 第二十章解热镇痛抗炎药 二.试题精选 (一)选择题 A 型题 1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是()。 A.脊髓胶质层 B.丘脑内侧 C.脑干 D.外周 E.脑室与导水管周围灰质部 2.解热镇痛药的镇痛机制是()。 A.激动中枢阿片受体 B.抑制未梢痛觉感受器 C.抑制 PG 合成 D.抑制传入神经的冲动传导 E.主要抑制 CNS 3.解热镇痛药的解热作用机制是()。 A.抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放 C.作用于中枢,使 PG 合成减少 D.作用于外周,使 PG 合成减少 E.以上均不是 4.APC 的组成是下列哪一项?() A.阿司匹林+非那西丁+咖啡囚 B.阿司匹林+非那西丁+可待因 C.阿司匹林+氨基比林+咖啡因 D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因 E.阿托品+非那西丁+可待因 5.下列关于阿司匹林的叙述,正确的是(), A.只降低过高体温,不影响正常体温 B.采用大剂量可预防血栓形成 C.抗炎作用弱 D.几乎无抗炎作用 E.以上都不是

6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时,可选用()。 A.双氯芬酸 B.吲哚美辛 C.保泰松 D.美洛昔康 E.布洛芬 7.阿司匹林预防血栓形成的机制是()。 A.使环加氧酶失活,减少血小板中 TXA:生成 B.降低凝血酶活性 C.激活抗凝血酶 D.直接对抗血小板聚集 E.加强维生素 K 的作用 8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?() A.胃肠道反应 B.凝血障碍 C.诱发哮喘 D.水杨酸反应 E.以上都不是 9.阿司匹林的抗炎作用是由于(). A.抗病原菌作用 B.减少白介素合成 C.降低毛细血管的通透性 D.抑制 COX,减少 PG 合成 E.减少花生四烯酸的合成 10.治疗急性痛风较好的药物是()。 A.阿司匹林 B.甲芬那酸 C.秋水仙碱 D.吲哚美辛 E.舒林酸 11.阿司匹林适用于()。 A.癌症疼痛 B.胆绞痛 C.术后剧痛 D.风湿性关节炎疼痛 E.胃肠痉挛性痛 12.几乎无抗炎、抗风湿作用的药物是(). A.乙酰氨基酚 B.阿司匹林 C.保泰松 D.吲哚美辛 E.布洛芬 B 型题 A.水、钠潴留,可致水肿 B.凝血障碍 C.急性胰腺炎 D.视力模糊及中毒性弱视 E.急性中毒致肝坏死

13.对乙酰氨基酚引起的不良反应是 14.阿司匹林引起的不良反应是 15.吲哚美辛引起的不良反应是 16.布洛芬引起的不良反应是 17.保泰松引起的不良反应是 A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚 C.布洛芬 D.氯丙嗪 E.以上都不是 18.可降低正常及发热患者体温的药物是 19.解热镇痛强,几无抗风湿作用的药物是 20.可治疗缺血性心脏病的药物是 21.胃肠道反应较轻的解热镇痛抗炎药是 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.尼美舒利 D.保泰松 E.双氯芬酸 22.对 COX-2 有选择性抑制作用的药物是 23.用于痛风性关节炎的药物是 24.对不易控制的发热常有效的药物是 X 型题 25. “阿司匹林哮喘”的产生与下述哪些因素有关 A.PG 的生物合成减少 B.抗原-抗体反应 C.白三烯等物质生成增加 D.与β2 受体的功能无关 E.因 5-HT 生成增多 26.具有抗炎、抗风湿作用的药物是 A.布洛芬 B.吲哚美辛 C.美洛昔康 D.对乙酰氨基酚 E.阿司匹林 27.阿司匹林的不良反应包括 A.瑞夷(Reye)综合征 B.胃肠道反应 C.血管神经性水肿 D.凝血障碍 E.甲状腺肿大 28.吲哚美辛的特点是 A.抑制 PC 合成酶作用强 B.对炎性疼痛有明显镇痛效果 C.对痛风性关节炎有效 D.对癌性发热常有效 E.对关节强直性脊椎炎有效 29.解热镇痛抗炎药的解热作用特征是 A.能降低发热患者体温

B.对正常体温无影响 C.降低内热原引起的发热 D.对直接注射 PG 引起的发热无作用 E.由于抑制中枢 PG 合成而发挥作用 30.阿司匹林临床适应证是 A.头痛、牙痛、痛经等 B.急性风湿性关节炎 C.感冒发热 D.急性痛风 E.脑血栓形成的防治 31.阿司匹林与某些药物合用,产生的效应是 A.与双香豆素合用,增强其抗凝血作用 B.与速尿合用,水杨酸排泄增加 C.与甲磺丁脲合用,增强其降血糖作用 D.与糖皮质激素合用,抗炎作用增强 E.与甲氨蝶呤合用,可降低其毒性 (二)问答题 32.解热镇痛药的镇痛机制如何? 33.常用解热镇痛抗炎药如何分类?每类举一药名。 34.阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治方法各是什么? 35.阿司匹林的作用与用途是什么? 36.阿司匹林引起凝血障碍的原因、表现各是什么?如何防治? 37.解热镇痛药的共同作用有哪些? 38.阿司匹林的不良反应有哪些? 39.吲哚美辛的特点是什么? 第二十一章钙拮抗药

【作业测试题】

一、选择题 (一)A 型题 1.选择性作用于血管,并主要用于治疗高血压的钙拮抗药是: A.尼群地平 B.维拉帕米 C.哌克昔林 D.氟桂利嗪 E.普尼拉明 2.主要作用于脑血管,治疗脑血管疾病(如蛛网膜下腔出血,脑血管痉挛等)的钙拮抗药是: A.硝苯地平 B.维拉帕米

C.氨氯地平 D.尼莫地平 E.地尔硫卓 3.可用于充血性心力衰竭,防止或逆转心肌肥厚的钙拮抗剂是: A.硝苯地平 B.维拉帕米缓释剂 C.非洛地平 D.氨氯地平 E.地尔硫卓缓释剂 4.钙拮抗剂用于心律失常的治疗时,错误的是: A.一般不用于室性心律失常 B.特别适用于预激综合征的患者 C.一般不与β受体阻断药合用,尤其是维拉帕米 D.禁用于窦房结功能不全及高度房室传导阻滞 E.特别适用于伴高血压和/或冠心病患者 5.下列哪项不是维拉帕米的适应症: A.房室传导阻滞 B.房颤 C.心绞痛 D.高血压 E.心肌梗塞 6.对 L 型钙通道选择性最低的钙拮抗剂是 A.尼群地平 B.维拉帕米 C.哌克昔林 D.氨氯地平 E.地尔硫卓 7. 硝苯地平的主要不良反应不包括 A. 便秘 B. 心悸 C. 头痛 D. 低血压 E.面红 8. 口服维拉帕米最常见的不良反应是 A. 便秘 B. 心悸 C. 头痛 D. 低血压 E.面红 9.治疗阵发性室上性心动过速宜用 A.硝苯地平 B.氟桂利嗪 C.维拉帕米 D.尼莫地平 E.氨氯地平 10.关于硝苯地平的药理作用,错误的是 A.扩张冠状血管作用较强

B.扩张外周阻力血管作用较强 C.对心脏抑制作用较弱 D.抗心律失常作用较强 E.可使心率加快 11.维拉帕米治疗折返性阵发性室上性心动过速的电生理作用是 A.减慢房室结的传导速度 B.提高窦房结的自律性 C.延长房室结的有效不应期 D.A+C E.降低浦肯野纤维的自律性 12.钙拮抗药对下列哪种平滑肌作用最强 A.静脉平滑肌 B.动脉平滑肌 C.胃肠道平滑肌 D.泌尿道平滑肌 E.子宫平滑肌 13.药理作用相对较广泛的钙拮抗剂是 A.硝苯地平 B.地尔硫卓 C.维拉帕米 D.尼莫地平 E.氨氯地平 14.下列钙拮抗剂各种药理作用中,抑制心肌收缩力作用较突出的是 A.尼群地平 B.地尔硫卓 C.维拉帕米 D.普尼拉明 E.尼莫地平 (二)B 型题 A.维拉帕米 B.硝苯地平 C.地尔硫蕈 D.尼莫地平 D.尼索地平 15.选择性舒张脑血管 16.治疗变异型心绞痛较好的药物 A.电压依赖性钙通道 B.受体调控性钙通道 C.第二信使活化钙通道 D.机械活化钙通道 E.静息钙通道 17.是目前钙通道抑制剂主要作用的途径 18.乙酰胆碱与其后的终板结合引起胞外 Ca2+经这一通道内流,而进一步促进胞内 Ca2+库 释放 A.L 型钙通道 B.T 型钙通道 C.N 型钙通道 D.P/Q 型钙通道 E.R 型钙通道 19.是二氢吡啶类、苯硫卓类及苯烷胺类等钙拮抗剂选择性作用的途径 20.弱去极化电流时激活,参加心肌窦房结与神经元的起步活动及重复发放

三.问答题 31.试述钙拮抗药的分类。 32.试述钙拮抗剂的药理作用。 33.试述钙拮抗药的临床应用。 34.试述氨氯地平的作用特点及用途。 【参考答案】 1.A2.D3.D4.B5.A6.C7.A8.A9.C10.D11.D12.B13.C14.C15.D16.B17.A18.B19.A20. 第二十二章肾素-血管紧张素系统药物 【内容提示及教材重点】 。 【作业测试题】

一、选择题 (一)A 型题 1.血管紧张素转换酶抑制剂降压作用特点错误的是: A.降压时伴反射性心率增快 B.对脂质和糖代谢无不良影响 C.改善血管重构,防止动脉粥样硬化 D.降压无耐受性 E.对心脏、肾脏有保护作用 2.血管紧张素转换酶抑制剂不良反应发生率较高的是: A.肝炎 B.低血钾 C.粒细胞缺乏症 D.刺激性干咳 E.味觉缺失 3.ACEI 抗慢性充血性心力衰竭的药理作用错误的是 A.降低血管紧张素 II 的生成 B.降低血管阻力 C.抑制心肌肥厚 D.增加缓激肽的降解 E.降低室壁肌张力和舒张末期压力 4.关于 ACEI 与 AT1 受体拮抗药用于慢性充血性心力衰竭(CHF)正确的是 A.ACEI 比 AT1 受体拮抗药更彻底阻断了血管紧张素 II 的作用 B.ACEI 长期用于 CHF 比 AT1 受体拮抗药疗效好 C.两者都可引起咳嗽的不良反应 D.两者不可以合用 E.ACEI 出现严重不良反应时,不能用 AT1 受体拮抗药替代 5.76 岁女性患者,有 8 年充血性心力衰竭病史,用地高辛和呋噻米有效控制了心衰的发展。 近来,病人感到轻度体力活动时呼吸困难加重,体检发现窦性心动过速,下肢凹陷性水肿。 可以考虑增加下列何种药物治疗 A.去乙酰毛花苷 B.肼屈嗪 C.米诺地尔 D.哌唑嗪

E.依拉普利 6.AT1 受体的配体是 A.血管紧张素 I B.血管紧张素 II C.缓激肽 D.甲状腺素 E.醛固酮 7.卡托普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者主要是因为 A.降压作用使肾脏灌注压过低而使肾小球滤过率降低 B.抑制血管紧张素 II 收缩肾出球小动脉而使肾小球滤过率降低 C.易发生血管神经性水肿 D.易引起高钾血症 E.卡托普利从肾脏排泄减慢引起严重不良反应 8.口服易受食物影响,消化道吸收降低,宜饭前 1h 服用的是 A.卡托普利 B.依拉普利 C.雷米普利 D.赖诺普利 E.培哚普利 9.使血浆肾素水平降低的因素是 A.阻断 AT1 受体 B.抑制血管紧张素转化酶 C.阻断?1 受体 D.使用利尿药 E.使用钙通道拮抗剂 10.ACE 抑制剂与血管紧张素转换酶的结合部位含有下列哪种离子 A.Ca2+ B.Zn2+ C.Mg2+ D.Cu2+ E.Fe2+ 11.ACE 抑制剂长期降压作用主要与何种因素有关 A.抑制交感神经递质的释放 B.抑制局部组织中血管紧张素转化酶 C.抑制循环中血管紧张素转化酶 D.清除自由基,增加 NO E.减少缓激肽的降解 12.与 AT1 受体亲合力最强的是 A.氯沙坦 B.缬沙坦 C.坎地沙坦 D.坎地沙坦酯 D.氯沙坦的活性代谢产物――EXP3174 13.AT1 受体阻断药与 ACE 抑制药比较,药理作用的差异描述中错误的是 A.ACE 抑制药对非 ACE 途径生成的 AngII 无作用 B.AT1 受体阻断药对肾素-血管紧张素系统的阻断作用较完全 C.ACE 抑制药尚可抑制激肽酶 II,增加缓激肽的扩血管效应 D.AT1 受体阻断药升高 AngII 水平,后者激动未被阻断的 AT1 受体对心血管系统不利 E.AT1 受体阻断药引起干咳的不良反应比 ACE 抑制药少 (二)B 型题 A.氯沙坦 B.卡托普利 C.螺内酯 D.硝苯地平 E.卡维洛尔 14.不能用于充血性心力衰竭 15.属 AT1 受体阻断药 16.结构中含有巯基

A.依拉普利 B.卡托普利 C.福辛普利 D.雷米普利 E.赖诺普利 17.口服吸收易受食物影响 18.与 ACE 锌配基结合的部位是次膦酸基(POO-) A.氯沙坦 B.缬沙坦 C.坎地沙坦 D.厄贝沙坦 E.替米沙坦 19.属体内活性代谢产物 20.其代谢产物比自身作用强 10~40 倍 三.问答题 1.简述卡托普利的药理作用及临床应用。 2.简述血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制。 3.AT1 受体阻断药与血管紧张素转化酶抑制药比较有何不同,原因是什么? 【参考答案】 1A2.D3.D4.B5.E6.B7.B8.A9.C10.B11.B12.C13.D14.D15.A16.B17.B18.C19.C20.A 第二十三章抗高血压药 【内容提示及教材重点】

【作业测试题】

一.选择题 (一)A 型题 1.血管紧张素转换酶抑制剂降压作用特点错误的是: A.降压时伴反射性心率增快 B.对脂质和糖代谢无不良影响 C.改善血管重构,防止动脉粥样硬化 D.降压无耐受性 E.对心脏、肾脏有保护作用 2.高血压伴有血浆肾素偏高者宜优先选用 A.甲基多巴 B.肼屈嗪 C.氢氯噻嗪 D.硝普钠 E.普萘洛尔 3.不属于一线抗高血压药的是 A.依拉普利 B.尼群地平 C.氢氯噻嗪 D.米诺地尔 E.普萘洛尔 4.治疗高血压危象时宜选用 A.哌唑嗪

B.利血平 C.硝普钠 D.莫索尼定 E.双氢克尿噻 5.第二代中枢性降血压药如莫索尼定药理作用及降压特点与第一代中枢性降压药如可乐定 比,错误的是 A.对咪唑啉 I1 受体的选择性比可乐定高 B.降压效能比可乐定高 C.不良反应比可乐定少 D.无停药反跳现象 E.对α2 受体作用较可乐定弱 6.下列哪种药物首次服用时可能引起较严重的体位性低血压 A.哌唑嗪 B.硝苯地平 C.普萘洛尔 D.氯沙坦 E.卡托普利 7.遇光容易分解,配制和应用时必须避光的药物是 A.米诺地尔 B.硝普钠 C.哌唑嗪 D.硝酸甘油 E.肼屈嗪 8.可作为吗啡类镇痛药成瘾患者的戒毒药是 A.利血平 B.莫索尼定 C.可乐定 D.米诺地尔 E.氯沙坦 9.下列抗高血压药物中,对心脏有明显的抑制作用的是 A.维拉帕米 B.尼群地平 C.尼莫地平 D.硝苯地平 E.以上都不是 10.有关噻嗪类利尿药长期给药降压作用机制,错误的是 A.减少心输出量 B.降低血浆容量 C.降低体内 Na+ D.降低血管平滑肌细胞内 Ca2+浓度 E.降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性 11.噻嗪类利尿药用于高血压的治疗,下列叙述中错误的是 A.噻嗪类是最常用的利尿降压药 B.可降低高血压并发症如心衰、脑卒中的发病率和病死率 C.单用时剂量应尽量小 D.长期使用应合用留钾利尿药 E.长期使用还能降低冠心病的发生率和病死率 12.一主要以收缩压升高的高血压患者,第一天给安慰剂时测得其收缩压为 X,第二天给抗 高血压药后达最大降压效果时测得其收缩压为 Y,下一次给药前测得其收缩压为 Z。下列 5 种不同的抗高血压药分别测得其 X、Y、Z 值如下表。其中,降压时对靶器官损伤(如心肌

肥厚、肾小球硬化和小动脉重构)相对较小的是药物 X(mmHg)Y(mmHg)Z(mmHg) A.180130180 B.180130150 C.180140170 D.180140150 E.180150160 13.下列用于抗高血压的钙拮抗剂中,降压作用最平稳的是 A.硝苯地平 B.尼群地平 C.尼卡地平 D.氨氯地平 E.尼索地平 14.硝苯地平用于高血压的治疗时常见踝部水肿,其原因主要是 A.血浆晶体渗透压降低 B.血浆胶体渗透压降低 C.水钠潴留 D.尿量减少 E.毛细血管扩张 15.属于前体药,需经体内转化后才能发挥降压作用的药物 A.卡托普利 B.依那普利 C.莫索尼定 D.拉贝洛尔 E.肼屈嗪 16.能抑制血管平滑肌细胞增生、增殖、恢复血管顺应性的药物 A.可乐定 B.硝苯地平 C.卡托普利 D.哌唑嗪 E.肼屈嗪 17.卡托普利不良反应错误的是 A.低血钾 B.干咳 B.低血压 D.皮疹 E.脱发 18.下列关于β受体阻断药降压机制的叙述,哪项不正确 A.抑制肾素释放 B.减少心输出量 C.扩张肌肉血管 D.减少交感递质释放

E.中枢降压作用 19.降压时伴有心率加快、心输出量增加和肾素活性增高的药物 A.依那普利 B.可乐定 C.哌唑嗪 D.硝苯地平 E.普萘洛尔 20.哪类药物常作为基础降压药 A.肾上腺素受体阻断药 B.钙拮抗剂 C.血管扩张药 D.血管紧张素转换酶抑制药 E.利尿降压药 (二)B 型题 A.可乐定 B.硝苯地平 C.卡托普利 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 21.某 50 岁男性患者,患原发性高血压 2 年,服用氢氯噻嗪后有效控制血压。但最近一次体 检发现血压为 160/105mmHg。改用某药替代氢氯噻嗪后两周,病人出现味觉缺失,该药是: 22.某 54 岁原发性高血压女性患者,服用某种抗高血压药物控制血压,由于血压控制效果好 便擅自停药 2 天,病人突然出现胸疼、心动过速、焦虑紧张等症状,血压 240/140mmHg。 该患者服用的抗高血压药物是: A.硝酸甘油 B.肼屈嗪 C.哌唑嗪 D.硝苯地平 E.硝普钠 23.以扩张静脉为主,对小动脉略有扩张作用 24.扩张静脉和动脉,起效快,维持时间短 A.硝普钠 B.氢氯噻嗪 C.肼屈嗪 D.拉贝洛尔 E.普萘洛尔 25.促进 NO 释放,扩张血管 26.直接松弛血管平滑肌 A.激动 AT1 受体 B.激动 I1 受体 C.阻断α受体 D.阻断 Ca2+通道 E.抑制血管紧张素转换酶 27.氯沙坦的降压作用机制 28.尼群地平的降压作用机制 29.依那普利的降压作用机制 30.莫索尼定的降压作用机制 三.问答题

43.目前,一线抗高血压药主要有哪些?各举一例。 44. 卡托普利的降压作用机制及临床应用。 45. 第二代和第三代的硝苯吡啶类抗高血压药主要有哪些?与第一代比较,各有哪些优缺 点? 【参考答案】 1.A2.E3.D4.C5.B6.A7.B8.C9.A10.A11.E12.D13.D14.E15.B16.C17.A18.C19.D20.E21.C22.A23. A24.E25.A26.C27.A28.D29.E30.B 第二十四章抗心律失常药 【内容提示及教材重点】

【作业测试题】

一、选择题 (一)A 型题 1.下列药物中,治疗剂量时对正常心肌电生理无明显影响,而对缺血心肌快速型心律失常有 明显抑制作用的是: A.普萘洛尔 B.普鲁卡因胺 C.奎尼丁 D.利多卡因 E.普罗帕酮 2.胺碘酮是: A.中度钠通道阻断药 B.轻度钠通道阻断药 C.β受体阻断药 D.钙拮抗剂 E.延长动作电位时程药 3.奎尼丁与地高辛合用时,奎尼丁对地高辛产生下列哪种作用: A.地高辛从消化道吸收降低 B.地高辛代谢降低 C.地高辛血浆浓度升高 D.对抗地高辛对房室结的影响 E.地高辛抑制 Na+-K+-ATP 酶的作用降低 4 窦性心动过速最佳选择药物是: A.奎尼丁 B.美西律 C.苯妥英钠 D.洋地黄毒苷 E.普萘洛尔 5. 苯妥英钠治疗强心苷中毒引起的心率失常是通过: A.减慢房室和浦氏纤维传导 B.减慢房室传导,加快浦氏纤维传导

C.加速房室和浦氏纤维传导 D.减慢浦氏纤维传导,加快房室结传导 E.对传导无影响 6.下列关于普萘洛尔的叙述,哪项是错误的 A.降低窦房结、心房及浦肯野纤维自律性 B.缩短房室结 ERP C.减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度 D.较高浓度时有膜稳定作用 E.窦性心动过速首选 7.奎尼丁对动作电位复极过程的主要影响 A.缩短 APD B.延长 APD C.缩短 APD,延长 ERP D.缩短 APD,缩短 ERP E.延长 APD,延长 ERP 8.预防阵发性房性心动过速较理想的药物是: A.腺苷 B.普鲁卡因胺 C.利多卡因 D.硝苯地平 E.维拉帕米 9.决定传导速度的主要因素是 A.有效不应期 B.0 相上升速率 C.动作电位时程 D.4 相自动除极速率 E.以上都不是 10.甲状腺功能亢进引起的窦性心动过速宜选用 A.普鲁卡因胺 B.利多卡因 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔 E.普罗帕酮 11.利多卡因治疗心律失常常用的给药方法 A.口服 B.静脉给药 C.肌内注射 D.直肠给药 E.舌下含服 12.心肌慢反应细胞自律性主要与下列哪种离子内流有关: A.Na+ B.K+ C.Ca2+ D.ClE.Mg2+ 13.心肌快反应细胞第三期复极主要与下列哪种离子外流有关: A.Na+ B.K+ C.Ca2+ D.ClE.Mg2+ 14.维拉帕米对房室结的影响

A.降低自律性,减慢传导 B.降低自律性,加快传导 C.缩短不应期,降低自律性 D.缩短不应期,加快传导 E.缩短不应期,减慢传导 15.下列关于利多卡因的叙述,哪项是错误的 A.缩短 APD 和 ERP,但以 APD 更显著 B.治疗浓度降低浦肯野纤维的自律性 C.治疗浓度对传导没有影响 D.抑制 Na+和 K+外流 E.仅用于室性心律失常 16.早期应用治疗心肌梗死可防止室颤发生的药物 A.利多卡因 B.奎尼丁 C.维拉帕米 D.腺苷 E.普萘洛尔 17.下列关于后除极的叙述,哪项是正确的 A.早后除极的发生与 Ca2+内流增多有关 B.钙拮抗药对迟后除极无效 C.早后除极发生在 4 相中 D.迟后除极可以发生在 2 相或 3 相中 E.早后除极不引起触发活动 18.可治疗预激综合征的药物是 A.利多卡因 B.普萘洛尔 C.胺碘酮 D.奎尼丁 E.维拉帕米 19.能阻滞 Na+、K+和 Ca2+通道的药物是 A.利多卡因 B.维拉帕米 C.苯妥英钠 D.奎尼丁 E.普萘洛尔 20.选择性延长复极过程的药物是 A.普鲁卡因胺 B.胺碘酮 C.腺苷 D.普萘洛尔 E.普罗帕酮 (二)B 型题 A.普萘洛尔 B.利多卡因 C.普罗帕酮 D.胺碘酮 E.维拉帕米

21.初期给药首关效应强,生物利用度低,长期给药首关效应弱,生物利用度高 22.消除快,需静脉滴注维持血药浓度 23.半衰期长,停药后疗效可维持 4-6 周 24.个体差异大,停药要缓慢 A.抑制 0 相 Na+内流 B.促进 3 相 K+外流 C.抑制 4 相 Na+内流 D.促进 4 相 K+外流 E.抑制 Ca2+内流 25.普罗帕酮降低自律性是因为 26.利多卡因降低自律性主要是因为 27.维拉帕米降低自律性是因为 A.奎尼丁 B.利多卡因 C.维拉帕米 D.腺苷 E.胺碘酮 28. 一般不用于室性心律失常,对预激旁路无明显抑制作用,反而增加心室率 29. 用于房扑和房颤的转律,转律前宜先给洋地黄 30. 迅速终止折返性室上性心律失常,半衰期约 10 秒 二、问答题 43.抗心律失常药的基本电生理作用。 44.抗心律失常药的分类并各举一个代表药。 45.请对抗心律失常药的临床应用状况作一综合性评价。 【选择题参考答案】 1.D2.E3.C4.E5.C6.B7.E8.E9.B10.D11.B12.C13.B14.A15.D16.A17.A18.C19.D20.B21.C22.B23. D24.A25.C26.D27.E28.C29.A30.D

第二十五章抗慢性充血性心力衰竭药 【内容提示及教材重点】

【作业测试题】

一、选择题 (一)A 型题 1.药物治疗慢性充血性心力衰竭的目的错误的是 A.改善血流动力学变化 B.提高心排出量 C.逆转心室肥厚 D.延长患者生存期 E.降低血液黏滞度 2.ACEI 抗慢性充血性心力衰竭的药理作用错误的是 A.降低血管紧张素 II 的生成 B.降低血管阻力 C.抑制心肌肥厚 D.增加缓激肽的降解 E.降低室壁肌张力和舒张末期压力 3.关于 ACEI 与 AT1 受体拮抗药用于慢性充血性心力衰竭(CHF)正确的是 A.ACEI 比 AT1 受体拮抗药更彻底阻断了血管紧张素 II 的作用 B.ACEI 长期用于 CHF 比 AT1 受体拮抗药疗效好 C.两者都可引起咳嗽的不良反应 D.两者不可以合用 E.ACEI 出现严重不良反应时,不能用 AT1 受体拮抗药替代

4.下列不属于地高辛正性肌力药理作用的是 A.提高心室顺应性 B.提高心肌收缩最高张力 C.增加心搏出量 D.降低衰竭心脏作功 E.提高心肌最大缩短速率 5.呋塞米治疗轻度充血性心力衰竭的主要作用机制是: A.抑制 Na+-K+-ATP 酶 B.抑制 Na+-K+-2Cl- 协同转运载体 C.抑制 Na+-Cl- 协同转运载体 D.抑制 Cl- 转运载体 E.抑制 Ca2+转运载体 6.59 岁风湿性心脏病男性患者伴发房颤,用地高辛治疗后,房颤变成正常心律,最可能的作 用机理是: A.缩短心肌不应期 B.缩短心肌收缩速率 C.降低房室结的传导速度 D.降低心房肌最大舒张电位 E.降低浦氏纤维的自律性 7. 可用于充血性心力衰竭,防止或逆转心肌肥厚的钙拮抗剂是: A.硝苯地平 B.维拉帕米 C.非洛地平 D.氨氯地平 E.地尔硫卓 8. 下列哪项不是强心苷的不良反应 A.心率失常 B.胃肠道反应. C.尿量增多 D.神经系统反应. E.黄视、绿视症 9.强心苷的正性肌力作用机理是 A.解除迷走神经对心脏的抑制 B.使心肌细胞内游离 Ca2+增加 C.使心肌细胞内游离 K+增加 D.兴奋心肌细胞 Na+-K+-ATP 酶 E.激动心脏β受体 10.下列药物中除哪一种外,均能增高地高辛的血药浓度 A. 奎尼丁 B. 苯妥英钠 C. 胺碘酮 D. 氨氯地平 E. 普罗帕酮 11. 强心苷对下列哪种心衰疗效最差 A.高血压病所致的心衰 B.肺源性心脏病所致的心衰 C.缩窄性心包炎所致的心衰 D.先天性心脏病所致的心衰 E.贫血所致的心衰 12.氯沙坦是 A.非强心苷类正性肌力药 B.血管紧张素 I 转化酶抑制药 C.血管紧张素 II 受体拮抗药 D.钙拮抗药

E.血管扩张药 13.利尿药治疗心衰的药理作用不包括 A.促进水钠排泄 B.消除或缓解静脉充血 C.降低心脏前后负荷 D.逆转心室肥厚 E.缓解肺水肿 14.关于β-受体阻断药治疗 CHF 错误的是 A.常用β1-受体阻断药或α1-受体阻断药+β-受体阻断药 B.阻断了β-受体持续激动时导致的信号转导通路的减敏 C.阻断肾上腺素能受体过度激活,减少心肌耗氧量 D.逆转心肌重构 E.因负性肌力作用,减少心肌耗氧量 15.米力农属于 A.血管扩张药 B.血管紧张素 II 受体拮抗药 C.磷酸二酯酶抑制药 D.强心苷类正性肌力药 E.血管紧张素 I 转化酶抑制药 16.血管扩张药治疗心衰的药理学根据是 A.降低心排出量 B.扩张动、静脉,降低心脏前后负荷 C.降低血压 D.减慢心率 E.改善冠脉血流 17.伴高血压危象的严重心衰应选用哪一种血管扩张药 A.硝普钠 B.硝苯地平 C.硝酸甘油 D.肼屈嗪 E.哌唑嗪 18.强心苷减慢心房纤颤患者的心室频率是由于 A. 抑制房室结的传导 B. 降低心室异位起博点的自律性 C. 使心房肌不应期延长 D. 降低心室浦肯野纤维自律性 E. 降低心房异位起博点的自律性 19.强心苷给药途径的选择取决于 A.口服吸收率 B.肝肠循环 C.原形肾排泄率 D.血浆蛋白结合率 E.消除半衰期 20.对慢性充血性心力衰竭的患者,下列利尿药物中尽量避免使用的是: A.氢氯噻嗪 B.甘露醇 C.阿米洛利 D.依他尼酸 E.螺内酯 (二)B 型题 A.β-受体阻断药 B.血管紧张素 II 受体拮抗药 C.抗醛固酮药 D.强心苷类正性肌力药 E.血管紧张素 I 转化酶抑制药

21. 目前,已降为治疗充血性心力衰竭辅助用药(非一线用药)的是 22.治疗 CHF 的首选药,能明显降低 CHF 死亡率的是 A.硝酸甘油 B.哌唑嗪 C.硝普钠 D.肼屈嗪 E.扎莫特罗 23. 主要扩张静脉,降低前负荷,适用于肺楔压增高的 CHF 患者 24. 主要扩张小动脉,降低后负荷,增加心排出量 25. 扩张动静脉,降低前后负荷,短期静脉给药用于控制危急的心衰 A. 增强迷走神经活性,降低交感神经张力 B. 增加浦肯野纤维自律性 C. 心房有效不应期降低 D. 浦肯野纤维有效不应期缩短 E. 房室结传导性减慢 26. 强心苷延长心电图 P-R 间期的机制 27. 强心苷降低慢性充血性心力衰竭患者心率的作用机制 A. 血管紧张素 I 转化酶抑制药 B. 血管紧张素 II 受体拮抗药 C. 磷酸二酯酶抑制剂 D. β受体部分激动药 E. α1 受体阻断药 28. 哌唑嗪 29. 缬沙坦 30. 扎莫特罗 二、问答题 43.请写出三种常用的强心苷类药物的名称,应用这些药物之前,应考虑到药物本身的哪些 因素? 44.试简述强心苷的中毒及其解救方法。 45.试述β-受体阻断药治疗慢性充血性心力衰竭的作用机制及主要特点。 46.慢性充血性心力衰竭与神经内分泌系统的变化有关,请简述主要作用于神经内分泌系统 的抗心衰药的作用,并各举一个代表药。 【选择题参考答案】 1.E2.D3.B4.D5.B6.C7.D8.C9.B10.B11.C12.C13.D14.E 15.C16.B17.A18.A19.A20.B21.D22.E23.A24.D25.C26.E 27.A28.E29.B30.D 第二十六章抗心绞痛药 【内容提示及教材重点】 【作业测试题】

一、选择题 (一)A 型题 1.下列哪项不是普萘洛尔治疗心绞痛的作用机制

A.抑制心肌收缩力 B.减慢心率 C.直接扩张冠脉 D.增加缺血区供血 E.心脏后负荷减少 2.对因冠状动脉痉挛引起的心绞痛(变异型心绞痛)不宜选用下列何种药物: A.硝酸甘油 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.维拉帕米 E.地尔硫卓 3.抗心绞痛药共有的药理作用是 A.降低儿茶酚胺的生成 B.扩张冠状动脉 C.降低心肌的耗氧量 D.降低外周血管阻力 E.减慢心率 4.预防和治疗变异性心绞痛发作最有效的药物是: A.普萘洛尔 B.硝酸甘油 C.硝普钠 D.硝苯吡啶 E.硝酸异山梨酯 5. 硝酸甘油抗心绞痛的最主要作用是 A. 选择性扩张冠状动脉,增加心肌供血 B. 扩张容量血管,降低前负荷及耗氧量 C. 扩张阻力血管,降低后负荷及耗氧量 D. 减慢心率及降低心肌收缩性 E. 扩张侧支血管,增加缺血区供血 6. 硝酸甘油用于防治心绞痛时,效果较差的给药途径是 A. 口服 B. 舌下含化 C. 雾化吸入 D. 软膏涂于前臂、胸及背部皮肤 E. 直肠给药 7. 硝酸甘油扩血管作用机制 A. 阻断α1 受体 B. 激动β受体 C. 阻断 M 受体 D. 激动多巴胺受体 E. 作为 NO 的供体 8. 某患者用硝酸甘油治疗心绞痛近来效果降低,医生嘱加服 N-乙酰半胱氨酸,其目的是 A. 袪痰,防止黏痰形成 B. 使硝酸甘油缓慢释放,延长疗效 C. 提供巯基,延缓硝酸甘油耐受性产生 D. 降低硝酸甘油的不良反应 E. 增加硝酸甘油的生物利用度,防止过快降解 9. 硝苯地平治疗变异型心绞痛的主要作用机制是 A. 降低心肌收缩力 B. 减慢心率 C. 扩张冠脉 D. 扩张阻力血管,降低心脏后负荷

E. 抑制心肌细胞 Ca2+,保护心肌细胞 10. 下列用于治疗心绞痛的药物突然停用时会加重心绞痛发作的是 A. 硝苯地平 B. 硝酸甘油 C. 普萘洛尔 D. 硝酸异山梨酯 E. 吗多明 11. 硝酸甘油、维拉帕米治疗心绞痛的共同作用是 A. 增加心率 B. 减慢心率 C. 增强心肌收缩力 D. 抑制心肌收缩力 E. 降低室壁张力 12. 钙拮抗药治疗心绞痛的作用机制错误的是 A. 增加缺血区供血 B. 抑制心肌细胞 Ca2+,保护缺血心肌细胞 C. 降低心率 D. 降低心肌耗氧量 E. 抑制血小板聚集 13.硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛,药理作用相同的因素是 A. 心率 B. 心室容积 C. 心室压力 D. 射血时间 E. 心肌收缩力 14. 下列哪项可削弱硝酸酯类的抗心绞痛作用 A. 室壁张力降低 B. 心室容积缩小 C. 心室压力降低 D. 心脏体积缩小 E. 心率加快 15. 不宜与普萘洛尔合用于抗心绞的药物是 A. 硝苯地平 B. 地尔硫卓 C. 硝酸甘油 D. 维拉帕米 E. 吗多明 16. 对伴有房室传导阻滞的心绞痛病人,下列哪种药物最好 A. 硝苯地平 B. 地尔硫卓 C. 普萘洛尔 D. 维拉帕米 E. 卡维地洛(carvedilol) 17.关于硝酸酯类,下列叙述哪项不正确

A.舌下含服可避免首关消除 B.治疗量的硝酸甘油使动脉收缩压与舒张压均下降 C.其作用机制是通过释放 NO D.长效硝酸酯类主要用于预防心绞痛发作 E.硝酸异山梨酯作用持久是因为其代谢产物依然有效 18.硝酸甘油的临床应用错误的是 A. 治疗心绞痛发作 B. 高血压 C. 急性心肌梗死 D. 充血性心力衰竭 E. 预防心绞痛 (二)B 型题 A.硝酸甘油 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.吗多明 E.双嘧达莫 19.消耗巯基释放 NO 产生扩血管作用的是 20.对变异型心绞痛最有效的药物是 21.具有抗心绞痛、抗高血压和抗心率失常的是 A.硝苯地平 B.普萘洛尔 C.尼可地尔 D.卡维地洛 E.双嘧达莫 22.抑制磷酸二酯酶和腺苷摄取而扩张冠状动脉用于心绞痛 23.开放 ATP 敏感钾通道和释放 NO 扩张血管用于心绞痛 24.阻断α和β受体,抑制心脏和降低后负荷用于心绞痛 二、问答题 33.硝酸甘油和心得安合用治疗心绞痛相互取长补短指的是什么? 34.硝酸甘油用于心绞痛产生耐受性的机制是什么?怎样预防? 35.简述钙拮抗剂抗心绞痛的机制及常见的三类钙拮抗剂即硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 药理作用的主要区别。 【选择题参考答案】 1.C2.B3.C4.D5.B6.E7.E8.C9.C10.C11.E12.C13.C14.E15.D16.A17.B18.B19.A20.C21.B22.E23.C 24.D 第二十七章抗动脉粥样硬化药 【内容提示及教材重点】

。 【作业测试题】

一、选择题 (一)A 型题 A 型题

1.下列药物中主要降低胆固醇合成的是 A.考来烯胺 B.烟酸 C.洛伐他汀 D.亚油酸 E.吉非贝齐 2.下列药物中主要抑制胆固醇吸收的是 A.考来烯胺 B.烟酸 C.洛伐他汀 D.普罗布考 E.吉非贝齐 3.某患者用辛伐他汀治疗高胆固醇血症,但用到最大量时其血浆胆固醇水平仍然高于要降到 的目的水平,如果加用考来烯胺,下列作用正确的是 A. 两者合用并不比任何一种单用降胆固醇效果好 B. 两者合用会引起 VLDL 升高 C. 辛伐他汀延长考来烯胺的代谢失活 D. 考来烯胺抑制辛伐他汀的肠道吸收 E. 以上都不对 4. 下列药物中,能降低 VLDL、LDL,升高 HDL,并能抑制血小板聚集的是 A.洛伐他汀 B.烟酸 C.考来替泊 D.普罗布考 E.二十碳五烯酸 5. 大剂量使用烟酸治疗混合型高脂血症合用阿斯匹林的目的是 A.缓解烟酸所致的皮肤潮红及瘙痒 B.防止烟酸对消化道粘膜的刺激作用 C.增强烟酸的降血脂作用 D.增加烟酸的生物利用度 D.增强烟酸抑制血小板聚集的作用 6.大剂量使用烟酸引起皮肤潮红的机理是 A.组胺释放 B.局部前列腺素生成 C.血小板生长因子释放(PDGF) D.NO 产生 D.Ca2+通道阻滞作用 7. 血浆乳糜微粒水平高,β-脂蛋白水平正常,而且,目前所有降血脂药都无效的高脂血 症类型是 A.Ⅰ B.Ⅱa,Ⅱb C.Ⅲ D.Ⅳ E.Ⅴ 8.考来烯胺主要用于下列哪种高脂血症 A.Ⅰ B.Ⅱa,Ⅱb C.Ⅲ

D.Ⅳ E.Ⅴ 9.属于粘多糖类、通过保护动脉内皮而起抗动脉粥样硬化作用的是 A. 吉非贝齐 B.亚麻酸 C. 普伐他汀 D.冠心舒 E.烟酸 10.能增强肝 HMG~CoA 还原酶活性的药物 A.考来烯胺 B.烟酸 C.非诺贝特 D.普罗布考 E.洛伐他汀 (二)B 型题 A.考来烯胺 B.甲亚油酰胺 C.苯扎贝特 D.烟酸 E.洛伐他汀 11.抑制乙酰辅酶 A 羧化酶 12.降低 cAMP 水平,降低脂肪酶活性 13.抑制羟甲基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶 14.抑制酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶(ACAT) A.考来烯胺+洛伐他汀 B.考来烯胺+烟酸 C.苯扎贝特+洛伐他汀 D.普罗布考+烟酸 E.非诺贝特+烟酸 15.协同降低血清胆固醇水平 16.抗凝活性增强 A.考来烯胺 B.普罗布考 C.非诺贝特 D.烟酸 E.洛伐他汀 17. 降低血尿酸水平 18. 久用可引起脂溶性维生素缺乏

二、问答题 1.抗动脉粥样硬化药物的分类 2.试述他汀类药物的临床应用 3.简述考来烯胺调血脂作用的机制 【选择题参考答案】 1.C2.A3.D4.B5.A6.B7.A8.B9.D10.A11.C12.D13.E14.B15.A16.C17.C18.A 第二十八章利尿药和脱水药 【内容提示及教材重点】

【作业测试题】

一、选择题 (一)A 型题 1.急性肺水肿、脑水肿的首选药物是: A.氢氯噻嗪 B.呋喃苯胺酸 C.甘露醇 D.A 和 C E.B 和 C 2.呋塞米治疗轻度充血性心力衰竭的主要作用机制是: A.抑制 Na+-K+-ATP 酶 B.抑制 Na+-K+-2Cl- 协同转运载体 C.抑制 Na+-Cl- 协同转运载体 D.抑制 Cl-转运载体 E.抑制 Ca2+转运载体 3.下表是 5 种利尿药治疗剂量对尿中离子浓度的影响结果,其中,最有可能是呋噻米的药物 是: 药物 Na+Cl-K+Ca2+HCO3-Mg2+ A.+++-±+ B.+++-0+ C.++++0+ D.++-0+0 E.+-+0+0 +,增加;-,降低;0,无变化;±,剂量依赖性增加。 4.对慢性充血性心力衰竭的患者,下列利尿药物中尽量避免使用的是: A.氢氯噻嗪 B.甘露醇 C.阿米洛利 D.依他尼酸 E.螺内酯 5.下列利尿药中,对地高辛与心肌组织 Na+-K+-ATP 酶结合抑制作用最大的是: A.阿米洛利 B.甘露醇 C.氢氯噻嗪 D.依他尼酸 E.乙酰唑胺 6.35 岁肾结石男性患者,尿钙明显增高,血钙及甲状旁腺激素水平正常,选择下列何种药物 治疗较好: A.呋噻米 B.氢氯噻嗪

C.氨苯蝶啶 D.乙酰唑胺 E.甘露醇 7.一高血压患者,用直接扩血管药治疗时,为使治疗效果更好,最好合用下列那种利尿药 A.乙酰唑胺 B.氨苯蝶啶 C.螺内酯 D.甘露醇 E.氢氯噻嗪 8.哪种利尿药不宜与卡那霉素合用? A.氨苯蝶啶 B.螺内酯 C.氨米洛利 D.氢氯噻嗪 E.乙酰唑胺 9.关于螺内酯的叙述,正确的是 A.在肝脏生物转化后失去活性 B.与胞浆中受体结合 C.利尿作用比氢氯噻嗪效果强 D.通过抑制醛固酮的合成发挥利尿作用 E.抑制肾小管远曲小管近端 Na+的再吸收 10.使用下列哪种药物可能引起高血糖、高尿酸血症和高血镁 A.氨苯蝶啶 B.螺内酯 C.呋喃苯胺酸 D.氢氯噻嗪 E.环戊氯噻嗪 11.噻嗪类利尿药不用于下列哪种水肿 A.慢性充血性心力衰竭引起的水肿 B.糖皮质激素引起的水肿 C.高血压所致的水肿 D.腹水 E.青光眼 12.可加速毒物排泄的药物是 A.噻嗪类 B.布美他尼 C.氨苯蝶啶 D.乙酰唑胺 E.甘露醇 13.能降低眼内压用于治疗青光眼的药物是 A.呋塞米 B.乙酰唑胺 C.螺内酯 D.氯苯蝶啶

E.氢氯噻嗪 14.可用于治疗尿崩症的利尿药是 A.呋塞米 B.甘露醇 C.氢氯噻嗪 D.氯苯蝶啶 E.乙酰唑胺 15.对脑水肿病人静注 50%高渗葡萄糖的主要目的是 A.补充能量 B.使脑组织脱水 C.增加血容量,防止休克 D.渗透性利尿 E.保护脑细胞,减慢脑死亡 16.关于氨苯蝶啶的叙述正确的是 A.竞争性拮抗醛固酮受体 B.代谢产物没有活性 C 抑制远曲小管和集合管对 K+的分泌及 Na+的重吸收 D.利尿作用比氢氯噻嗪效果强 E.对切除肾上腺的动物没有利尿作用 17.强效利尿药中利尿作用效能最高的药物是 A.呋塞米 B.吡咯他尼 C.依他尼酸 D.阿佐塞米 E.布美他尼 18.关于吲达帕胺,错误的是 A.主要作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小管初段 B.利尿作用比氢氯噻嗪弱 C 利尿时对 K+影响较噻嗪类小 D.对血糖无明显影响 E.对血脂无明显影响,可替代噻嗪类利尿药治疗伴高血脂的高血压病人 19.呋塞米不用于下列哪种疾病的治疗 A.急性肺水肿和脑水肿 B.急性肾功能衰竭 C.高尿酸血症 D.巴比妥类药物中毒 D.高血压危象 20.关于噻嗪类利尿药,错误的是 A.属中等强度的利尿药 B.影响尿液的浓缩和稀释过程 C 是治疗高血压的基础药物 D.有抗利尿作用 E.大剂量长期应用可引起高血糖、高血脂

(二)B 型题 A.甘露醇 B.氨苯蝶啶 C.呋塞米 D.乙酰唑胺 E.氢氯噻嗪 21.作用于髓袢升支粗段 22.作用于远曲小管近端 23.作用于远曲小管末端和集合管 A.呋塞米 B.乙酰唑胺 C.螺内酯 D.20%甘露醇 E.氢氯噻嗪 24.用于肝硬化水肿的早期治疗 25.用于急性肺水肿治疗 26.用于尿崩症治疗 三、问答题 42.试述高效利尿药利尿作用的机制。 43. 呋噻米的临床应用。 44. 利尿药的分类 45. 中效利尿药的药理作用 【参考答案】 1.E2.B3.C4.B5.A6.B7.E8.C9.B10.D11.E12.B13.E14.C15.B16.C17.E18.B19.C20.B21.C22.E23.B 24.C25.A26.E

三十九章抗菌药物概论 [内容提示及教材重点]

抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用, 是防治细菌感染性疾病的一类药物。 细菌和其他微 生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗学(简称化疗) 。化疗的目的是 研究、应用对病原体有选择毒性,而对宿主无害或少害的药物以防治病原体所引起的疾病。 在应用化疗药物治疗感染性疾病过程中,应注意机体、病原体与药物三者的相互关系。 常用术语:抗菌谱:抗菌药物的抗菌范围;抗菌活性:药物抑制或杀灭微生物的能力;抑菌 药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物;杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖, 而且能杀灭之; 化疗指数: 以动物半数致死量 (LD50) 和治疗感染动物的半数有效量 (ED50) 之比,或 5%致死量(LD5)与 95%有效量(ED95)的比来衡量。化疗指数愈大,表明药物 的毒性愈小,疗效愈大,临床应用的价值也可能愈高;耐药性(抗药性) :细菌与药物多次 接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。 抗菌药作用机制:1、抗叶酸代谢;2、抑制细菌细胞壁合成;3、影响胞浆膜的通透性;4、 抑制蛋白质合成:1)与细菌核蛋白体 50S 亚基结合,使蛋白质合成抑制;2)与核蛋白体 30S 亚基结合而抑菌;3)与 30S 亚基结合杀菌药有氨基苷类抗生素;5、抑制核酸代谢。 耐药性产生机制:1、产生灭活酶:1)水解酶;2)钝化酶又称合成酶;2、改变细菌胞浆膜 通透性; 细菌体内靶位结构的改变; 磺胺类耐药, 3、 4、 可由对药物具拮抗作用的底物 PABA 的产生增多所致;5、改变对代谢物的需要。 抗菌药物的合理应用:严格按照适应证选药;感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发病原病

因不明者(除病情严重并怀疑为细菌感染外)不宜用抗菌药;剂量要适当,疗程应足够;应 尽量避免局部应用抗菌药, 因其易发生过敏反应和耐药菌的产生; 抗菌药物的预防应用仅限 于少数情况。 抗菌药联合应用的优点:发挥协同抗菌作用提高疗效;延迟或减少耐药菌的出现;对混合感 染或不能作细菌学诊断的病例,扩大抗菌范围;减少个别药剂量,从而减少毒副反应。 [作业测试题]

一、名词解释 1.化学治疗学 2.抗菌谱 3.抗菌活性 4.化疗指数 5.最小抑菌浓度 6.最小杀菌浓度 二、选择题

(一)A 型题 1.化疗指数是指 A.LD50/ED50B.ED50/LD50C.LD5/LD50 D.ED5/ED50E.LD5/ED50 2.化疗指数的表达方式及意义是 A.ED50 与 LD50 的比值,比值越大越安全 B.LD50 与 ED50 的比值,比值越大越安全 C.LD50 与 ED50 的差值,差值越大越安全 D.ED50 与 LD50 的比值,比值越小越安全 E.表示药物效应强度,强度越大越安全 3.抗菌药对细菌的选择性抑制是由于药物抑制 A.由 40S 与 60S 组成的核蛋白体 B.由 30S 与 50S 组成的核蛋白体 C.由 50S 与 60S 组成的核蛋白体 D.由 40S 与 50S 组成的核蛋白体 E.由 50S 与 70S 组成的核蛋白体 4.下列哪种药物临床使用时达到有效血清浓度则可杀灭敏感细菌 A.氯霉素 B.庆大霉素 C.四环素 D.甲氧苄啶 E.红霉素 5.下列哪两种抗菌药药物合用可获得协同作用 A.青霉素+氯环素 B.青霉素+四环素 C.青环素+庆大霉素 D.头孢菌素+红霉素 E.头孢菌素+氯霉素 6.关于细菌的耐药性正确的描述是 A.细菌与药物一次接触后,对药物的敏感性下降 B.细菌与药物多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失

C.是药物不良反应的一种表现 D.是药物对细菌缺乏选择性 E.是细菌毒性大 7.评价一种化疗药物的临床价值,主要采用下列哪项指标 A.抗菌谱 B.抗菌活性 C.最低抑菌浓度 D.最低杀菌浓度 E.化疗指数 8.关于抗菌药物的作用机制,下列哪项是错误的 A.青霉素抑制转肽酶阻碍细菌细胞壁的合成 B.磺胺类抑制 RNA 转录 C.喹诺酮类抑制 DNA 复制 D.利福平抑制以 DNA 为模板的 RNA 多聚酶 E.氨基苷类抑制细菌蛋白质合成的多个环节 9.下列哪种药物是繁殖期杀菌药 A.青霉素 B.四环素 C.链霉素 D.氯霉素 E.磺胺嘧啶 (二)B 型题 A.青霉素 B.红霉素 C.链霉素 D.万古霉素 E.诺氟沙星 10.抑制黏肽合成的胞浆膜阶段,使细胞壁缺损 11.与核蛋白体 50S 亚基结合,抑制蛋白质合成 12.抑制 DNA 复制 13.抑制黏肽合成的胞浆膜外阶段的交叉联结,使细胞壁缺损 A.抗叶酸代谢 B.抑制蛋白质合成 C.抑制细胞壁合成 D.抑制胞浆膜通透性 E.抑制细菌核酸代谢 14.磺胺类的抗菌机制 15.四环素的抗菌机制 16.头孢菌素类的抗菌机制 17.多粘菌素的抗菌机制 (三)X 型题 18.下列关于抗菌药的作用机制,描述正确的有 A.青霉素抑制转肽酶阻碍细菌细胞壁的合成 B.四环素抑制蛋白质合成的各个环节 C.万古霉素抑制细菌细胞壁的合成 D.氯霉素与核糖体 50S 亚基结合抑制蛋白质的合成 E.喹诺酮类抑制细菌 DNA 为模板的 RNA 多聚酶 19.细菌产生耐药性的机制,描述正确的有

A.青霉素产生灭活酶,破坏其活性必需集团 B.细菌通过改变代谢途径对磺胺类耐药 C.细菌通过改变胞浆膜通透性对万古霉素耐药 D.细菌体内抗菌药原始靶位结构改变对链霉素耐药 E.链霉素由于产生钝化酶而产生耐药性 20.下列哪两种抗菌药药物合用可获得协同作用 A.青霉素+庆大霉素 B.青霉素+链霉素 C.庆大霉素+TMP D.SMZ+TMPE.SD+TMP 21.下列关于化疗指数描述正确的是 A.LD50/ED50 B.LD5/ED95 C.化疗指数越大,说明药物越安全 D.化疗指数越小,说明药物越安全 E.化疗指数是评价药物安全性的指标 (四)英文选择题(A 型题) 22.Whichiswrongaboutthemechanismofactionofantibacterials? A.Inhibitionofbacterialcell-wallsynthesis B.Inhibitionofbacterialproteinsynthesis C.Inhibitionofbacterialfolicacidsynthesis D.Inhibitionofbacterialgrowth E.InhibitionofbacterialDNApolymerase 23.Whichofthefollowingdrugsismoresafetouse? A.LD50=30mg/kg,ED50=10mg/kg B.LD50=40mg/kg,ED50=15mg/kg C.LD50=160mg/kg,ED50=40mg/kg D.LD50=85mg/kg,ED50=17mg/kg E.LD50=300mg/kg,ED50=50mg/kg 三、问答题 24.简述抗菌药物的作用机制 25.论述细菌耐药性产生的机制

[参考答案] (一)1.A2.B3.B4.B5.C6.B7.E8.B9.A (二)10.D11.B12.E13.A14.A15.B16.C17.D (三)18.ACD19.ABDE20.ABCDE21.ABCE (四)22.D23.E 第四十章β-内酰胺类抗生素 [内容提示及教材重点] β-内酰胺类抗生素指化学结构中具有β-内酰胺环,包括青霉素、头孢菌素类及其他非典型 β-内酰胺类,此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好的优点。 抗菌机制:抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs) ,从而阻碍细胞壁粘肽合成, 使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。

细菌耐药机制:1、细菌产生β-内酰胺酶;2、β-内酰胺酶与药物牢固结合;3、PBPs 靶蛋 白与抗生素亲和力降低、增多或产生新的 PBPs;4、细菌的细胞壁或外膜通透性改变;5、 细菌缺少自溶酶。

一、青霉素 抗菌作用:革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。对溶血性链球 菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶的金葡菌及多 数表葡菌对青霉素敏感,但产酶的金葡菌对之高度耐药。革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆 菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸 杆菌等皆对青霉素敏感。革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感,耐药者罕见。对青霉 素敏感的淋球菌日益少见。百日咳杆菌对青霉素敏感。致病螺旋体,如梅毒螺旋体、钩端螺 旋体对之高度敏感。 临床应用:为治疗 A 组和 B 组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、 鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染和脑膜炎时也可采用,当病原菌比较耐药时,可改用万古 霉素或利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线菌病、钩端 螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤风、白喉病人采用青 霉素时应与抗毒素合用 不良反应:毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高血钾症、肌内注射疼痛外,最常见的为过 敏反应,有过敏休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少等。

二、半合成青霉素 1.耐酸青霉素:苯氧青霉素包括青霉素 V、苯氧乙基青霉素。抗菌谱与青霉素相同,抗菌活 性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重感染。 2.耐酶青霉素:常用异噁唑类有:苯唑西林,氯唑西林,双氯西林与氟氯西林,耐酸、耐酶、 可口服,用于耐药金葡菌的各种感染,或需长期用药的慢性感染等。 3.广谱青霉素:对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,耐酸可口服,但不耐酶。用于伤寒、副 伤寒、革兰阴性杆菌败血症、肺部、尿路及胆道感染等,严重者应与氨基苷类抗生素合用。 4.抗绿脓杆菌广谱青霉素:羧苄西林抗菌谱与氨苄西林相似,对绿脓杆菌及变形杆菌作用较 强。口服吸收差,需注射给药,用于绿脓杆菌及大肠杆菌所引起的各种感染。单用时细菌易 产生耐药性,常与庆大霉素合用,但不能混合静脉注射。

三、头孢菌素类 第一代特点:1、对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、 三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;2、对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰 胺酶所破坏;3、对肾脏有一定毒性。 第二代特点:1、对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用 明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;2、对多种β-内酰胺酶比较稳定;3、 对肾脏的毒性较第一代有所降低。 第三代特点:1、对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性 菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;2、其血浆 t1/2 较长, 体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;3、对β-内酰胺酶有较高稳定性;4、 对肾脏基本无毒性。 抗菌作用:抗菌谱广,多数革兰阳性菌敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感, 除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。与青霉素类,氨基苷类有协同作用。

作用机制:杀菌药,机制与青霉素类相似,与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs) 结合。细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。 临床应用:第一代用于耐药金葡菌感染,常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉,后者肌注 血浓度为头孢菌素类中最高,口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。 第二代用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆 道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的有头孢呋辛及头孢孟多等。第 三代治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。第三代 头孢菌素治疗脑膜炎球菌肺炎也可选用。 头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生 素,此外头孢哌酮也可选用。对肠杆菌科细菌头孢曲松和头孢噻肟相仿,头孢哌酮稍差。新 生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头孢菌素。

四、非典型β-内酰胺类抗生素 (一)头霉素类:抗菌谱广,对革兰阴性菌作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定,目前广泛 应用为头孢西丁, 抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同, 对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良 好作用,适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染。 (二)拉氧头孢:抗菌谱广,抗菌活性与头孢噻肟相仿,对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌,尤 其脆弱拟杆菌的作用强,对β-内酰胺酶极稳定,血药浓度维持较久。 (三)硫霉素类:抗菌谱广,抗菌作用强,毒性低,但稳定性极差,无实用意义,亚胺培南 具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。 (四)β-内酰胺酶抑制剂:1.克拉维酸,抗菌谱广,但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗 菌素合用时,抗菌作用明显增强。2.舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂,对金葡菌与革兰 阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不可逆抑制作用,抗菌作用略强于克拉维酸,但需要 与其他β-内酰胺类抗生素合用,有明显抗菌协同作用。 (五)单环β-内酰胺类抗生素:氨曲南对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用,并具有耐酶、 低毒、 对青霉素等无交叉过敏等优点, 可用于青霉素过敏患者并常作为氨基苷类的替代品使 用 [作业测试题] 一、选择题 (一)A 型题 1.β-内酰胺类抗生素的作用靶位是 A.细菌核蛋白体 30S 亚基 B.细菌核蛋白体 50S 亚基 C.细菌胞浆膜上特殊蛋白 PBPs D.二氢叶酸合成酶 E.DNA 螺旋酶 2.半合成青霉素的分类及其代表药搭配正确的是 A.耐酶青霉素——阿莫西林 B.抗绿脓杆菌广谱类——双氯西林 C.耐酸青霉素——苯唑西林 D.抗绿脓杆菌广谱类——青霉素 V E.广谱类——氨苄西林

3.第三代头孢菌素的特点,叙述错误的是 A.体内分布较广,一般从肾脏排泄 B.对各种β-内酰胺酶高度稳定 C.对 G-菌作用不如第一、二代 D.对绿脓杆菌作用很强 E.基本无肾毒性 4.青霉素 G 最适于治疗下列哪种细菌感染 A.绿脓杆菌 B.变形杆菌 C.肺炎杆菌 D.痢疾杆菌 E.溶血性链球菌 5.有关头孢菌素的各项叙述,错误的是 A.第一代头孢对 G+菌作用较二、三代强 B.第三代头孢对各种β-内酰胺酶均稳定 C.口服一代头孢可用于尿路感染 D.第三代头孢抗绿脓杆菌作用很强 E.第三代头孢没有肾毒性 6.可用于耐药金葡萄酶感染的半合成青霉素是 A.苯唑西林 B.氨苄西林 C.羧苄西林 D.阿莫西林 E.青霉素 V 7.青霉素 G 最常见的不良反应是 A.二重感染 B.过敏反应 C.胃肠道反应 D.肝、肾损害 E.耳毒性 8.细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是 A.细菌产生了水解酶 B.细菌细胞膜对药物通透性改变 C.细菌产生了大量 PABA(对氨苯甲酸) D.细菌产生了钝化酶 E.细菌的代谢途径改变 9.目前常用头孢菌素中抗绿脓杆菌作用最强的是 A.头孢哌酮

B.头孢噻吩 C.头孢氨苄 D.头孢曲松 E.头孢他定 10.治疗钩端螺旋体病应首选 A.青霉素 G B.红霉素 C.四环素 D.氯霉素 E.链霉素 11.肾毒性较强的β-内酰胺类抗生素是 A.青霉素 G B.苯唑西林 C.阿莫西林 D.头孢噻吩 E.头孢噻肟 12.下列药物中属于β-内酰胺类的是 A.拉氧头孢 B.头孢曲松 C.哌拉西林 D.氨曲南 E.舒巴坦(青酶烷砜) 13.克拉维酸与阿莫西林配伍应用主要是因为前者可 A.抑制β-内酰胺酶 B.延缓阿莫西林经肾小球的分泌 C.提高阿莫西林的生物利用度 D.减少阿莫西林的不良反应 E.扩大阿莫西林的抗菌谱

(二)B 型题 A.青霉素 B.头孢他啶 C.氯唑西林 D.阿莫西林 E.克拉维酸 14.可抑制β-内酰胺酶的是 15.可用于治疗梅毒的是 16.可耐酶、耐酸的半合成抗生素是 A.第一代头孢菌素 B.第二代头孢菌素 C.第三代头孢菌素 D.半合成广谱青霉素 E.半合成抗绿脓杆菌广谱青霉素 17.阿莫西林 18.头孢呋辛 19.羧苄西林

A.亚胺培南 B.氨曲南 C.舒巴坦 D.头孢他定 E.头孢呋辛 20.可用于青霉素过敏的革兰阴性菌感染患者的是 21.属于硫霉素类半合成抗生素的是 22.治疗大肠杆菌、克雷伯菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染的是 A.口服吸收好,适用肺炎球菌所致的下呼吸道感染 B.口服、肌注或静注均可用于治疗全身感染 C.脑脊液中浓度较高,酶稳定性高,用于治疗严重脑膜感染 D.肾毒性大 E.不易口服,适用于 G+、G-球菌、螺旋体感染引起的疾病 23.阿莫西林 24.头孢噻吩 25.头孢曲松



三、问答题 40.简述青霉素的抗菌谱及临床应用? 41.简述三代头孢菌素各有什么的特点? 42.半合成青霉素主要包括哪些?各类有哪些代表药物及应用特点? 43.青霉素的不良反应及防治措施? [参考答案] (一)1.C2.E3.C4.E5.E6.A7.B8.A9.E10.A11.D12.D13.A (二)14.E15.A16.C17.B18.C19.E20.B21.A22.E23.A24.D25.C ( 第四十一章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 [内容提示及教材重点] 大环内酯类抗生素目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素及 吉他霉素等,共同特点为:1、抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰阳性菌和阴 性球菌、厌氧菌,以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;2、细菌对本类各药间有 不完全交叉耐药性;3、在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液;4、口 服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收;5、血药浓度低,组织中浓度相对较高,痰、皮 下组织及胆汁中明显超过血药浓度;6、不易透过血脑屏障;7、主要经胆汁排泄,进行肝肠 循环;8、毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应,静脉注射易引起血栓性静脉炎。

一、红霉素 抗菌作用: 对革兰阳性细菌有强大抗菌作用, 革兰阴性菌如脑膜炎球菌、 淋球菌、 流感杆菌、 百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌也高度敏感,对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑 制作用,金葡菌对其可产生耐药性,大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。 抗菌机制:与细菌核蛋白体的 50S 亚基结合,抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA) 移位,而抑制蛋白质合成。

临床应用:治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者,效力不及青霉素,且易产生耐药 性,但停药数月后,又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所 致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。

二、林可霉素及克林霉素 抗菌作用:对金葡菌(包括耐青霉素者) 、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌及大多 数厌氧菌都有良好抗菌作用。对革兰阴性菌大都无效。 抗菌机制与红霉素相同,能与核蛋白体 50S 亚基结合,抑制肽酰基转移酶,使蛋白质肽链 的延伸受阻。红霉素与林可霉素能互相竞争结合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。 临床应用:用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染。用于治疗厌氧菌也有较好疗效。两药 中克林霉素尤为常用。

三、万古霉素及去甲万古霉素 抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成, 主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染, 如败血 症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及其他抗生素,尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。静脉滴注 时偶可发生恶心、寒战、药热、皮疹及皮肤瘙痒等。较大剂量,严重者可致耳聋、耳鸣及听 力损害。 [作业测试题] 一、选择题 (一)A 型题 1.治疗军团菌感染应首选 A.青霉素 G B.红霉素 C.四环素 D.链霉素 E.氯霉素 2.乙酰螺旋霉素的作用正确的是 A.抗菌谱广,抗菌作用强大 B.组织和血液中浓度较高,维持时间较长 C.口服吸收不好 D.主要用于革兰氏阴性杆菌感染 E.不良反应多 3.大环内酯类抗生素中胆汁浓度约为血浆浓度 10 倍的抗生素是 A.红霉素 B.乙酰螺旋霉素 C.麦迪霉素 D.吉他霉素 E.罗红霉素 4.对大环内酯类抗生素不敏感的微生物是 A.链球菌

B.军团菌 C.变形杆菌 D.厌氧菌 E.支原体 5.红霉素的主要不良反应是 A.肝损害 B.过敏反应 C.胃肠道反应 D.二重感染 E.耳毒性 6.麦迪霉素的特点是 A.脂溶性高,易透过血脑屏障 B.口服难吸收 C.主要经肾原形排泄 D.主要用于金葡菌,溶血性链球菌感染 E.不良反应多,故少用 7.治疗支原体肺炎宜首选 A.青霉素 G B.红霉素 C.氯霉素 D.链霉素 E.克林霉素 8.治疗急、慢性骨及关节感染宜首选的口服药物是 A.青霉素 G B.多粘霉素 B C.克林霉素 D.林可霉素 E.吉他霉素 9.红霉素与林可霉素合用可以 A.扩大抗菌谱 B.增强抗菌活性 C.减少不良反应 D.增加生物利用度 E.互相竞争结合部位,产生拮抗作用 10.万古霉素的抗菌作用机制是 A.阻碍细菌细胞壁的合成 B.干扰细菌的叶酸代谢 C.影响细菌胞浆膜的通透性

D.抑制细菌蛋白质的合成 E.抑制细菌核酸代谢 11.大环内酯类抗生素不包括 A.阿齐霉素 B.螺旋霉素 C.克拉霉素 D.林可霉素 E.罗红霉素 12.万古霉素特点是 A.仅对 G+菌有强大的杀灭作用 B.抑制蛋白质的合成而杀菌 C.易产生抗药性 D.与其他抗生素有交叉耐药性 E.治疗伤寒有良效 13.容易导致“假膜性肠炎”的药物是 A.青霉素 G B.多粘霉素 B C.红霉素 D.林可霉素 E.吉他霉素 14.下列哪种药物对“假膜性肠炎”有较好的治疗作用 A.林可霉素 B.多粘菌素 B C.红霉素 D.氯霉素 E.万古霉素

(二)B 型题 A.万古霉素 B.林可霉素 C.青霉素 D.链霉素 E.四环素 15.与细菌核蛋白体 50S 亚基结合,抑制蛋白质合成的是 16.主要用于治疗骨关节感染的是 17.阻碍细菌细胞壁合成,用于治疗耐酶金葡萄菌引起的严重感染的是 A.在小肠上段吸收不完全,易被胃酸破坏,一般制成肠溶片 B.对酸稳定,口服吸收较其他制剂好,无味,可供儿童使用 C.对酸稳定,组织穿透力强,抗菌谱广,抗菌活性高 D.口服吸收迅速、完全,吸收后可分别于骨组织和骨髓中 E.口服易被胃酸破坏,吸收少而不规则,肌注吸收完全 18.红霉素是 19.甲红霉素是

20.无味红霉素是

(三)X 型题 21.克林霉素的抗菌谱包括 A.多数厌氧菌 B.G-杆菌 C.耐青霉素金葡菌 D.G+球菌 E.真菌 22.罗红霉素与红霉素比较,主要特点是 A.抗菌谱扩大 B.抗菌活性增强 C.半衰期延长 D.血及组织中药物浓度高 E.可透过血脑屏障 23.红霉素的不良反应有 A.心率失常 B.胃肠道反应 C.肾毒性 D.肝损害 E.静脉注射可致血栓性静脉炎 24.红霉素体内过程特点 A.不耐酸,口服用肠溶糖衣片 B.口服不吸收 C.胆汁中浓度高 D.大部分经肝破坏 E.大部分经肾原形排泄 25.麦迪霉素是 A.主要为红霉素的代替品 B.不能透过正常脑膜 C.主要在体内代谢,仅少量经尿排出 D.抗菌性能强于红霉素 E.口服吸收好,作用时间长 26.红霉素可用于哪些感染的治疗 A.支原体引起的肺炎 B.肺炎球菌引起的下呼吸道感染 C.军团菌引起的军团病 D.衣原体引起的衣原体沙眼 E.大肠杆菌引起的泌尿系统感染 27.克林霉素比林可霉素常用是因为 A.抗菌谱更广

B.抗菌活性强 C.不良反应毒性小 D.进入血脑屏障的多 E.口服可吸收



二、问答题 31.红霉素的抗菌谱和临床应用主要是哪些? 32.简述大环内酯类抗生素的药代动力学特点? 33.比较克林霉素及林可霉素的作用特点异同点? 34.简述万古霉素的作用机制及临床应用? [参考答案] (一)1.B2.B3.A4.C5.C6.D7.B8.C9.E10.A11.D12.A13.D14.E (二)15.B16.B17.A18.A19.C20.B (三)21.ACD22.CD23.BDE24.ACD25.ABCE26.ABCD27.BCE (四)28.A29.D30.C 第四十三章四环素类及氯霉素类抗生素 [内容提示及教材重点] 一、四环素与土霉素 抗菌作用:广谱,对革兰阳性的肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、 破伤风杆菌和炭疽杆菌等有效;对革兰阴性细菌的脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感 杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等及某些厌氧菌(如拟杆菌、梭形杆菌)都有效。此外,对肺 炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌也有抑制作用,还能间接抑制阿米巴原虫,对绿脓杆 菌、病毒与真菌无效。 抗菌机制:与细菌核蛋白体 30S 亚基在 A 位特异性结合,阻止 aa-tRNA 的联结,阻止肽链 延伸和细菌蛋白质合成, 还可引起细胞膜通透性改变, 使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏, 从而抑制 DNA 复制。 临床应用:对立克次体感染和斑疹伤寒、恙虫病以及支原体引起的肺炎有良效,为首选。对 革兰阳性菌和阴性菌感染,百日咳、痢疾、肺炎杆菌所致的尿道、呼吸道与胆道感染,可用 新四环素作次选药。 不良反应:1.胃肠道反应 2.二重感染 3.对骨、牙生长的影响 4.长期大量口服或静脉给予可造 成严重肝脏损害, 也能加剧原有的肾功能不全, 影响氨基酸代谢而增加氮质血症 5.引起药热 和皮疹等过敏反应。 二、氯霉素 抗菌作用:对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强,对伤寒杆菌、流感 杆菌、 副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强, 对立克次体感染如斑疹伤寒也有效, 但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。 作用机制:与核蛋白体 50S 亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。 临床应用:曾广泛用于治疗各种敏感菌感染,后因对造血系统有严重不良反应,故对其临床 应用现已做出严格控制。 可用于有特效作用的伤寒、 副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的 严重感染,在脑脊液中浓度较高,也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。

不良反应:抑制骨髓造血机能:一可逆的各类血细胞减少,其中粒细胞首先下降,这一反应 与剂量和疗程有关;二不可逆的再生障碍性贫血,少见,但死亡率高。此反应属于变态反应 与剂量疗程无直接关系。也可产生胃肠道反应和二重感染。此外,少数患者可出现皮疹及血 管神经性水肿等过敏反应,但都比较轻微。新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭(灰婴 综合征) ,这是由于他们的肝发育不全,排泄能力差,使氯霉素的代谢、解毒过程受限制, 导致药物在体内蓄积。 [作业测试题]

一、选择题 (一)A 型题 1.下列药物中抗菌谱最广的是 A 青霉素 GB 红霉素 C 诺氟沙星 D 四环素 E 氧氟沙星 2.四环素对下列病原体无效的是 A 肺炎球菌 B 溶血性链球菌 C 破伤风杆菌 D 炭疽杆菌 E 绿脓杆菌 3.四环素的药代动力学特点是 A 主要在肝代谢 B 服用等量的碳酸氢钠,吸收药量增加 C 不易渗入胸、腹腔 D 胆汁浓度高,为血浓度的 10~20 倍 E 脑脊液浓度高 4.长期应用广谱抗生素常引起二重感染的病原体是 A 溶血性链球菌 B 肺炎球菌 C 霍乱弧菌 D 大肠杆菌 E 白色念珠菌 5.治疗斑疹伤寒的首选药是 A 四环素 B 氯霉素 C 青霉素 G D 庆大霉素 E 红霉素 6.强力霉素吸收快而完全是因为 A 脂溶性大 B 脂溶性小 C 极性大 D 分子小 E 酸性强 7.四环素类产生耐药性是由于 A 产生钝化酶 B 改变细胞膜的通透性 C 核糖体靶位结构改变 D 药酶的诱导 ERNA 多聚酶的改变 8.治疗伤寒、副伤寒的首选药是 A 四环素 B 氯霉素 C 青霉素 G D 庆大霉素 E 红霉素

9.氯霉素最严重的不良反应是 A 胃肠道反应 B 二重感染 C 骨髓抑制 D 肾毒性 E 过敏反应 10.口服铁剂对下列何药的肠道吸收影响最大 A 异烟肼 B 乙酰螺旋霉素 C 磺胺嘧啶 D 四环素 E 氧氟沙星 11.在肝脏与葡萄糖醛酸结合而灭活的药是 A 多西环素 B 氯霉素 C 青霉素 G D 磺胺嘧啶 E 多粘菌素 12.胆道感染宜选用 A 四环素 B 青霉素 GC 庆大霉素 D 氯霉素 E 异烟肼 13.服用四环素引起二重感染,应如何抢救 A 服用头孢菌素 B 服用林可霉素 C 服用土霉素 D 服用万古霉素 E 服用青霉素 14.由于四环素的各种不良反应,以下哪些人应禁用此药 A 心脏病患者 B 淋病患者 C 甲肝患者 D 肺结核患者 E 孕妇、乳母 15.革兰氏阴性杆菌引起的脑膜炎首选 A 氯霉素 B 卡那霉素 C 万古霉素 E 林可霉素 E 四环素

(二)B 型题 A 青霉素 GB 四环素 C 氯霉素 D 多粘菌素 BE 万古霉素 16.作用于细菌核蛋白体 30S 亚基,抑制蛋白质合成的是 17.作用于细菌核蛋白体 50S 亚基,抑制蛋白质合成的是 18.影响胞浆膜通透性的是 A 四环素 B 米诺环素 C 土霉素 D 强力霉素 E 氯霉素 19.口服吸收大于和快于肌注的药物是 20.约有 76%病人发生可逆性前庭反应 21.抗菌作用较四环素强 2~10 倍的半合成抗生素是 A 痢疾杆菌 B 病毒 C 伤寒杆菌 D 脑膜炎球菌 E 阿米巴原虫 22.四环素类抗菌谱中不包括的是 23.氯霉素首选治疗的疾病是由于哪种细菌引起的疾病

[参考答案] (一)1.D2.E3.D4.E5.A6.A7.B8.B9.C10.D11.B12.A13.D14.E15.A (二)16.B17.C18.D19.E20.B21.D22.B23.C

第四十四章人工合成抗菌药 [内容提示及教材重点] 一、喹诺酮类 作用机制:抑制 DNA 螺旋酶,阻碍 DNA 合成而导致细菌死亡。 细菌耐药机制:细菌 DNA 螺旋酶的改变,与高浓度耐药有关;细菌细胞膜孔蛋白通道的改 变或缺失与低浓度耐药有关;耐药菌株 DNA 螺旋酶的活性改变主要由于基因突变所致。 (一)氟喹诺酮类药理学共同特性: 1、抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌有强大的杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡 菌也有良好抗菌作用;某些品种对结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有作用; 2 细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性; 3 口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀 菌水平;血浆半衰期相对较长,血浆蛋白结合率低,多数经尿排泄,尿中浓度高; 4 适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎,淋病及革兰阴性杆菌所致各 种感染,骨、关节、皮肤软组织感染; 5 不良反应少,大多轻微,常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐 精神症状,停药可消退。 (二)各种喹诺酮类药特点 吡哌酸:对革兰阴性菌的作用较萘啶酸强,对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用,尿中浓 度高,主要用于治疗尿路和肠道感染。 诺氟沙星:抗菌谱广,抗菌作用强,对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性, 明显优于吡哌酸,主要用于尿路及肠道感染。 氧氟沙星:抗菌活性强,对革兰阳性菌(包括耐药金葡菌) ,革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有 较强作用;对肺炎支原体,奈瑟菌病,厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。 依诺沙星:抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似,对厌氧菌作用较差,口服吸收好,不受食物 影响,副作用以消化道反应为主,偶有中枢神经系统毒性反应。 培氟沙星:抗菌谱广与诺氟沙星相似,抗菌活性略逊于诺氟沙星,对军团菌及 MRSA 有效, 对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。口服吸收好,尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。 环丙沙星:抗菌谱广,体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强,对耐药绿脓杆菌, MRSA,产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效,对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效,一 些对氨基苷类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。 (三)注意事项 1.对幼年动物可引起软骨组织损害,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。 药物可分泌于乳汁,乳妇应用时应停止哺乳。 2.引起中枢神经系统不良反应, 不宜用于有中枢神经系统病史者, 尤其是有癫痫病史的患者。 3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢,使上述药物浓度升高引起不良反应。 4.与制酸药同时应用,可形成络合物而减少其自肠道吸收,宜避免合用。 5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。 二、磺胺类药

(一)特点: 1 广谱,对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌,志贺菌属,大肠杆菌、伤寒杆菌,产气杆 菌及变形杆菌等有良好抗菌活性,对少数真菌,衣原体、原虫(疟原虫和弓形体也有效) ; 2 细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性;3 磺胺药中有可供局部应用,肠道不易吸收及口服易 吸收者,后者吸收完全血药浓度高,组织分布广;4 磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)脑膜 通透性好,脑脊液内药物浓度高;5 主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物后溶解度低,易引起 血尿,结晶尿及肾脏损害;6 不良反应较多,常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血, 粒细胞减少,肝脏损害、肾损害等。 (二)作用机制:抑菌药,通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖,与 PABA 竞 争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,从而影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖。 (三)各种磺胺药特点 1.全身性感染:口服易吸收,根据血浆 t1/2 长短分类:短效类(<10h) 、中效类(10~24h) 和长效类(>24h)。短效和中效抗菌力强,血中或其他体液中浓度高,临床最为常用;长效 抗菌力弱,血药浓度低,且过敏反应多见,已淘汰不用。 磺胺异噁唑:短效,尿中浓度最高,适于治疗尿路感染,在尿中不易析出结晶,消化道反应 多见。 磺胺嘧啶:中效,口服易吸收,抗菌力强,易透过血脑屏障,脑脊液浓度可达血浆浓度的 40%~80%,是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物,也适用于治疗尿路感染,但在尿中易析 出结晶,需注意对肾的损害。 磺胺甲噁唑:中效,抗菌作用与 SIZ 相似,脑脊液浓度不及 SD,尿中浓度虽低于 SIZ 但与 SD 接近,故也适用于治疗尿路感染,在酸性尿液中可析出结晶而损害肾,需注意碱化尿液。 磺胺甲氧嘧啶:长效,抗菌力较弱,维持时间较长,尿中溶解度高,不易析出结晶。 磺胺多辛:长效,维持时间最长,抗菌力较弱,适于轻症感染及预防链球菌感染,对疟疾等 也有效。 2.用于肠道感染的磺胺药 柳氮磺吡啶: 口服吸收较少, 对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡 啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠炎,长期服用可防止发作。由于 疗程长,易发生恶心,呕吐皮疹及药热等反应。 3.外用磺胺药 磺胺嘧啶银:能发挥 SD 及硝酸银两者的抗菌作用,抗菌谱广,对绿脓杆菌抑制作用强大, 尚有收敛作用,能促进创面的愈合,适用于二度或三度烧伤。 磺胺米隆:是对位氨甲基磺胺药物,因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆 菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中,并能促进创面上皮生长愈合及提 高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。 磺胺醋酰其钠盐水溶液:接近中性,局部应用几乎无刺激性,穿透力强,用于治疗沙眼,结 膜炎和角膜炎等。 三、其他合成抗菌药 (一) 甲氧苄啶: 抗菌谱和磺胺药相似, 但抗菌作用较强, 对多种革兰阳性和阴性细菌有效。 机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成氢叶酸,阻止细菌核酸的合成。与 磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断,增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍, 甚至出现杀菌作用,而且可减少耐药菌株的产生,对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP 还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素等)的抗菌作用。TMP 常与 SMZ 或 SD 合用, 治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨 苄西林,也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。

(二)硝基呋喃类药:呋喃妥因又名呋喃坦啶,对大肠杆菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球 菌和肠球菌属均具抗菌作用,主要用于敏感菌所致的急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺 炎、尿道炎等尿路感染,酸化尿液可增强其抗菌活性,消化道反应较常见,剂量过大或肾功 能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。 呋喃唑酮又名痢特灵:体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球 菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少,肠内浓度高,用于肠炎和菌痢。也可 用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱,不良反应同呋喃妥因。 [作业测试题]

一、选择题 (一)A 型题 1.喹诺酮类药物抗菌作用机制是 A 抑制细菌二氢叶酸合成酶 B 抑制细菌二氢叶酸还原酶 C 抑制细菌蛋白质合成 D 抑制细菌 DNA 螺旋酶 E 抑制细菌转肽酶 2.磺胺药的抗菌机制是 A 抑制细菌二氢叶酸合成酶 B 抑制细菌二氢叶酸还原酶 C 兴奋细菌二氢叶酸合成酶 D 兴奋细菌 DNA 二氢叶酸还原酶 E 抑制 DNA 螺旋酶 3.影响磺胺药效果的物质是 A 二氢叶酸 B 四氢叶酸 C 对氨苯甲酸(PABA) D 尿中酸碱度 E 血浆蛋白含量 4.治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎应首选 A 磺胺嘧啶(SD)口服 B 青霉素 G 静脉注射 C 青霉素 G 鞘内注射 D 氯霉素口服 E 四环素 5.细菌对磺胺产生耐药的主要原因是 A 产生水解酶 B 产生钝化酶 C 改变细胞膜通透性 D 改变代谢途径 E 改变核糖体结构 6.服用磺胺时,同服小苏打的目的是 A 增强抗菌活性 B 扩大抗菌谱 C 促进磺胺的吸收 D 延缓磺胺药的排泄 E 减少不良反应 7.适用于烧伤创面绿脓杆菌感染的药物是 A 磺胺醋酰(SA)B 磺胺嘧啶银 C 氯霉素 D 林可霉素 E 利福平 8.磺胺醋酰钠用于 A 绿脓杆菌所致的二度、三度烧伤(局部用药)B 消化道炎症

C 局部治疗沙眼,结膜炎 D 流脑 E 与其他磺胺药合用治疗泌尿道感染 9.喹诺酮类药物不宜用于 A 老年人 B 婴幼儿 C 溃疡病患者 D 妇女 E 肝病患者 10.下列哪些不是氟喹诺酮类药的共同特点 A 抗菌谱广 B 抗菌作用强 C 不良反应少 D 口服吸收好 E 细菌对其不产生耐药性 11.下列药物中,体外抗菌活性最强的是 A 氧氟沙星 B 诺氟沙星 C 洛美沙星 D 环丙沙星 E 氟罗沙星 12.最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是 A 哌啶嗪 B 诺氟沙星 C 磺胺类 D 甲氧苄啶 E 甲硝唑 13.呋喃唑酮主要用于 A 全身感染 B 消化道感染 C 阴道滴虫病 D 呼吸道感染 E 沁尿系统感染 14.长期大量应用呋喃妥因的不良反应是 A 泌尿系统损害 B 周围神经炎 C 再生障碍性贫血 D 过敏反应 E 二重感染 15.治疗肠道感染的药物是 A 呋喃妥因 B 青霉素 GC 呋喃唑酮 D 羧苄西林 E 周效磺胺 16.喹诺酮对哪种病原体无效 A 伤寒杆菌 B 分枝杆菌 C 真菌 D 厌氧菌 E 军团菌 17.洛美沙星的特点错误的是 A 广谱,体外抗菌作用比环丙沙星强 B 体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强 C 口服吸收好,生物利用度高 D 血药浓度高而持久 E 体内分布广,药物经肾排泄 18.下列药物可使茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药血药浓度升高的是 A 磺胺嘧啶 B 青霉素 GC 呋喃妥因 D 环丙沙星 E 氧氟沙星

(二)B 型题 A 抑制细菌二氢叶酸合成 B 抑制细菌二氢叶酸还原酶 C 抑制细菌 DNA 螺旋酶 D 抑制细菌 DNA 多聚酶 E 抑制细菌转肽酶 19.甲氧苄啶 20.磺胺嘧啶 21.氧氟沙星 A 磺胺嘧啶 B 甲硝唑 C 甲氧苄啶 D 诺氟沙星 E 甲磺灭脓 22.抗滴虫的特效药是 23.被称为磺胺增效剂的是 24.治疗流脑应首选 A 诺氟沙星 B 氧氟沙星 C 依诺沙星 D 培氟沙星 E 环丙沙星 25.体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强的是 26.以原形从肾脏排泄最多的是 27.口服易受食物影响的是 A 磺胺嘧啶 B 磺胺嘧啶银 C 磺胺醋酰 D 周效磺胺 E 磺胺异恶唑 28.第一个用于治疗全身性感染的人工合成抗菌药是 29.适用于尿路感染的是 30.局部用于眼科疾病的治疗的是

二、问答题 44.简述三代喹诺酮类药物的抗菌作用特点及临床应用? 45.简述氟喹诺酮类药理学共同特性? 46.简述磺胺甲恶唑与 TMP 合用的优点和原理是什么? 47.简述呋喃妥因治疗尿路感染的依据? 48.简述磺胺类药物的不良反应及防治? [参考答案] (一)1.D2.A3.C4.A5.D6.E7.B8.C9.B10.E11.D12.C13.B14.B15.C16.C17.A18.D (二)19.B20.A21.C22.B23.C24.A25.E26.B27.A28.A29.E30.C

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药 [作业测试题]

一、选择题 (一)A 型题 1.抗结核的一线药下列哪些是最正确的 A 异烟肼、利福平、链霉素 B 异烟肼、利福平、PAS(对氨基水杨酸)

C 异烟肼、链霉素、PASD 异烟肼、乙胺丁醇、PAS E 异烟肼、链霉素、乙硫异烟肼 2.既可用于活动性结核病的治疗,又可用于预防的药物是 A 乙胺丁醇 B 环丝氨酸 C 链霉素 D 异烟肼 E 对氨基水杨酸 3.下列药物对抗结核杆菌作用强,对纤维化病灶中结核菌有效 A 对氨基水杨酸 B 链霉素 C 阿米卡星 D 庆大霉素 E 异烟肼 4.异烟肼主要的不良反应是 A 肾损害 B 中枢抑制 C 外周神经炎 D 骨髓抑制 E 帕金森综合征 5.异烟肼与下列药物合用易发生肝损害的是 A 利福平 B 乙胺丁醇 C 对氨基水杨酸 D 链霉素 E 青霉素 6.异烟肼发生中枢与外周的不良反应是由于 A 维生素 B1 缺乏 B 维生素 B6 缺乏或利用障碍 C 泛酸利用障碍 D 谷氨酸的不足 E 谷氨酸过量 7.异烟肼的消除是 A 肾小管分泌 B 肾小球滤过 C 肝乙酰化 D 胆汁排泄 E 汗腺排出 8.抗结核杆菌作用弱,但有延缓细菌产生耐药性,常与其它抗结核菌药合用的是 A 异烟肼 B 利福平 C 链霉素 DPASE 庆大霉素 9.可产生球后视神经炎的抗结核药是 A 乙胺丁醇 B 利福平 CPAS D 异烟肼 E 以上都不是 10.异烟肼体内过程特点是 A 口服易被破坏 B 与血浆蛋白结合率高 C 乙酰化代谢速度个体差异大 D 大部分以原形由肾排泄 E 以上都不是 11.利福平体内过程特点 A 口服吸收不完全 B 口服吸收不受食物等的影响 C 穿透力强 D 原形从肾排泄 E 抑制肝药酶 12.影响利福平吸收的药物是

A 对氨基水杨酸 B 异烟肼 C 乙胺丁醇 D 链霉素 E 吡嗪酰胺 13.乙胺丁醇主要不良反应是 A 肾盂肾炎 B 心肌炎 C 中毒性肝炎 D 膀胱炎 E 视神经炎 14.对氨基水杨酸 A 副作用少 B 抗菌作用弱,与其他抗结核药合用,推迟抗药性发生 C 与肝葡萄糖醛酸结合, 减慢异烟肼在肝内代谢 D 抗结核作用强大,为一线抗结核药 E 酸化尿液减轻对肾脏损害 15.氨苯砜治疗早期或增量过快可出现 A 麻风反应 B 剥脱性皮炎 C 肝损害 D 溶血性贫血 E 消化道出血 16.防治麻风反应的药物是 A 氯丙嗪 B 氨苯砜 C 利福平 D 利福定 E 沙利度胺

(二)B 型题 A 对氨基水杨酸 B 异烟肼 C 乙胺丁醇 D 链霉素 E 利福平 17.属于肝药酶抑制剂的是 18.属于肝药酶诱导剂的是 19.第一个临床应用有效的抗结核药,体外杀菌,体内抑菌的是 A 对氨基水杨酸 B 异烟肼 C 乙胺丁醇 D 链霉素 E 利福平 20.与二价金属离子如 Mg2+络合,干扰菌体 RNA 合成的是 21.与 PABA 竞争,阻碍叶酸合成的是 22.通过抑制细菌依赖于 DNA 的 RNA 多聚酶,阻碍 mRNA 合成的是

二、问答题 35.试述异烟肼的抗结核的作用特点与应用? 36.抗结核药物的用药原则是什么? 37.乙胺丁醇抗结核作用特点是什么? 38.利福平的抗菌谱有哪些? [参考答案] (一)1.A2.D3.E4.C5.A6.B7.C8.D9.A10.C11.C12.A13.E14.B15.A16.E (二)17.B18.E19.D20.C21.A22.E ( 第四十六章抗真菌药

[作业测试题]

一、选择题 (一)A 型题 1.对灰黄霉素疗效最好的癣病是 A.头癣 B.体、股癣 C.甲癣 D.手足癣 E.叠瓦癣 2.灰黄霉素不作外用给药是因为 A.透过皮肤药量难于控制 B.不易透过皮肤角质层 C.透过病变皮肤刺激性太大 D.不易透过皮下组织 E.局部给药无效,全身给药效高 3.两性霉素 B 的不良反应是 A.高血钾 B.血压升高 C.寒战、高热、头痛、恶心呕吐 D.血白细胞升高 E.血小板升高 4.下列哪种药物主要用于治疗阴道、胃肠道和口腔的念珠菌病 A.制霉菌素 B.灰黄霉素 C.碘化物 D.两性霉素 B E.利福平 5.两性霉素 B 的作用机制是 A.影响真菌细胞膜通透性 B.抑制真菌 DNA 合成 C.抑制真菌蛋白质合成 D.抑制真菌细胞壁的合成 E.抑制真菌细胞膜麦角固醇结合 6.不良反应最小的咪唑类抗真菌药是 A.克霉唑 B.咪康唑 C.酮康唑 D.氟康唑

E.以上都不是 7.咪唑类抗真菌药的作用机制是 A.多与真菌细胞膜中麦角固醇结合 B.抑制真菌细胞膜角固醇的生物合成 C.抑制真菌 DNA 的合成 D.抑制真菌蛋白质的合成 E.以上均不是 8.下列哪种药物与两性霉素 B 合用可减少复发率 A.酮康唑 B.灰黄霉素 C.阿昔洛韦 D.制霉菌素 E.氟胞嘧啶 9.对浅表和深部真菌感染都有较好疗效的药物是 A.酮康唑 B.灰黄霉素 C.两性霉素 B D.制霉菌素 E.氟胞嘧啶 10.抗真菌药的分类及代表药搭配正确的是 A.抗生素类——克霉唑 B.唑类——伊曲康唑 C.烯丙胺类———5-氟胞嘧啶 D.抗生素类——特比那芬 E.烯丙胺类——两性霉素 B 11.治疗全身性深部真菌感染的首选药是 A.酮康唑 B.灰黄霉素 C.两性霉素 B D.制霉菌素 E.克霉唑 12.对浅表和深部真菌感染均有效的是 A.酮康唑 B.灰黄霉素 C.两性霉素 B D.制霉菌素 E.克霉唑

13.口服后在指甲中存留数周,对甲癣有效的药物 A.两性霉素 B B.制霉菌素 C.水杨酸 D.灰黄霉素 E.咪康唑

(二)B 型题 A.灰黄霉素 B.两性霉素 BC.制霉菌素 D.咪康唑 E.酮康唑 14.外用无效,口服治疗体表癣病的药 15.因药性不大,不作注射应用的抗真菌药 16.全身用药可治疗多种深部真菌感染的是 A.克霉唑 B.两性霉素 BC.氟康唑 D.咪康唑 E.酮康唑 17.不良反应在咪唑类中最低的是 18.对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力的是 二、问答题 26.列举全身与局部应用的浅表,深部抗真菌药? 27.咪唑类抗真菌药主要有哪些代表药物,其特点是什么? [参考答案] (一)1.A2.B3.C4.A5.A6.D7.B8.E9.A10.B11.C12.E13.D (二)14.A15.C16.D17.C18.E

第四十七章抗病毒药 [内容提示及教材重点] 抗病毒感染的途径很多,如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、 抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。常用抗病毒药有: (一)金刚烷胺 能特异性地抑制甲型流感病毒,干扰 RNA 病毒穿入宿主细胞,还能抑制病毒脱壳及核 酸的释放,可用于甲型流感的防治,但对乙型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和单纯疱疹 病毒(HSV)无效,还能抗震颤麻痹。口服易吸收,不良反应有厌食、恶心、头痛、眩晕、 失眠、共济失调等。 (二)碘苷 竞争性抑制胸苷酸合成酶,使 DNA 合成受阻,能抑制 DNA 病毒,对 RNA 病毒无效。 全身应用毒性大,临床仅限于局部用药,以治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染,对 急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最好, 对慢性溃疡性实质层疱疹性角膜炎疗效很差, 对疱疹性 角膜虹膜炎无效。局部反应有痛、痒,结膜炎和水肿等。 (三)阿昔洛韦(无环鸟苷) 抗疱疹病毒作用比碘苷强 10 倍,比阿糖胞苷强 160 倍。对乙型肝炎病毒也有一定作用。对 牛痘病毒和 RNA 病毒无效。它在感染细胞内经病毒胸苷激酶和细胞激酶催化,生成三磷酸 无环鸟苷,抑制病毒 DNA 多聚酶。本品适用于 HSV 所致的各种感染,带状疱疹,EB 病毒, 艾滋病患者并发水痘带状疱疹等, 局部滴眼治疗单纯性疱疹性角膜炎或用霜剂治疗带状疱疹 等疗效均佳,不良反应较少。 (四)阿糖腺苷

能抑制 DNA 复制,对疱疹病毒与痘病毒均有作用,用于治疗 HSV 脑炎、角膜炎、新生 儿单纯疱疹,艾滋病患者合并带状疱疹等。静滴可出现消化道反应及血栓静脉炎。偶见血清 转氨酶升高。 (五)利巴韦林(病毒唑) 能抑制病毒核酸的合成,具广谱抗病毒性能,对 RNA 和 DNA 病毒均有抑制作用。对 甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等均有防治作用。 [作业测试题] 一、选择题 (一)A 型题 1.抗病毒药的代表药是 A5-氟胞嘧啶 B 阿昔洛韦 C 氟康唑 D 酮康唑 E 两性霉素 B 2.金刚烷胺主要用于预防 A 丹毒 B 亚洲甲型流感病毒引起的流感 C 手癣 D 钩端螺旋体病 E 细菌性腹泻 3.金刚烷胺的作用机制是 A 阻止病毒外壳蛋白质生成 B 阻止病毒体释放 C 干扰病毒渗入宿主细胞 D 干扰核酸的合成 E 引起细胞内溶酶体释放所致的感染细胞的溶解 4.碘苷主要用于 A 结核病 B 疟疾 CDNA 病毒感染 D 念珠菌感染 E 血吸虫病 5.聚肌胞 A 强大的抗真菌作用 B 诱导干扰素,阻止病毒复制 C 口服易吸收,治疗多种病毒感染 D 杀灭疟原虫 E 局部应用治疗疱疹性角膜炎疗效好于无环鸟苷 6.第一个获准用于治疗 AIDS 感染的药物是 A 更昔洛韦 B 伐昔洛韦 C 齐多夫定 D 阿糖腺苷 E 金刚烷胺 7.兼具有抗震颤麻痹作用的抗病毒药有 A 碘苷 B 阿昔洛韦 C 阿糖腺苷 D 利巴韦林 E 金刚烷胺 8.全身应用毒性大,仅供局部应用的抗病毒药是 A 金刚烷胺 B 碘苷 C 阿昔洛韦 D 阿糖腺苷 E 利巴韦林

9.下列药物抗疱疹病毒作用最强的是 A 金刚烷胺 B 碘苷 C 阿昔洛韦 D 阿糖腺苷 E 利巴韦林

(二)B 型题 A 金刚烷胺 B 碘苷 C 阿昔洛韦 D 阿糖腺苷 E 利巴韦林 10.能抑制 DNA 聚合酶,阻碍 DNA 的合成的药物是 11.能竞争性抑制胸苷酸合成酶,使 DNA 合成受阻的是 12.能干扰 RNA 病毒进入宿主细胞,抑制病毒脱壳及核酸释放的是 A 金刚烷胺 B 碘苷 C 阿昔洛韦 D 阿糖腺苷 E 利巴韦林 13.病毒唑是 14.疱疹净是 15.无环鸟苷是 二、问答题 22.试述抗病毒药物的分类及代表药物及其作用机制? 23.各类抗病毒药物的主要临床应用是什么? [参考答案] (一)1.B2.B3.C4.C5.B6.C7.E8.B9.C (二)10.C11.B12.A13.E14.B15.C。。。 。。


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